Beta-3 adrenergički receptor3 adrenoreceptor), takođe poznat kao ADRB3, je beta-adrenergički receptor. ADRB3 je takođe oznaka za ljudski gen koji ga kodira.[1]

Beta-3 adrenergički receptor
Identifikatori
Simboli ADRB3; BETA3AR
Vanjski ID OMIM109691 MGI87939 HomoloGene37250 IUPHAR: β3-adrenoceptor GeneCards: ADRB3 Gene
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta Čovek Miš
Entrez 155 11556
Ensembl ENSG00000188778 ENSMUSG00000031489
UniProt P13945 Q3UP63
RefSeq (mRNA) NM_000025 NM_013462
RefSeq (protein) NP_000016 NP_038490
Lokacija (UCSC) Chr 8:
37.94 - 37.94 Mb
Chr 8:
28.69 - 28.7 Mb
PubMed pretraga [1] [2]

Funkcija

уреди

Dejstva β3 receptora obuhvataju:

Ova receptor je lociran uglavnom u adipoznom tkivu i učestvuje u regulaciji lipolize i termogeneze. Za neki β3 agoniste je utvrđeno da imaju antistresno dejstvo u studijama na životinjama. To sugestira da ovaj receptor takođe ima ulogu u CNS. Beta3-receptori su nađeni u žučnoj kesi, mokraćnoj bešiki, i u moždanom adipoznom tkivu. Njihova uloga u fiziologiji žučne kese je nepoznata, mada se smatra da učestvuju u lipolizi i termogenezi u smeđoj masnoći. Smatra se da u mokraćnoj bešiki izazivaju relaksaciju bešike i sprečavaju mokrenje.[4]

Mehanizam akcije

уреди

Beta adrenergički receptori učestvuju u epinefrinom i norepinefrinom indukovanoj aktivaciji adenilat ciklaze putem aktivacije G proteina Gs tipa.[5]

Agonisti

уреди

Selektivni β3 agonisti mogu potencijalno da pospeše umanjenje telesne težine putem modulacije lipolize.[2]

Antagonisti

уреди

Interakcije

уреди

Za beta-3 adrenergički receptor je pokazano da interaguje sa Src.[13]

Reference

уреди
  1. ^ „Entrez Gene: ADRB1 adrenergic, beta-1-, receptor”. 
  2. ^ а б Ferrer-Lorente R, Cabot C, Fernández-López JA, Alemany M (2005). „Combined effects of oleoyl-estrone and a β3-adrenergic agonist (CL316,243) on lipid stores of diet-induced overweight male Wistar rats”. Life Sciences. 77 (16): 2051—8. PMID 15935402. doi:10.1016/j.lfs.2005.04.008. 
  3. ^ Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-07145-4.  Page 163
  4. ^ Masaaki Sawa; Hiroshi Harada (2006). „Recent Developments in the Design of Orally Bioavailable β3-Adrenergic Receptor Agonists”. Current Medicinal Chemistry. 13 (1): 25—37. PMID 16457637. doi:10.2174/092986706775198006. 
  5. ^ „Entrez Gene: ADRB3 adrenergic, beta-3-, receptor”. 
  6. ^ Consoli D, Leggio GM, Mazzola C, Micale V, Drago F (2007). „Behavioral effects of the β3 adrenoceptor agonist SR58611A: is it the putative prototype of a new class of antidepressant/anxiolytic drugs?”. European Journal of Pharmacology. 573 (1-3): 139—47. PMID 17669397. doi:10.1016/j.ejphar.2007.06.048. 
  7. ^ Overstreet DH, Stemmelin J, Griebel G (2008). „Confirmation of antidepressant potential of the selective β3 adrenoceptor agonist amibegron in an animal model of depression”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 89 (4): 623—6. PMID 18358519. doi:10.1016/j.pbb.2008.02.020. 
  8. ^ Hicks A, McCafferty GP, Riedel E, Aiyar N, Pullen M, Evans C, Luce TD, Coatney RW, Rivera GC, Westfall TD, Hieble JP (2007). „GW427353 (solabegron), a novel, selective beta3-adrenergic receptor agonist, evokes bladder relaxation and increases micturition reflex threshold in the dog”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 323 (1): 202—9. PMID 17626794. doi:10.1124/jpet.107.125757. 
  9. ^ Larsen TM, Toubro S, van Baak MA, Gottesdiener KM, Larson P, Saris WH, Astrup A (2002). „Effect of a 28-d treatment with L-796568, a novel β3-adrenergic receptor agonist, on energy expenditure and body composition in obese men”. The American Journal of Clinical Nutrition. 76 (4): 780—8. PMID 12324291. 
  10. ^ Fu, L; Isobe, K; Zeng, Q; Suzukawa, K; Takekoshi, K; Kawakami, Y (2008). „The effects of beta(3)-adrenoceptor agonist CL-316,243 on adiponectin, adiponectin receptors and tumor necrosis factor-alpha expressions in adipose tissues of obese diabetic KKAy mice.”. European journal of pharmacology. 584 (1): 202—6. PMID 18304529. doi:10.1016/j.ejphar.2008.01.028. 
  11. ^ Nisoli E, Tonello C, Landi M, Carruba MO (1996). „Functional studies of the first selective β3-adrenergic receptor antagonist SR 59230A in rat brown adipocytes”. Mol. Pharmacol. 49 (1): 7—14. PMID 8569714. 
  12. ^ Bexis S, Docherty JR (2009). „Role of alpha(1)- and β3-adrenoceptors in the modulation by SR59230A of the effects of MDMA on body temperature in the mouse”. British Journal of Pharmacology. 158 (1): 259—66. PMC 2795232 . PMID 19422394. doi:10.1111/j.1476-5381.2009.00186.x. 
  13. ^ Cao W, Luttrell LM, Medvedev AV, Pierce KL, Daniel KW, Dixon TM, Lefkowitz RJ, Collins S (2000). „Direct binding of activated c-Src to the beta 3-adrenergic receptor is required for MAP kinase activation”. J. Biol. Chem. UNITED STATES. 275 (49): 38131—4. ISSN 0021-9258. PMID 11013230. doi:10.1074/jbc.C000592200. 

Literatura

уреди

Spoljašnje veze

уреди