Глукокортикоид

Глукокортикоиди (ГЦ) су класа стероидних хормона која се везује за глукокортикоидни рецептор (ГР), који је присутан у скоро свакој ћелији кичмењака. Име глукокортикоид (глукоза + кортекс) потиче од његове улоге у регулацији метаболизма глукозе, његове синтезе у адреналном кортексу, и његове стероидне структуре.

Глукокортикоиди су део повратног механизма имунског система који умањује имунско дејство (запаљење). Они се стога користе у медицини за третман болести узрокованих прекомерном активношћу имунског система, као што су алергије, астма, аутоимуне болести и сепса. ГЦ молекули имају мноштво различитих (плеиотропних) ефеката, укључујући потенцијално штетне нуспојаве, из ког разлога су ретко доступни на слободно.^[1] Они такође ометају неке од абнормалних механизама канцерних ћелија, те се користе у високим дозама за лечење канцера. Овај вид примене се првенствено базира на њиховом инхибиторном дејству на пролиферацију лимфоцита (у третмана лимфома и леукемија) и на умањењу нуспојава цитостатика.

ГЦ лиганди делују путем везивања за глукокортикоидни рецептор. Активирани ГР комплекс, затим повишава изражавање антиинфламаторних протеина у једру (процес познат као трансактивација) и умањује изражавање проинфламаторних протеина из цитосолу спречавањем транслокације других транскрипционих фактора из цитосола у једро (трансрепресија).^[1]

Глукокортикоиди се разликују од минералокортикоида и сексуалних стероида у погледу специфичних рецептора, циљних ћелија, и дејстава. У техничком смислу, термин "кортикостероид" означава глукокортикоиде и минералокортикоиде (јер су обе класе једињења сродне са хормонима које се формирају у адреналном кортексу), мада се термин често користи као синоним за "глукокортикоид".

Кортизол (или хидрокортизон) је најважнији људски глукокортикоид. Он је есенцијалан за живот, и регулише или подржава разноврсне важне кардиоваскуларне, метаболичке, имунолошке, и хомеостатичке функције. Разни синтетички глукокортикоиди су доступни. Они се користе било као заменска терапија у случају глукокортикоидне дефицијенције или за супресију имунског система.

Хемијска синтеза уреди

Један од могућих синтетичких путева је:^[2]

Референце уреди

^ ^а ^б Рхен Т, Цидлоwски ЈА (2005). „Антиинфламматорy ацтион оф глуцоцортицоидс--неw мецханисмс фор олд другс”. Н. Енгл. Ј. Мед. 353 (16): 1711—23. ПМИД 16236742. дои:10.1056/НЕЈМра050541.
^ Хогг, Ј. А.; Беал, П. Ф.; Натхан, А. Х.; Линцолн, Ф. Х.; Сцхнеидер, W. П.; Магерлеин, Б. Ј.; Ханзе, А. Р.; Јацксон, Р. W. (1955). Јоурнал оф тхе Америцан Цхемицал Социетy. 77 (16): 4436. дои:10.1021/ја01621а092. Недостаје или је празан параметар |титле= (помоћ)

Види још уреди

Аминоглутетимид блокира ГЦ секрецију
ГИТР (глукокортикоидом индуковани ТНФ рецептор)
Глукокортикоидни рецептор
Имуносупресивни лек
Метирапон блокира ГЦ секрецију
Селективни агонист глукокортикоидног рецептора (СЕГРА)
Топикални стероид

Спољашње везе уреди

Глуцоцортицоидс на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
Р. Боwен (26. 5. 2006). „Глуцоцортицоидс”. Цолорадо Стате Университy. Приступљено 11. 5. 2008.

[pmid16236742-1] а ^б Рхен Т, Цидлоwски ЈА (2005). „Антиинфламматорy ацтион оф глуцоцортицоидс--неw мецханисмс фор олд другс”. Н. Енгл. Ј. Мед. 353 (16): 1711—23. ПМИД 16236742. дои:10.1056/НЕЈМра050541.

[2] Хогг, Ј. А.; Беал, П. Ф.; Натхан, А. Х.; Линцолн, Ф. Х.; Сцхнеидер, W. П.; Магерлеин, Б. Ј.; Ханзе, А. Р.; Јацксон, Р. W. (1955). Јоурнал оф тхе Америцан Цхемицал Социетy. 77 (16): 4436. дои:10.1021/ја01621а092. Недостаје или је празан параметар |титле= (помоћ)

[1]

[2]