Asenapin (Safris, Sikrest) je atipični antipsihotik koji je razvijen za tretman šizofrenije i akutne manije vezane za bipolar poremećaj. Lek je ušao u fazu III kliničkih ispitivanja do je Organon još bio deo Akzo Nobela.[1] Preliminarni podaci indiciraju da asenapin proizvodi minimalne antiholinergičke i kardiovaskularne nuspojave, kao i minimalno uvećanje telesne težine. Preko 3000 pacijenata je učestvovalo u kliničkim ispitivanjima, i FDA je odobrila lek 2009.[2][3]

Asenapin
Skeletal formula
Ball-and-stick model
IUPAC ime
(3aRS,12bRS)-rel-5-hloro-2,3,3a,12b-tetrahidro-
2-metil-1H-dibenz[2,3:6,7]oksepino[4,5-c]pirol
Klinički podaci
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa610015
Kategorija trudnoće
  • US: C (Mogući rizik)
Način primenesablingualno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost35% sablingualno
Vezivanje proteina95%
Metabolizamhepatički
Poluvreme eliminacije24 sata
Izlučivanje50% urin, 40% izmet
Identifikatori
CAS broj65576-45-6 ДаY
ATC kodN05AH05 (WHO)
PubChemCID 163091
IUPHAR/BPS22
ChemSpider2300725 ДаY
UNIIJKZ19V908O ДаY
ChEMBLCHEMBL1201756 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC17H16ClNO
Molarna masa285,77 g/mol
  • Clc4cc2c(Oc1c(cccc1)[C@@H]3CN(C[C@@H]23)C)cc4
  • InChI=1S/C17H16ClNO/c1-19-9-14-12-4-2-3-5-16(12)20-17-7-6-11(18)8-13(17)15(14)10-19/h2-8,14-15H,9-10H2,1H3/t14-,15-/m0/s1 ДаY
  • Key:VSWBSWWIRNCQIJ-GJZGRUSLSA-N ДаY

Jedan od mogućih sintetičkih puteva je[4]

 

U reducionom koraku se koristi natrijum u tečnom amonijaku.

References

уреди
  1. ^ „Bipolar Disorder”. Clinical Trials Update. Genetic Engineering & Biotechnology News. 15. 6. 2007. стр. 52,55. 
  2. ^ „Schering-Plough Announces Asenapine NDA Accepted for Filing by the U.S. FDA” (Саопштење). Schering-Plough. 26. 11. 2007. Приступљено 29. 12. 2008. [мртва веза]
  3. ^ „FDA Drug Safety Communication: Serious allergic reactions reported with the use of Saphris (asenapine maleate)”. 
  4. ^ J. van der Burg, U.S. Patent 4,145,434.

Spoljašnje veze

уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).