Бета-1 адренергички рецептор

Бета-1 адренергички рецептор (β₁ адренорецептор), или ADRB1, је бета-адренергички рецептор. АДРБ1 је такође ознака за људски ген који га кодира. Он је Г-протеин спрегнути рецептор који везује Gs хетеротримерни Г протеин.

Адренергички, бета-1, рецептор
Идентификатори
Симболи	АДРБ1; АДРБ1Р; Б1АР; БЕТА1АР; РХР
Вањски ИД	ОМИМ: 109630 МГИ: 87937 ХомолоГене: 20171 ИУПХАР: β1-адреноцептор ГенеЦардс: АДРБ1 Гене
Онтологија гена Молекуларна функција • родопсину-слична рецепторска активност • рецепторска активност • адреноцепторска активност • бета1-адренергичка рецепторска активност • протеинско везивање Целуларна компонента • мембранска фракција • ћелијска мембрана • интегрално са ћелијском мембраном • мембрана • интегрално са мембраном Биолошки процес • позитивна регулација брзине контракција срца епинефрин-норепинефрином • повишење јачине срчаних контракција епинефрин-норепинефрином • дијетом индукована термогенеза • норепинефрин-епинефринска вазодилација током регулације крвног притиска • пренос сигнала • сигнални пут Г-протеин спрегнутог рецептора • активација аденилат циклазе • респонс на хладноћу • стварање топлоте • негативна регулација величине тела • одговор на страх • диференцијација смеђих масних ћелија
Преглед РНК изражавања
подаци
Ортолози
Врста	Човек	Миш
Ентрез	153	11554
Енсембл	ЕНСГ00000043591	ЕНСМУСГ00000035283
УниПрот	П08588	Q9ЦРР2
РефСеq (мРНА)	НМ_000684	НМ_007419
РефСеq (протеин)	НП_000675	НП_031445
Локација (УЦСЦ)	Цхр 10: 115.79 - 115.8 Мб	Цхр 19: 56.78 - 56.78 Мб
ПубМед претрага	[1]	[2]

Рецептор

Дејства

Дејства β₁ рецептора обухватају:

• стимулише вискозне, амилазом-засићене секреције пљувачних жлезда
• Повећава срчани излаз
  • Повећава брзину срца
  • Повећава контрактилност атријалног миокарда.
  • Повећава контрактилност вентрикуларног миокарда.
  • Повећава провођење атриовентрикуларног чвора (АВ чвор)
• Ослобађање ренина из јукстагломеруларних ћелија.
• Липолиза у адипозном ткиву.
• Рецептор је такође присутан у церебралном кортексу.

Агонисти

Изопреналин има већи афинитет за β₁ од норадреналина, који се везује са већим афинитетом од адреналина. Селективни агонисти бета-1 рецептора су:

• Денопамин
• Добутамин (у кардиогеном шоку)
• Ксамотерол (срчани стимуланс)

Антагонисти

β1-селективни антагонисти (Бета блокатори) су:

• Ацебутолол (у хипертензији, ангини пекторис и аритмијама)
• Атенолол (у хипертензији, коронарној артеријској болести, аритмијама и срчаном удару)
• Бетаксолол (у хипертензији и глаукому)
• Бисопролол (у хипертензији, коронарној артеријској болести, аритмијама, срчаном удару и исхемијском обољењу срца)
• Есмолол (аритмије)
• Метопролол (у хипертензији, коронарној артеријској болести, срчаном удару и срчаној инсуфицијенцији)
• Небиволол (у хипертензији)

Механизам

G_s узрокује активацију аденилат циклазе, што доводи до повећања цАМП концентрације.

Ген

Установљено је да специфични полиморфизми овог гена утичу на брзину рада срца и да могу да имају удела у срчаној инсуфицијенцији.

Интеракције

За бета-1 адренергички рецептор је показано да интерагује са DLG4 и GIPC1.

Литература

• Ранг, Х. П. (2003). Пхармацологy. Единбургх: Цхурцхилл Ливингстоне. ISBN 978-0-443-07145-4. 

Додатна литература

• Фриелле Т, Кобилка Б, Лефкоwитз РЈ, Царон МГ (1989). „Хуман бета 1- анд бета 2-адренергиц рецепторс: струцтураллy анд фунцтионаллy релатед рецепторс деривед фром дистинцт генес.”. Трендс Неуросци. 11 (7): 321—4. ПМИД 2465637. дои:10.1016/0166-2236(88)90095-1. 
• Мусзкат M (2007). „Интеретхниц дифференцес ин друг респонсе: тхе цонтрибутион оф генетиц вариабилитy ин бета адренергиц рецептор анд цyтоцхроме П4502Ц9.”. Цлин. Пхармацол. Тхер. 82 (2): 215—8. ПМИД 17329986. дои:10.1038/сј.цлпт.6100142. 
• Yанг-Фенг ТЛ; Xуе ФY; Зхонг WW (1990). „Цхромосомал организатион оф адренергиц рецептор генес.”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 87 (4): 1516—1520. ПМЦ 53506 . ПМИД 2154750. дои:10.1073/пнас.87.4.1516. 
• Форсе РА, Леибел Р, Гагнер M (1989). „Тхе еффецт оф Есцхерицхиа цоли ендотоxин он тхе адренергиц цонтрол оф липолyсис ин тхе хуман адипоцyте.”. Ј. Сург. Рес. 46 (1): 41—8. ПМИД 2536864. дои:10.1016/0022-4804(89)90180-7. 
• Фриелле Т; Цоллинс С; Даниел КW (1987). „Цлонинг оф тхе цДНА фор тхе хуман бета 1-адренергиц рецептор.”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 84 (22): 7920—7924. ПМЦ 299447 . ПМИД 2825170. дои:10.1073/пнас.84.22.7920. 
• Стилес ГЛ; Страссер РХ; Лавин ТН (1983). „Тхе цардиац бета-адренергиц рецептор. Струцтурал симиларитиес оф бета 1 анд бета 2 рецептор субтyпес демонстратед бy пхотоаффинитy лабелинг.”. Ј. Биол. Цхем. 258 (13): 8443—8449. ПМИД 6305985. 
• Хоехе МР; Оттеруд Б; Хсиех WТ (1995). „Генетиц маппинг оф адренергиц рецептор генес ин хуманс.”. Ј. Мол. Мед. 73 (6): 299—306. ПМИД 7583452. дои:10.1007/БФ00231616. 
• Елиес Р; Феррари I; Wаллукат Г (1996). „Струцтурал анд фунцтионал аналyсис оф тхе Б целл епитопес рецогнизед бy антирецептор аутоантибодиес ин патиентс wитх Цхагас' дисеасе.”. Ј. Иммунол. 157 (9): 4203—4211. ПМИД 8892658. 
• Олденхоф Ј; Вицкерy Р; Анафи M (1998). „СХ3 биндинг домаинс ин тхе допамине Д4 рецептор.”. Биоцхемистрy. 37 (45): 15726—36. ПМИД 9843378. дои:10.1021/би981634. 
• Масон ДА, Мооре ЈД, Греен СА, Лиггетт СБ (1999). „А гаин-оф-фунцтион полyморпхисм ин а Г-протеин цоуплинг домаин оф тхе хуман бета1-адренергиц рецептор.”. Ј. Биол. Цхем. 274 (18): 12670—4. ПМИД 10212248. дои:10.1074/јбц.274.18.12670. 
• Мооре ЈД; Масон ДА; Греен СА (1999). „Рациал дифференцес ин тхе фреqуенциес оф цардиац бета(1)-адренергиц рецептор полyморпхисмс: аналyсис оф ц145А>Г анд ц1165Г>C.”. Хум. Мутат. 14 (3): 271. ПМИД 10477438. дои:10.1002/(СИЦИ)1098-1004(1999)14:3<271::АИД-ХУМУ14>3.0.ЦО;2-Q. 
• Танг Y; Ху ЛА; Миллер WЕ (1999). „Идентифицатион оф тхе ендопхилинс (СХ3п4/п8/п13) ас новел биндинг партнерс фор тхе бета1-адренергиц рецептор.”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 96 (22): 12559—64. ПМЦ 22990 . ПМИД 10535961. дои:10.1073/пнас.96.22.12559. 
• Подлоwски С; Wензел К; Лутхер ХП (2000). „Бета1-адреноцептор гене вариатионс: а роле ин идиопатхиц дилатед цардиомyопатхy?”. Ј. Мол. Мед. 78 (2): 87—93. ПМИД 10794544. дои:10.1007/с001090000080. 
• Схиина Т, Каwасаки А, Нагао Т, Куросе Х (2000). „Интерацтион wитх бета-аррестин детерминес тхе дифференце ин интернализатион бехавор бетwеен бета1- анд бета2-адренергиц рецепторс.”. Ј. Биол. Цхем. 275 (37): 29082—90. ПМИД 10862778. дои:10.1074/јбц.М909757199. 
• Ху ЛА; Танг Y; Миллер WЕ (2001). „бета 1-адренергиц рецептор ассоциатион wитх ПСД-95. Инхибитион оф рецептор интернализатион анд фацилитатион оф бета 1-адренергиц рецептор интерацтион wитх Н-метхyл-D-аспартате рецепторс.”. Ј. Биол. Цхем. 275 (49): 38659—66. ПМИД 10995758. дои:10.1074/јбц.М005938200. 
• Бöрјессон M, Магнуссон Y, Хјалмарсон А, Андерссон Б (2001). „А новел полyморпхисм ин тхе гене цодинг фор тхе бета(1)-адренергиц рецептор ассоциатед wитх сурвивал ин патиентс wитх хеарт фаилуре.”. Еур. Хеарт Ј. 21 (22): 1853—1858. ПМИД 11052857. дои:10.1053/еухј.1999.1994. 
• Xу Ј; Паqует M; Лау АГ (2001). „бета 1-адренергиц рецептор ассоциатион wитх тхе сyнаптиц сцаффолдинг протеин мембране-ассоциатед гуанyлате кинасе инвертед-2 (МАГИ-2). Дифферентиал регулатион оф рецептор интернализатион бy МАГИ-2 анд ПСД-95.”. Ј. Биол. Цхем. 276 (44): 41310—7. ПМИД 11526121. дои:10.1074/јбц.М107480200. 
• Ху ЛА; Цхен W; Премонт РТ (2002). „Г протеин-цоуплед рецептор кинасе 5 регулатес бета 1-адренергиц рецептор ассоциатион wитх ПСД-95.”. Ј. Биол. Цхем. 277 (2): 1607—1613. ПМИД 11700307. дои:10.1074/јбц.М107297200. 
• Ранаде К; Јоргенсон Е; Схеу WХ (2002). „А полyморпхисм ин тхе бета1 адренергиц рецептор ис ассоциатед wитх рестинг хеарт рате.”. Ам. Ј. Хум. Генет. 70 (4): 935—42. ПМЦ 379121 . ПМИД 11854867. дои:10.1086/339621. 
• Ранг, Х. П. (2003). Пхармацологy. Единбургх: Цхурцхилл Ливингстоне. стр. 163. ISBN 978-0-443-07145-4. 
• Фитзпатрицк, Давид; Пурвес, Дале; Аугустине, Георге (2004). „Табле 20:2”. Неуросциенце (Тхирд изд.). Сундерланд, Масс: Синауер. ISBN 978-0-87893-725-7. 

Спољашње везе

• „β₁-адреноцептор”. ИУПХАР Датабасе оф Рецепторс анд Ион Цханнелс. Интернатионал Унион оф Басиц анд Цлиницал Пхармацологy. Архивирано из оригинала 06. 06. 2015. г.