DOV-102,677
DOV-102,677 je psihoaktivni lek koji razvija Merk i trenutno je u kliničkim ispitivanjima.[1] To je trostruki inhibitor ponovnog uzimanja (TRI) ili inhibitor ponovnog uzimanja serotonin-noradrenalina-dopamina (SNDRI).[1] To je (-)-enantiomer DOV-216,303, a njegov (+)-enantiomer je DOV-21,947 (amitifadin).
IUPAC ime | |
---|---|
(1S,5R)-1-(3,4-dihlorofenil)-3-azabiciklo[3.1.0]heksan | |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Identifikatori | |
CAS broj | 410074-75-8 |
PubChem | CID 11637190 |
ChemSpider | 9811932 |
UNII | NS8NWQ6NF4 |
ChEMBL | CHEMBL488638 |
Hemijski podaci | |
Formula | C11H11Cl2N |
Molarna masa | 228,12 g·mol−1 |
| |
|
Umesto da se razvija za depresiju, DOV-102,677 se razvija za lečenje alkoholizma.[2]
IC50 vrednosti za SERT, NET i DAT su 129 nM, 103 nM, i 133 nM.[1]
Jedinjenje | Prihvatanje | Vezivanje | ||||
---|---|---|---|---|---|---|
5-HT | NE | DA | SERT | NET | DAT | |
DOV-216,303 | 14 | 20 | 78 | 190 | 380 | 190 |
Amitifadine | 12 | 23 | 96 | 100 | 260 | 210 |
DOV-102,677 | 130 | 100 | 130 | 740 | 1000 | 220 |
Reference
уреди- ^ а б в Popik P, Krawczyk M, Golembiowska K, Nowak G, Janowsky A, Skolnick P, et al. (2006). „Pharmacological profile of the "triple" monoamine neurotransmitter uptake inhibitor, DOV 102,677”. Cellular and Molecular Neurobiology. 26 (4–6): 857—73. PMID 16636898. S2CID 34989472. doi:10.1007/s10571-006-9012-5.
- ^ McMillen BA, Shank JE, Jordan KB, Williams HL, Basile AS (новембар 2007). „Effect of DOV 102,677 on the volitional consumption of ethanol by Myers' high ethanol-preferring rat”. Alcoholism: Clinical and Experimental Research. 31 (11): 1866—71. PMID 17908267. doi:10.1111/j.1530-0277.2007.00513.x.