Ципралисант
Ципралисант (GT-2331, Перцептин) је веома потентан агонист хистаминког Х3 рецептора који је оригинално развила компанија Глијатек.[1] Ципралисант је иницијално био класификован као селективни Х3 антагонист, и изгледало је да је добро толерисан током раних испитивања. Ушао је у фазу II испитивања за АДХД 2000. године.
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(1S,2S)-4-(2-(5,5-диметилхекс-1-инил) циклопропил)имидазол | |
| Идентификатори | |
| ATC код | none |
| UNII | 309713XSKW  |
| ChEMBL | CHEMBL278462 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C14H20N2 |
| Моларна маса | 216,32 g/mol |
Релативно недавно клонирање људског Х3 рецептора, као и откриће његове конститутивне активности омогућили су бољи приступ при одређивању активности лиганда Х3 рецептора. Консеквентно, ципралисант је рекласификован као агонист Х3 рецептора у рекомбинантним системима људи и пацова, који је функционално селективан и стимулише један тип Г протеин спрегнутих путева.[2]
Глијатек је поднео захтев за стечај 2002, и његову интелектуалну својину је наследио Мерцк. Развој ципралисанта је прекинут 2003, али су истраживања његових својстава настављена, и недавно је показано да је 1S,2S енантиомер биолошки активан.[3]
Референце уреди
- ^ Ито, Саyака; Yосхимото, Рyо; Миyамото, Yасухиса; Митобе, Yуко; Накамура, Такао; Исхихара, Акане; МацНеил, Доуглас Ј.; Канатани, Акио; Токита, Схигеру (2006). „Детаилед пхармацологицал цхарацтеризатион оф ГТ-2331 фор тхе рат хистамине Х3 рецептор”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 529 (1–3): 40—46. ПМИД 16316645. дои:10.1016/ј.ејпхар.2005.10.066.
- ^ Круегер, КМ; Wитте, ДГ; Иреланд-Деннy, L; Миллер, ТР; Бараноwски, ЈЛ; Буцкнер, С; Милициц, I; Есбенсхаде, ТА; Ханцоцк, АА (2005). „Г протеин-депендент пхармацологy оф хистамине Х3 рецептор лигандс: евиденце фор хетерогенеоус ацтиве стате рецептор цонформатионс”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 314 (1): 271—81. ПМИД 15821027. С2ЦИД 20470970. дои:10.1124/јпет.104.078865.
- ^ An Efficient Multigram Synthesis of the Potent Histamine H3 Antagonist GT-2331 and the Reassessment of the Absolute Configuration
