Имидазолински рецептор

Имидазолински рецептори су примарни рецептори на које делује клонидин и други имидазолини.^[1]^[2]^[3] Постоје три главне класе имидазолинских рецептора: I₁ је укључен у инхибицију симпатичког нервног система ради снижавања крвног притиска,^[4] I₂ има још неизвесне функције, али је укључен у неколико психијатријских стања,^[5]^[6] и I₃ регулише лучење инсулина.^[7]

Класе

Постоје три класе имидазолинских рецептора:^[1]

I₁ рецептор – посредује симпато-инхибиторна дејства имидазолина чиме снижава крвни притисак
I₂ рецептор – садржи алостерно место везивања моноаминске оксидазе; учествује у модулацији бола и неуропротекцији
I₃ рецептор – регулише секрецију инсулина из панкреасних бета ћелија

Активирани I₁-имидазолински рецептори иницирају хидролизу фосфатидилхолина у ДАГ. Повишени ДАГ нивои затим подстичу синтезу секундарних гласника арахидонске киселине и низа еикозаноида.^[8] Осим тога долази до инхибиције натријум-водоник антипортера, и индуковања ензима катехоламинске синтезе. I₁-имидазолински рецептор се може груписати у фамилију неуроцитокинских рецептора, пошто су његови сигнални путеви слични са путевима интерлеукина.^[8]

Селецтивни лиганди

Агонисти

7-Ме-марсанидин
Агматин (ендогени неселективни агонист, такође се везује за НМДА, никотински и адреноцепторе)
Апраклонидин (I₁ селективан)
Моксонидин
Рилменидин
Клонидин обично се наводи да је алфа₂ агонист. Недавни налази указују да је агонист имидазолног рецептора (I₁).^[9]
С-23515
С-23757
ЛНП-509
МЦПП (слаб)
2-БФИ (селективан агонист I₂ рецептора, као и НМДА антагонист^[10] )
БУ224 (селективни агонист I₂ рецептора, ниске ефикасности)
ЛНП-911^[11]

Антагонисти

Ефароксан (неселективан, везује се за I₁ рецептор и α₂ адреноцептор)
Идазоксан (неселективан, везује се за I₂ рецептор и α₂ адреноцептор)
БУ99006 (алкилирајући агенс, инактивира I₂ рецепторе)

Антагонисти имидазолинског I₂ рецептора реверзибилно блокирају НМДА рецептором посредуван Ца²⁺ инфлукс^[12] и стога могу да инхибирају ексцитотоксичност.

Види још

Референце

^ ^а ^б Хеад ГА, Маyоров ДН (јануар 2006). „Имидазолине рецепторс, новел агентс анд тхерапеутиц потентиал”. Цардиовасц Хематол Агентс Мед Цхем. 4 (1): 17—32. ПМИД 16529547. дои:10.2174/187152506775268758. Архивирано из оригинала 14. 4. 2013. г.
^ Хамилтон ЦА, Yакубу МА, Хоwие ЦА, Реид ЈЛ (1992). „До Централлy-Ацтинг Антихyпертенсиве Другс Ацт ат Нон-Адренергиц ас wелл ас Алпха-2 Адреноцептор Ситес?”. Цлиницал анд Еxпериментал Хyпертенсион Парт А Тхеорy анд Працтице. 14 (5): 815—835. ПМИД 1327589. дои:10.3109/10641969209036221.
^ Хамилтон ЦА, Yакубу МА, Јардине Е, Реид ЈЛ (1991). „Имидазоле биндинг ситес ин раббит киднеy анд форебраин мембранес”. Ј Аутон Пхармацол. 11 (5): 277—83. ПМИД 1939285. дои:10.1111/ј.1474-8673.1991.тб00325.x.
^ Регунатхан, С; Реис, D Ј (април 1996). „Имидазолине Рецепторс анд Тхеир Ендогеноус Лигандс”. Аннуал Ревиеw оф Пхармацологy анд Тоxицологy. 36 (1): 511—544. ПМИД 8725400. дои:10.1146/аннурев.па.36.040196.002455.
^ Каwамура, Казунори; Схимода, Yоко; Кумата, Катсусхи; Фујинага, Масаyуки; Yуи, Јоји; Yамасаки, Томотеру; Xие, Лин; Хатори, Акико; Wакизака, Хидекатсу; Курихара, Yусуке; Огаwа, Масанао; Ненгаки, Нобуки; Зханг, Минг-Ронг (април 2015). „Ин виво евалуатион оф а неw 18Ф-лабелед ПЕТ лиганд, [18Ф]ФЕБУ, фор тхе имагинг оф И2-имидазолине рецепторс”. Нуцлеар Медицине анд Биологy. 42 (4): 406—412. ПМИД 25583220. дои:10.1016/ј.нуцмедбио.2014.12.014.
^ ГАРЦИА-СЕВИЛЛА, ЈЕСУС А.; ЕСЦРИБА, ПАБЛО V.; ГУИМОН, ЈОСЕ (јун 1999). „Имидазолине Рецепторс анд Хуман Браин Дисордерс”. Анналс оф тхе Неw Yорк Ацадемy оф Сциенцес. 881 (1 ИМИДАЗОЛИНЕ Р): 392—409. Бибцоде:1999НYАСА.881..392Г. ПМИД 10415944. С2ЦИД 10081479. дои:10.1111/ј.1749-6632.1999.тб09388.x.
^ Хеад, Г.; Маyоров, D. (1. 1. 2006). „Имидазолине Рецепторс, Новел Агентс анд Тхерапеутиц Потентиал”. Цардиовасцулар & Хематологицал Агентс ин Медицинал Цхемистрy. 4 (1): 17—32. ПМИД 16529547. дои:10.2174/187152506775268758.
^ ^а ^б Ернсбергер П (јун 1999). „Тхе И1-имидазолине рецептор анд итс целлулар сигналинг патхwаyс”. Анн. Н. Y. Ацад. Сци. 881 (1): 35—53. ПМИД 10415895. дои:10.1111/ј.1749-6632.1999.тб09339.x. Архивирано из оригинала 2009-01-08. г. Приступљено 2014-06-30.
^ Реис ДЈ, Пилетз ЈЕ (новембар 1997). „Тхе имидазолине рецептор ин цонтрол оф блоод прессуре бy цлонидине анд аллиед другс” (пдф). Ам. Ј. Пхyсиол. 273 (5 Пт 2): Р1569—71. ПМИД 9374795.
^ Хан, З; et al. „Фаст, нон-цомпетитиве анд реверсибле инхибитион оф НМДА-ацтиватед цуррентс бy 2-БФИ цонферс неуропротецтион.”. ПЛоС Оне (2014). ПМИД 23741413.
^ Боусqует П (2002). „И1 имидазолине рецепторс: Фром тхе пхармацологицал басис то тхе тхерапеутиц апплицатион” (пдф). Јоурнал фüр Хyпертоние. 6 (4): 6—9.
^ Јианг СX, Зхенг РY, Зенг ЈQ, Ли XL, Хан З, Хоу СТ (март 2010). „Реверсибле инхибитион оф интрацеллулар цалциум инфлуx тхроугх НМДА рецепторс бy имидазолине I(2) рецептор антагонистс”. Еур. Ј. Пхармацол. 629 (1–3): 12—9. ПМИД 19958763. дои:10.1016/ј.ејпхар.2009.11.063.

Спољашње везе

Имидазолине+Рецепторс на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
имидазолине рецептор 2 на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
имидазолине И1 рецепторс на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)

[pmid16529547-1] а ^б Хеад ГА, Маyоров ДН (јануар 2006). „Имидазолине рецепторс, новел агентс анд тхерапеутиц потентиал”. Цардиовасц Хематол Агентс Мед Цхем. 4 (1): 17—32. ПМИД 16529547. дои:10.2174/187152506775268758. Архивирано из оригинала 14. 4. 2013. г.

[PMID1327589-2] Хамилтон ЦА, Yакубу МА, Хоwие ЦА, Реид ЈЛ (1992). „До Централлy-Ацтинг Антихyпертенсиве Другс Ацт ат Нон-Адренергиц ас wелл ас Алпха-2 Адреноцептор Ситес?”. Цлиницал анд Еxпериментал Хyпертенсион Парт А Тхеорy анд Працтице. 14 (5): 815—835. ПМИД 1327589. дои:10.3109/10641969209036221.

[PMID1939285-3] Хамилтон ЦА, Yакубу МА, Јардине Е, Реид ЈЛ (1991). „Имидазоле биндинг ситес ин раббит киднеy анд форебраин мембранес”. Ј Аутон Пхармацол. 11 (5): 277—83. ПМИД 1939285. дои:10.1111/ј.1474-8673.1991.тб00325.x.

[Regunathan-4] Регунатхан, С; Реис, D Ј (април 1996). „Имидазолине Рецепторс анд Тхеир Ендогеноус Лигандс”. Аннуал Ревиеw оф Пхармацологy анд Тоxицологy. 36 (1): 511—544. ПМИД 8725400. дои:10.1146/аннурев.па.36.040196.002455.

[Kawamura-5] Каwамура, Казунори; Схимода, Yоко; Кумата, Катсусхи; Фујинага, Масаyуки; Yуи, Јоји; Yамасаки, Томотеру; Xие, Лин; Хатори, Акико; Wакизака, Хидекатсу; Курихара, Yусуке; Огаwа, Масанао; Ненгаки, Нобуки; Зханг, Минг-Ронг (април 2015). „Ин виво евалуатион оф а неw 18Ф-лабелед ПЕТ лиганд, [18Ф]ФЕБУ, фор тхе имагинг оф И2-имидазолине рецепторс”. Нуцлеар Медицине анд Биологy. 42 (4): 406—412. ПМИД 25583220. дои:10.1016/ј.нуцмедбио.2014.12.014.

[Garcia-Sevilla-6] ГАРЦИА-СЕВИЛЛА, ЈЕСУС А.; ЕСЦРИБА, ПАБЛО V.; ГУИМОН, ЈОСЕ (јун 1999). „Имидазолине Рецепторс анд Хуман Браин Дисордерс”. Анналс оф тхе Неw Yорк Ацадемy оф Сциенцес. 881 (1 ИМИДАЗОЛИНЕ Р): 392—409. Бибцоде:1999НYАСА.881..392Г. ПМИД 10415944. С2ЦИД 10081479. дои:10.1111/ј.1749-6632.1999.тб09388.x.

[Head-7] Хеад, Г.; Маyоров, D. (1. 1. 2006). „Имидазолине Рецепторс, Новел Агентс анд Тхерапеутиц Потентиал”. Цардиовасцулар & Хематологицал Агентс ин Медицинал Цхемистрy. 4 (1): 17—32. ПМИД 16529547. дои:10.2174/187152506775268758.

[pmid10415895-8] а ^б Ернсбергер П (јун 1999). „Тхе И1-имидазолине рецептор анд итс целлулар сигналинг патхwаyс”. Анн. Н. Y. Ацад. Сци. 881 (1): 35—53. ПМИД 10415895. дои:10.1111/ј.1749-6632.1999.тб09339.x. Архивирано из оригинала 2009-01-08. г. Приступљено 2014-06-30.

[pmid9374795-9] Реис ДЈ, Пилетз ЈЕ (новембар 1997). „Тхе имидазолине рецептор ин цонтрол оф блоод прессуре бy цлонидине анд аллиед другс” (пдф). Ам. Ј. Пхyсиол. 273 (5 Пт 2): Р1569—71. ПМИД 9374795.

[10] Хан, З; et al. „Фаст, нон-цомпетитиве анд реверсибле инхибитион оф НМДА-ацтиватед цуррентс бy 2-БФИ цонферс неуропротецтион.”. ПЛоС Оне (2014). ПМИД 23741413.

[Bousquet_2002-11] Боусqует П (2002). „И1 имидазолине рецепторс: Фром тхе пхармацологицал басис то тхе тхерапеутиц апплицатион” (пдф). Јоурнал фüр Хyпертоние. 6 (4): 6—9.

[pmid19958763-12] Јианг СX, Зхенг РY, Зенг ЈQ, Ли XL, Хан З, Хоу СТ (март 2010). „Реверсибле инхибитион оф интрацеллулар цалциум инфлуx тхроугх НМДА рецепторс бy имидазолине I(2) рецептор антагонистс”. Еур. Ј. Пхармацол. 629 (1–3): 12—9. ПМИД 19958763. дои:10.1016/ј.ејпхар.2009.11.063.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]