ДОВ-102,677
ДОВ-102,677 је психоактивни лек који развија Мерк и тренутно је у клиничким испитивањима.[1] То је троструки инхибитор поновног узимања (ТРИ) или инхибитор поновног узимања серотонин-норадреналина-допамина (СНДРИ).[1] То је (-)-енантиомер ДОВ-216,303, а његов (+)-енантиомер је ДОВ-21,947 (амитифадин).
![]() | |
IUPAC име | |
---|---|
(1С,5Р)-1-(3,4-дихлорофенил)-3-азабицикло[3.1.0]хексан | |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Идентификатори | |
CAS број | 410074-75-8 ![]() |
PubChem | CID 11637190 |
ChemSpider | 9811932 ![]() |
UNII | NS8NWQ6NF4 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL488638 ![]() |
Хемијски подаци | |
Формула | C11H11Cl2N |
Моларна маса | 228,12 г·мол−1 |
| |
|
Уместо да се развија за депресију, ДОВ-102,677 се развија за лечење алкохолизма.[2]
ИЦ50 вредности за СЕРТ, НЕТ и ДАТ су 129 нМ, 103 нМ, и 133 нМ.[1]
![ДОВ стереоцхемистрy](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/5/51/DOV_stereochemistry.svg/440px-DOV_stereochemistry.svg.png)
Једињење | Прихватање | Везивање | ||||
---|---|---|---|---|---|---|
5-ХТ | НЕ | ДА | СЕРТ | НЕТ | ДАТ | |
ДОВ-216,303 | 14 | 20 | 78 | 190 | 380 | 190 |
Амитифадине | 12 | 23 | 96 | 100 | 260 | 210 |
ДОВ-102,677 | 130 | 100 | 130 | 740 | 1000 | 220 |
Референце
уреди- ^ а б в Попик П, Краwцзyк M, Голембиоwска К, Ноwак Г, Јаноwскy А, Сколницк П, et al. (2006). „Пхармацологицал профиле оф тхе "трипле" моноамине неуротрансмиттер уптаке инхибитор, ДОВ 102,677”. Целлулар анд Молецулар Неуробиологy. 26 (4–6): 857—73. ПМИД 16636898. С2ЦИД 34989472. дои:10.1007/с10571-006-9012-5.
- ^ МцМиллен БА, Сханк ЈЕ, Јордан КБ, Wиллиамс ХЛ, Басиле АС (новембар 2007). „Еффецт оф ДОВ 102,677 он тхе волитионал цонсумптион оф етханол бy Мyерс' хигх етханол-преферринг рат”. Алцохолисм: Цлиницал анд Еxпериментал Ресеарцх. 31 (11): 1866—71. ПМИД 17908267. дои:10.1111/ј.1530-0277.2007.00513.x.