Robalzotan
Robalzotan (NAD-299, AZD-7371) je selektivni antagonist 5-HT1A receptora.[1] Pokazano je u studijama na glodarima da robalzotan kompletno preokreće autoreceptorom posredovanu inhibiciju otpuštanja serotonina indukovanu administracijom selektivnih inhibitora serotoninskog preuzimanja poput citaloprama.[2] On je naknadno istraživan kao potencijalni antidepresiv ali su ta istraživanja poput mnogih drugih 5-HT1A agonista prekinuta.[3] On je isto tako istraživan za druge indikacije kao što je sindrom iritabilnih creva.[4]
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
(3R)-3-[di(ciklobutil)amino]-8-fluoro-3,4-dihidro-2H-hromen-5-karboksamid | |
| Klinički podaci | |
| Način primene | Oralno |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Identifikatori | |
| CAS broj | 169758-66-1  |
| ATC kod | none |
| PubChem | CID 3055171 |
| UNII | I18M56OGME |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C18H23FN2O2 |
| Molarna masa | 318,174 g/mol |
| |
Reference уреди
- ^ Jerning E, Svantesson GT, Mohell N (1998). „Receptor binding characteristics of [3H]NAD-299, a new selective 5-HT1A receptor antagonist.”. Eur J Pharmacol. 360 (2-3): 219—225. PMID 9851589. doi:10.1016/S0014-2999(98)00667-0.
- ^ Arborelius L, Wallsten C, Ahlenius S, Svensson TH (1999). „The 5-HT(1A) receptor antagonist robalzotan completely reverses citalopram-induced inhibition of serotonergic cell firing.”. Eur J Pharmacol. 382 (2): 133—138. PMID 10528148. doi:10.1016/S0014-2999(99)00592-0.
- ^ Mucke HA. (2000). „Robalzotan AstraZeneca.”. Curr Opin Investig Drugs. 1 (2): 236—240. PMID 11249580.
- ^ Drossman DA, Danilewitz M, Naesdal J, Hwang C, Adler J, Silberg DG (2008). „Randomized, double-blind, placebo-controlled trial of the 5-HT1A receptor antagonist AZD7371 tartrate monohydrate (robalzotan tartrate monohydrate) in patients with irritable bowel syndrome”. The American Journal of Gastroenterology. 103 (10): 2562—9. PMID 18775020. doi:10.1111/j.1572-0241.2008.02115.x.
