Кармотерол
Karmoterol (INN;[1] razvojni kodovi TA-2005 i CHF-4226) je nekateholni[2] eksperimentalni agonist b adrenoreceptora ultra dugog dejstva (ultra-LABA)[2][3] koji je bio u kliničkim ispitivanjima pre 2010. godine, nakon čega je povučen iz daljeg razvoja na osnovu dokaza da jedinjenje ne poseduje kompetitivni profil.[4]
IUPAC име | |
---|---|
8-Хидрокси-5-[(1Р)-1-хидрокси-2-[[(2Р)-1-(4-метоксифенил)пропан-2-ил]амино]етил]-1Х-хинолин-2-он | |
Клинички подаци | |
Начин примене | Инхалација |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Идентификатори | |
CAS број | 147568-66-9 |
ATC код | None |
PubChem | CID 63952 |
IUPHAR/BPS | 7582 |
ChemSpider | 57545 |
UNII | 9810NUL4D1 |
ChEMBL | CHEMBL1094785 |
Синоними | ТА-2005; ЦХФ-4226 |
Хемијски подаци | |
Формула | C21H24N2O4 |
Моларна маса | 368,43 г·мол−1 |
| |
|
Preliminarne studije su pokazale da trajanje njegovog dejstva premašuje 24 sata nakon udisanja 3 μg.[2] Farmakološki profil ovog leka je uključivao činjenicu da je njegova potentnost u izolovanoj traheji zamorca veća nego kod formoterola i salmeterola. On je preko 100 puta selektivniji za bronhijalne mišiće nego za tkiva miokarda.[5]
Reference
уреди- ^ „International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 53” (PDF). WHO Drug Information. 19 (1): 74. 2005. Приступљено 25. 3. 2016.
- ^ а б в Mario C, Monica K (2008). „27. Bronchodilators: Beta2-Agonists and Anticholingercs”. Clinical Asthma. Philadelphia, PA: Mosby / Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0-323-04289-5.
- ^ Cazzola M, Calzetta L, Matera MG (мај 2011). „β(2) -adrenoceptor agonists: current and future direction”. British Journal of Pharmacology. 163 (1): 4—17. PMC 3085864 . PMID 21232045. doi:10.1111/j.1476-5381.2011.01216.x.
- ^ „Chiesi: Annual Report 2010” (PDF). Chiesi Farmaceutici S.p.A. стр. 20. Приступљено 27. 3. 2016.
- ^ Donohue JF (2006). „New Options in COPD Therapy”. Medscape. Приступљено 27. 3. 2016.