ЦОX-2 селективни инхибитори или коксиби су група нестероидних антиинфламаторних лекова (NSAID) који директно делују на COX-2, ензим који је одговоран за инфламацију и бол. Селективна инхибиција COX-2 ензима редукује ризик појаве пептичне улцерације. То је главна карактеристика целекоксиба, рофекоксиба и других чланова ове класе лекова. COX-2 селективност не умањује друге непожељне ефекте NSAID лекова (поготову повишени ризик од бубрежне инсуфицијенције), а резултати неких истраживања указују и на повишени ризик од срчаног удара, тромбозе и можданог удара као последица релативног повишења нивоа тромбоксана. Рофекоксиб (познатији као Vioxx) је повучен са тржишта 2004 због ових проблема.

Историја истраживања

уреди

COX-2 ген миша је клонирао UCLA научник др. Харви Херчман.[1] Ензим је открио 1988. Данијел Симонс.[2] Он је одмах увидео значај свог открића, те је истог дана одредио секвенцу ензима. Накнадно је компанија Пфизер, са којом је Симонс имао уговор, наводно раскинула уговор и одбила испоштује његова ауторска права, из ког разлога је уследио дуготрајни судски спор.[3][4]

Референце

уреди
  1. ^ Кујубу ДА, Флетцхер БС, Варнум БЦ, Лим РW, Херсцхман ХР (1991). „ТИС10, а пхорбол естер тумор промотер-индуцибле мРНА фром Сwисс 3Т3 целлс, енцодес а новел простагландин сyнтхасе/цyцлооxyгенасе хомологуе”. Ј. Биол. Цхем. 266 (20): 12866—72. ПМИД 1712772. 
  2. ^ Xие WЛ, Цхипман ЈГ, Робертсон DL, Ериксон РЛ, Симмонс DL (1991). „Еxпрессион оф а митоген-респонсиве гене енцодинг простагландин сyнтхасе ис регулатед бy мРНА сплицинг”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес оф Америца. 88 (7): 2692—6. ПМЦ 51304 . ПМИД 1849272. дои:10.1073/пнас.88.7.2692. 
  3. ^ Yајник Ј (27. 10. 2006). „Университy суес Пфизер овер ЦОX-2 ресеарцх”. Тхе Сциентист. Архивирано из оригинала 03. 02. 2009. г. Приступљено 11. 11. 2010. 
  4. ^ Том Харвеy (21. 09. 2010). „БYУ спицес уп Целебреx лаwсуит агаинст Пфизер”. Тхе Салт Лаке Трибуне. Приступљено 28. 02. 2011. 

Литература

уреди
  • Греен ГА (2001). „Ундерстандинг НСАИДс: фром аспирин то ЦОX-2”. Цлин Цорнерстоне. 3 (5): 50—60. ПМИД 11464731. дои:10.1016/С1098-3597(01)90069-9. 
  • Малхотра С, Схафиq Н, Пандхи П (2004). „ЦОX-2 Инхибиторс: А ЦЛАСС Ацт ор Јуст ВИГОРоуслy Промотед”. МедГенМед. 6 (1): 6. ПМЦ 1140734 . ПМИД 15208519. 
  • Монтеро Фернáндез МЈ, Родрíгуез Алцалá ФЈ, Валлес Фернáндез Н, Лóпез де Цастро Ф, Естебан Тудела M, Цордеро Гарцíа Б (2002). „[Ат wхат царе левел аре цyцло-оxyгенасе-2 инхибиторс пресцрибед?]”. Атен Примариа (на језику: Спанисх; Цастилиан). 30 (6): 363—7. ПМИД 12396942. Архивирано из оригинала 08. 07. 2007. г. Приступљено 23. 01. 2012. 
  • "You and A: Arthritis drugs. Pain and confusion"; Francesca Lunzer Kritz; Washington Post; Sept. 4, 2001; HE01.
  • "Vioxx (rofecoxib) reduces night-time osteoarthritis pain better than celecoxib or acetaminophen"; European League Against Rheumatism (EULAR) conference proceedings.
  • "Will the promise of the COX-II selective NSAIDs come to fruition?"; Drug Ther Perspect 17(11); 6-10, 2001.
  • Цханцеллор ЈВ, Хунсцхе Е, де Цруз Е, Сарасин ФП (2001). „Ецономиц евалуатион оф целецоxиб, а неw цyцло-оxyгенасе 2 специфиц инхибитор, ин Сwитзерланд”. Пхармацоецономицс. 19 Суппл 1: 59—75. ПМИД 11280106. дои:10.2165/00019053-200119001-00005. 
  • Каматх CC, Кремерс ХМ, Ваннесс ДЈ, О'Фаллон WМ, Цабанела РЛ, Габриел СЕ (2003). „Тхе цост-еффецтивенесс оф ацетаминопхен, НСАИДс, анд селецтиве ЦОX-2 инхибиторс ин тхе треатмент оф сyмптоматиц кнее остеоартхритис”. Валуе Хеалтх. 6 (2): 144—57. ПМИД 12641865. дои:10.1046/ј.1524-4733.2003.00215.x. 
  • "Остеоартхритис друг Целебреx (целецоxиб) лесс ликелy то цаусе инцреасед блоод прессуре тхан Виоxx (рофецоxиб)"; Еуропеан Леагуе Агаинст Рхеуматисм (ЕУЛАР) цонференце процеедингс.
  • Јохнсен ЈИ; Линдског M; Понтхан Ф; et al. (2004). „Cyclooxygenase-2 is expressed in neuroblastoma, and nonsteroidal anti-inflammatory drugs induce apoptosis and inhibit tumor growth in vivo”. Cancer Res. 64 (20): 7210—5. PMID 15492235. doi:10.1158/0008-5472.CAN-04-1795. 
  • Dai C, Stafford RS, Alexander GC. National Trends in Cox-2 inhibitor use since market release: non-selective diffusion of a selectively cost-effective innovation Archives of Internal Medicine. 2005; 165: 171-177.
  • Editorial: Solomon DH, Avorn J. Coxibs, science, and the public trust Archives of Internal Medicine. 2005;165:158-160

Vidi još

уреди

Spoljašnje veze

уреди