4-Hlorokinurenin
L-4-Hlorokinurenin (4-Cl-KYN; razvojni kodni naziv AV-101) je oralno aktivan prolek malog molekula 7-hlorokinurenske kiseline, antagonista NMDA receptora. On je izučavan kao potencijalni brzodelujući antidepresiv.
IUPAC ime | |
---|---|
(2S)-2-Amino-4-(2-amino-4-hlorofenil)-4-oksobutanoinska kiselina | |
Klinički podaci | |
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | 39–84% (glodari); ≥ 31% (ljudi) |
Poluvreme eliminacije | 2–3 sata |
Identifikatori | |
CAS broj | 153152-32-0 |
ATC kod | None |
PubChem | CID 9859632 |
ChemSpider | 151423 |
UNII | 77XLH9L40B |
Sinonimi | 4-Cl-KYN; AV-101; 3-(4-hloroantraniloil)-DL-alanin |
Hemijski podaci | |
Formula | C10H11ClN2O3 |
Molarna masa | 242,66 g·mol−1 |
| |
|
AV-101 je otkriven u Marion Merrell Dow, a njegova biološka aktivnost je istražena na Univerzitetu Merilend. Prošao je početni razvoj u firmi Artemis Neuroscience koju je kupio VistaGen 2003. Kliničko ispitivanje faze II nije pokazalo značajni efekat u odnosu na placebo u ublažavanju depresije otporne na lečenje.[1]
Reference
уреди- ^ Park LT, Kadriu B, Gould TD, Zanos P, Greenstein D, Evans JW, et al. (2020). „A Randomized Trial of the N-Methyl-d-Aspartate Receptor Glycine Site Antagonist Prodrug 4-Chlorokynurenine in Treatment-Resistant Depression”. The International Journal of Neuropsychopharmacology. 23 (7): 417—425. doi:10.1093/ijnp/pyaa025.