Дизоцилпин
Дизоцилпин (ИНН) (MK-801) је некомпетитивни антагонист N-метил-д-аспартат (НМДА) рецептора, глутаматног рецептор. Глутамат је примарни побуђивачки неуротрансмитер мозга. Канал је нормално блокиран јоном магнезијума и неопходна је деполаризација неурона да се уклони магнезијум и омогући глутамату да отвори канал, након чега долази до уноса калцијума, што доводи до накнадне деполаризације.[1] MK-801 се везује унутар јонског канала рецептора на неколико места везивања ПЦП-а чиме се спречава унос јона, укључујући калцијума (Ca2+), кроз канал. Дизоцилпин блокира НМДА рецепторе у употребном и од напона зависном маниру, пошто канал мора да буде отворен да би се лек везао. Лек делује као потентан антиконвулсант и вероватно има дисоцијативна анестетичка својства, али нема клиничку примену за те сврхе јер може да узрокује повреде мозга. MK-801 је такође асоциран са бројним нуспојавама, међу којима су когнитивни поремећај и низ психотичких реакција. Он исто тако инхибира индукцију дуготрајне потенцијације.[2]
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(+)-5-метил-10,11- дихидро-5H-дибензо[а,д]циклохептен-5,10-имин малеат | |
| Клинички подаци | |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | Орално, ИМ |
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | ? |
| Метаболизам | ? |
| Полувреме елиминације | ? |
| Излучивање | ? |
| Идентификатори | |
| CAS број | 77086-21-6  |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 180081 |
| IUPHAR/BPS | 2403 |
| ChemSpider | 156718 |
| UNII | 7PY8KH681I |
| ChEMBL | CHEMBL284237 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C16H15N |
| Моларна маса | 221,297 g/mol |
| |
| |
| Физички подаци | |
| Тачка топљења | 6.875 °C (12.407 °F) |
За дизоцилпин је нађено да делује као антагонист никотинског ацетилхолинског рецептора.[3][4][5] Исто тако је показано да се везује и инхибира серотонинске и допаминске траспортере.[6][7]
Види још
уредиРеференце
уреди- ^ Фостер АЦ, Фагг ГЕ (1987). „Неуробиологy. Такинг апарт НМДА рецепторс”. Натуре. 329 (6138): 395—6. ПМИД 2443852. дои:10.1038/329395а0.
- ^ Цоан ЕЈ, Саywоод W, Цоллингридге ГЛ (1987). „МК-801 блоцкс НМДА рецептор-медиатед сyнаптиц трансмиссион анд лонг терм потентиатион ин рат хиппоцампал слицес”. Неуросци. Летт. 80 (1): 111—4. ПМИД 2821457. дои:10.1016/0304-3940(87)90505-2.
- ^ Рамоа АС; Алкондон M; Арацава Y; et al. (1990). „Тхе антицонвулсант МК-801 интерацтс wитх перипхерал анд централ ницотиниц ацетyлцхолине рецептор ион цханнелс”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 254 (1): 71—82. ПМИД 1694895.
- ^ Амадор M, Дани ЈА (1991). „МК-801 инхибитион оф ницотиниц ацетyлцхолине рецептор цханнелс”. Сyнапсе. 7 (3): 207—15. ПМИД 1715611. дои:10.1002/сyн.890070305.
- ^ Бриггс ЦА, МцКенна ДГ (1996). „Еффецт оф МК-801 ат тхе хуман алпха 7 ницотиниц ацетyлцхолине рецептор”. Неуропхармацологy. 35 (4): 407—14. ПМИД 8793902. дои:10.1016/0028-3908(96)00006-8.
- ^ Иравани MM, Мусцат Р, Крук ЗЛ (1999). „МК-801 интерацтион wитх тхе 5-ХТ транспортер: а реал-тиме студy ин браин слицес усинг фаст цyцлиц волтамметрy”. Сyнапсе. 32 (3): 212—24. ПМИД 10340631. дои:10.1002/(СИЦИ)1098-2396(19990601)32:3<212::АИД-СYН7>3.0.ЦО;2-M.
- ^ Цларке ПБ, Реубен M (1995). „Инхибитион бy дизоцилпине (МК-801) оф стриатал допамине релеасе индуцед бy МПТП анд МПП+: поссибле ацтион ат тхе допамине транспортер”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy. 114 (2): 315—22. ПМЦ 1510234
. ПМИД 7881731.
Литература
уреди- Wонг ЕХ, Кемп ЈА, Приестлеy Т, Книгхт АР, Wоодруфф ГН, Иверсен ЛЛ (1986). „Тхе антицонвулсант МК-801 ис а потент Н-метхyл-D-аспартате антагонист”. Проц Натл Ацад Сци УСА. 83 (18): 7104—8. ПМЦ 386661 . ПМИД 3529096. дои:10.1073/пнас.83.18.7104.
