Ibandronska kiselina
Ibandronska kiselina (INN) ili natrijum ibandronat (USAN), koja se prodaje pod trgovačkim imenima Boniva, Alvodronic, Bondronat i Bonviva, je potentan bisfosfonatski lek koji se koristi u prevenciji i tretmanu osteoporoze.[3][4]
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
{1-hydroxy-3-[methyl(pentyl)amino]propane-1,1-diyl} bis(phosphonic acid) | |
| Klinički podaci | |
| Podaci o licenci |
|
| Kategorija trudnoće |
|
| Način primene | Oralno, intravenozno |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | 0,6% |
| Vezivanje proteina | 90.9 to 99,5% (u zavisnosti od koncentracije) |
| Metabolizam | neznatan |
| Poluvreme eliminacije | 10 do 60 sati |
| Izlučivanje | Renalno |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 114084-78-5  |
| ATC kod | M05BA06 (WHO) |
| PubChem | CID 60852 |
| DrugBank | APRD00231 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C9H23NO7P2 |
| Molarna masa | 319.229 g/mol[1][2] |
| |
On se isto tako može koristiti u tretmanu hiperkalcemije (povišenog nivoa kalcijuma u krvi). Ovaj lek proizvode i prodaju GlaksoSmitKlajn i Roche Laboratories. Globalna prodaja 2008. godine je bila 1.1B CHF ($1.0B američkih dolara po 01/01/2009 kursu).[5]
Indikacije
уредиIbandronat je jedan od tretmana za prevenciju osteoporoze kod post-menopauznih žena.[6] Muškarci ne trebaju da koriste ibandronat. Jedan od retkih izuzetaka je kad oni učestvuju u kliničkim ispitivanjima. U maju 2003, FDA je odobrila upotrebu ibandronata kao dnevni, 2.50 mg doze, tretman za post-menopauznu osteoporozu. Ovo odobrenje je bazirano na trogodišnjem, slučajnim, dvostruko-slepom, placebom-kontrolisanom ispitivanju 2,946 žena obolelih od post-menopauzne osteoporoze. Participantima je davan placebo ili oralna ibandronat doza (2.50 mg), ili naizmenično (20 mg svaki drugi dan u 12 doza na početku svakog tromesečnog intervala). Svaki participant je još dobijao dnevne oralne doze od 500 mg kalcijuma i 400 IUs vitamina D. Na kraju studije ustanovljeno je da su obe doze značajno smanjile rizik pojave novih kičmenih fraktura, za 50-52%, u poređenju sa efektom placebo leka.
Osobine
уреди| Osobina | Vrednost |
|---|---|
| Broj akceptora vodonika | 8 |
| Broj donora vodonika | 5 |
| Broj rotacionih veza | 9 |
| Particioni koeficijent[7] (ALogP) | 0,7 |
| Rastvorljivost[8] (logS, log(mol/L)) | 0,9 |
| Polarna površina[9] (PSA, Å2) | 158,2 |
Reference
уреди- ^ Susan Budavari, ур. (2001). The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals (13th изд.). Merck Publishing. ISBN 0911910131.
- ^ Lide David R., ур. (2006). CRC Handbook of Chemistry and Physics (87th изд.). Boca Raton, FL: CRC Press. ISBN 978-0-8493-0487-3.
- ^ Bauss F, Schimmer RC (2006). „Ibandronate: the first once-monthly oral bisphosphonate for treatment of postmenopausal osteoporosis”. Therapeutics and clinical risk management. 2 (1): 3—18. PMC 1661644
. PMID 18360577.
- ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 61. Agents affecting mineral ion homeostasis and bone turnover; Bisphosphonates”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
- ^ „Roche 2008 Annual Report” (PDF). Roche. Архивирано из оригинала (PDF) 26. 07. 2011. г. Приступљено 13. 8. 2009.
- ^ Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002). „Chapter 31. Calcium Homeostasis”. Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781744431.
- ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
