Википедија

GABAB receptor

ГАБАБ рецептори (ГАБАБР) су метаботропни трансмембрански рецептори за гама-аминобутерну киселину (ГАБА) који су везани путем Г протеина за калијумске канале.[1] Промена концентрације калијума хиперполаризује ћелију на крају акционог потенцијала. ГАБАБ посредована промена потенцијала је -100 mV, то је знатно више од промене потенцијала коју производи ГАБАА. ГАБАБ рецептори су присутни у централном и периферном аутономном нервном систему.

Рецептор гама аминобутерне киселине (ГАБА) Б, 1
Идентификатори
СимболГАББР1
Ентрез2550
ХУГО4070
ОМИМ603540
РефСеqНМ_021905
УниПротQ9УБС5
Остали подаци
ЛокусХромозом 6 п21.3
Рецептор гама аминобутерне киселине (ГАБА) Б, 2
Идентификатори
СимболГАББР2
Алт. симболиГПР51
Ентрез9568
ХУГО4507
ОМИМ607340
РефСеqНМ_005458
УниПротО75899
Остали подаци
ЛокусХромозом 9 q22.1-22.3

Функције уреди

Они могу да стимулишу отварање K+ канала ћиме се неурон приближава равнотежном потенцијалу K+ јона, те долази до популаризацију неурона. Тиме се спречава отварање натријумовог канала, дејство акционог потенцијала, и отварање ВДЦЦ канала, те се зауставља отпуштање неуротрансмитера. ГАБАБ рецептори се сматрају инхибиторним рецепторима.

ГАБАБ рецептори такође могу да умање активност аденилил циклазе и да редукују ћелијску проводност за Ca2+.

ГАБАБ рецептори посредују дејство етанола,[2] и гама-хидроксибутерне киселине (ГХБ).[3][4] Недавна истраживања сугерирају да ови рецептори имају важну улогу у развоју организма.[5]

Структура уреди

ГАБАБ рецептори имају сличну структуру са метаботропним глутаматним рецепторима.[6] Позната су два подтипа рецептора, ГАБАБ1 и ГАБАБ2,[7]. Они се јављају као хетеродимери у неуронским мембранама. До димеризације долази путем формирања невезујућих интеракција њихових интрацелуларних C терминуса.[6]

Сматра се да везивање лиганда узрокује знатну конформациону промену активног места.

Селективни лиганди уреди

 
ГАБА
 
ГХБ
 
Лезогаберан

Агонисти

 
CGP-7930

Позитивни алостерни модулатори

 
Факлофен
 
SCH-50911

Антагонисти

  • Саклофен
  • Факлофен
  • SCH-50911
  • CGP-35348
  • CGP-52432: 3-([(3,4-Дихлорофенил)метил]амино]пропил) диетоксиметил)фосфинска киселина, CAS# 139667-74-6
  • CGP-55845: (2S)-3-([(1S)-1-(3,4-Дихлорофенил)етил]амино-2-хидроксипропил)(фенилметил)фосфинска киселина, CAS# 149184-22-5
  • SGS-742[12][13]

Референце уреди

  1. ^ Цхен К, Ли Х, Yе Н, Зханг Ј, Wанг Ј (2005). „Роле оф ГАБАБ рецепторс ин ГАБА анд бацлофен-индуцед инхибитион оф адулт рат церебеллар интерпоситус нуцлеус неуронс ин витро”. Браин Рес Булл. 67 (4): 310—8. ПМИД 16182939. дои:10.1016/ј.браинресбулл.2005.07.004. 
  2. ^ Дзитоyева С, Димитријевиц Н, Манев Х (2003). „Гамма-аминобутyриц ацид Б рецептор 1 медиатес бехавиор-импаиринг ацтионс оф алцохол ин Дросопхила: адулт РНА интерференце анд пхармацологицал евиденце”. Проц Натл Ацад Сци УСА. 100 (9): 5485—90. Бибцоде:2003ПНАС..100.5485Д. ПМЦ 154371  . ПМИД 12692303. дои:10.1073/пнас.0830111100. 
  3. ^ Димитријевиц Н, Дзитоyева С, Сатта Р, Имбеси M, Yилдиз С, Манев Х (2005). „Дросопхила ГАБА(Б) рецепторс аре инволвед ин бехавиорал еффецтс оф гамма-хyдроxyбутyриц ацид (ГХБ)”. Еур Ј Пхармацол. 519 (3): 246—52. ПМИД 16129424. дои:10.1016/ј.ејпхар.2005.07.016. 
  4. ^ Манев Х, Димитријевиц Н (2004). „Дросопхила модел фор ин виво пхармацологицал аналгесиа ресеарцх”. Еур Ј Пхармацол. 491 (2-3): 207—8. ПМИД 15140638. дои:10.1016/ј.ејпхар.2004.03.030. 
  5. ^ Дзитоyева С, Гутнов А, Имбеси M, Димитријевиц Н, Манев Х (2005). „Девелопментал роле оф ГАБАБ(1) рецепторс ин Дросопхила”. Браин Рес Дев Браин Рес. 158 (1-2): 111—4. ПМИД 16054235. дои:10.1016/ј.девбраинрес.2005.06.005. 
  6. ^ а б MRC (Medical Research Council). 2003. Glutamate receptors: Structures and functions. Архивирано на сајту Wayback Machine (15. септембар 2007) University of Brisotol Centre for Synaptic Plasticity.
  7. ^ Purves D., Augustine G.J., Fitzpatrick D., Katz L.C., LaMantia A.S., McNamara J.O., and Williams S.M. 2001. Neuroscience, Second Edition. Sinauer Associates, Inc.
  8. ^ Урwyлер С, Мосбацхер Ј, Лингенхоехл К, Хеид Ј, Хофстеттер К, Фроестл W, Беттлер Б, Каупманн К (2001). „Поситиве аллостериц модулатион оф нативе анд рецомбинант гамма-аминобутyриц ацид(Б) рецепторс бy 2,6-Ди-терт-бутyл-4-(3-хyдроxy-2,2-диметхyл-пропyл)-пхенол (ЦГП7930) анд итс алдехyде аналог ЦГП13501”. Мол. Пхармацол. 60 (5): 963—71. ПМИД 11641424. Архивирано из оригинала 11. 10. 2008. г. Приступљено 31. 03. 2012. 
  9. ^ Адамс CL, Лаwренце АЈ (2007). „ЦГП7930: а поситиве аллостериц модулатор оф тхе ГАБАБ рецептор”. ЦНС Друг Рев. 13 (3): 308—16. ПМИД 17894647. дои:10.1111/ј.1527-3458.2007.00021.x. 
  10. ^ Патерсон НЕ, Влацхоу С, Гуерy С, Каупманн К, Фроестл W, Маркоу А (2008). „Поситиве модулатион оф ГАБА(Б) рецепторс децреасед ницотине селф-администратион анд цоунтерацтед ницотине-индуцед енханцемент оф браин реwард фунцтион ин ратс”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 326 (1): 306—14. ПМЦ 2574924  . ПМИД 18445779. дои:10.1124/јпет.108.139204. 
  11. ^ Урwyлер С, Позза МФ, Лингенхоехл К, Мосбацхер Ј, Ламперт C, Фроестл W, Коллер M, Каупманн К (2003). „Н,Н'-Дицyцлопентyл-2-метхyлсулфанyл-5-нитро-пyримидине-4,6-диамине (ГС39783) анд струцтураллy релатед цомпоундс: новел аллостериц енханцерс оф гамма-аминобутyриц ацидБ рецептор фунцтион”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 307 (1): 322—30. ПМИД 12954816. дои:10.1124/јпет.103.053074. 
  12. ^ Фроестл W, Галлагхер M, Јенкинс Х, Мадрид А, Мелцхер Т, Теицхман С, Мондадори ЦГ, Пеарлман Р (2004). „СГС742: тхе фирст ГАБА(Б) рецептор антагонист ин цлиницал триалс”. Биоцхемицал Пхармацологy. 68 (8): 1479—87. ПМИД 15451390. дои:10.1016/ј.бцп.2004.07.030. 
  13. ^ Буллоцк Р (2005). „СГС-742 Новартис”. Цуррент Опинион ин Инвестигатионал Другс (Лондон, Енгланд : 2000). 6 (1): 108—13. ПМИД 15675610. 

Види још уреди

Спољашње везе уреди

Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=GABAB_receptor&oldid=26743761”