Етоперидон
Етоперидон (Аксиомин, Центрен, Депрацер, Етонин, Еторан, Стаф, Тропен, клопрадон, тозалинон) је антидепресив из фенилпиперазинске класе који је уведен у употребу у Европи 1977.[1][2] Он првенствено делује као антагонист неколико рецептора у следећем редоследу потенције: 5-HT2A рецептор (36 nM) > α1-адренергички рецептор (38 nM) > 5-HT1A рецептор (85 nM) > α2-адренергички рецептор (570 nM);[3] он има занемарљив афинитет за блокирање следећих рецептора: D2 рецептор (2.300 nM) > Х1 рецептор (3,100 нМ) > mACh рецептори (>35.000 nM).[3] Поред блокирања рецептора, етоперидон исто тако има слаб афинитет за моноаминске транспортере као и за: серотонински транспортер (890 nM) > норепинефрински транспортер (20.000 nM) > допамински транспортер (52.000 nM).[4]
IUPAC име | |
---|---|
2-[3-[4-(3-хлорофенил)пиперазин-1-ил] пропил]-4,5-диетил-1,2,4-триазол-3-он | |
Клинички подаци | |
Начин примене | Орално |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Идентификатори | |
CAS број | 52942-31-1 |
ATC код | N06AB09 (WHO) |
PubChem | CID 40589 |
ChemSpider | 37083 |
UNII | KAI6MVO39Z |
Синоними | СТ-1191 |
Хемијски подаци | |
Формула | C19H28ClN5O |
Моларна маса | 377,911 g/mol |
| |
|
Референце
уреди- ^ C. Р Ганеллин; D. Ј Триггле; Ф.. Мацдоналд (1997). Дицтионарy оф пхармацологицал агентс. ЦРЦ Пресс. стр. 859. ISBN 978-0-412-46630-4. Приступљено 27. 11. 2011.
- ^ Индеx номинум 2000: интернатионал друг дирецторy. Таyлор & Францис УС. 2000. стр. 421. ISBN 978-3-88763-075-1. Приступљено 27. 11. 2011.
- ^ а б Цусацк Б, Нелсон А, Рицхелсон Е (1994). „Биндинг оф Антидепрессантс то Хуман Браин Рецепторс: Фоцус он Неwер Генератион Цомпоундс.”. Псyцхопхармацологy (Берл). 114 (4): 559—565. ПМИД 7855217. дои:10.1007/БФ02244985.
- ^ Татсуми M, Гросхан К, Блакелy РД, Рицхелсон Е (1997). „Пхармацологицал Профиле оф Антидепрессантс анд Релатед Цомпоундс ат Хуман Моноамине Транспортерс.”. Еур Ј Пхармацол. 340 (2-3): 249—258. ПМИД 9537821. дои:10.1016/С0014-2999(97)01393-9.
Литература
уреди- Индеx номинум 2000: интернатионал друг дирецторy. Таyлор & Францис УС. 2000. стр. 421. ISBN 978-3-88763-075-1. Приступљено 27. 11. 2011.
- C. Р Ганеллин; D. Ј Триггле; Ф.. Мацдоналд (1997). Дицтионарy оф пхармацологицал агентс. ЦРЦ Пресс. стр. 859. ISBN 978-0-412-46630-4. Приступљено 27. 11. 2011.