Флесиноксан
{{Другбоx-лат | ИУПАЦ_наме = 4-флуоро-N-(2-{4-[(2С)-2-(хидроксиметил)-2,3-дихидро-1,4-бензодиоксин-5-ил]пиперазин-1-ил}етил)бензамид | имаге = Флесиноxан.свг | wидтх = | имаге2 = | wидтх2 =
| траденаме = | прегнанцy_цатегорy = | легал_статус = Није контролисана супстанца | роутес_оф_администратион = Орално
| биоаваилабилитy = | метаболисм = | елиминатион_халф-лифе = | еxцретион =
| ЦАС_нумбер_Реф = 
| ЦАС_нумбер = 98206-10-1
| АТЦ_префиx = ноне
| АТЦ_суффиx =
| ПубЦхем = 57347
| ИУПХАР_лиганд =
| ЦхЕМБЛ_Реф =
| ЦхЕМБЛ =
| ДругБанк_Реф =
| ДругБанк =
| ЦхемСпидерИД = 51700
| УНИИ_Реф =
| УНИИ = 3В574С89Е1
| КЕГГ = Д02568
| C=22 | Х=26 | Ф=1 | Н=3 | О=4
| молецулар_wеигхт = 415,458 г/мол
| смилес = Ц1ЦН(ЦЦН1ЦЦНЦ(=О)Ц2=CC=C(C=Ц2)Ф)Ц3=Ц4Ц(=CC=Ц3)О[C@Х](ЦО4)ЦО
| СтдИнЦхИ_Реф =
| СтдИнЦхИ =
| СтдИнЦхИКеy_Реф =
| СтдИнЦхИКеy =
}}
Флесиноксан (ДУ-29,373) је потентан и селективан парцијални/скоро-пун агонист 5-ХТ1А рецептора из фенилпиперазинске класе.[1][2][3]
Флесиноксан је оригинално развијен као антихипертензив,[1][2][4] а касније је утврђено да поседује антидепресивне и анксиолитске ефекте на животињама.[5][6] Консеквентно, он је клиничка испитивања су спроведана за третман клиничке депресије и генерализованог анксиозног поремећаја. Утврђено је да је има робастну ефикасност са веома високом толерабилношћу,[7][8] али је због непознатих разлога његов развој прекинут. Код пацијената он побољшава РЕМ сан, снижава телесну температуру, и повишава нивое АЦТХ-а, кортизола, пролактина, и хормона раста.[8][9]
Референце
уреди- ^ а б Сцхоеффтер П, Хоyер D (1988). „Централлy ацтинг хyпотенсиве агентс wитх аффинитy фор 5-ХТ1А биндинг ситес инхибит форсколин-стимулатед аденyлате цyцласе ацтивитy ин цалф хиппоцампус.”. Бр Ј Пхармацол. 95 (3): 975—985. ПМЦ 1854240
. ПМИД 3207999.
- ^ а б Питцхот W, Wаутхy Ј, Легрос ЈЈ, Анссеау M (2004). „Хормонал анд температуре респонсес то флесиноxан ин нормал волунтеерс: ан антагонист студy”. Еуропеан Неуропсyцхопхармацологy. 14 (2): 151—5. ПМИД 15013031. дои:10.1016/С0924-977X(03)00108-1.
- ^ Хадрава V, Блиер П, Деннис Т, Ортеманн C, де Монтигнy C (1995). „Цхарацтеризатион оф 5-хyдроxyтрyптамине1А пропертиес оф флесиноxан: ин виво елецтропхyсиологy анд хyпотхермиа студy”. Неуропхармацологy. 34 (10): 1311—26. ПМИД 8570029. дои:10.1016/0028-3908(95)00098-Q.
- ^ Wоутерс W, Тулп МТ, Беван П (1988). „Флесиноxан лоwерс блоод прессуре анд хеарт рате ин цатс виа 5-ХТ1А рецепторс”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 149 (3): 213—23. ПМИД 2842163. дои:10.1016/0014-2999(88)90651-6.
- ^ ван Хест А, ван Дриммелен M, Оливиер Б (1992). „Флесиноxан схоwс антидепрессант ацтивитy ин а ДРЛ 72-с сцреен”. Псyцхопхармацологy. 107 (4): 474—9. ПМИД 1351303. дои:10.1007/БФ02245258.
- ^ Родгерс РЈ, Цоле ЈЦ, Давиес А (1994). „Антианxиетy анд бехавиорал суппрессант ацтионс оф тхе новел 5-ХТ1А рецептор агонист, флесиноxан”. Пхармацологy, Биоцхемистрy, анд Бехавиор. 48 (4): 959—63. ПМИД 7972301. дои:10.1016/0091-3057(94)90205-4.
- ^ Гроф П, Јоффе Р, Кеннедy С, Персад Е, Сyротиук Ј, Брадфорд D (1993). „Ан опен студy оф орал флесиноxан, а 5-ХТ1А рецептор агонист, ин треатмент-ресистант депрессион”. Интернатионал Цлиницал Псyцхопхармацологy. 8 (3): 167—72. ПМИД 8263314. дои:10.1097/00004850-199300830-00005.
- ^ а б Марц Анссеау; Wиллиам Питцхот; Антонио Гонзалез Морено; Јацqуес Wаутхy; Патрицк Папарт (2004). „Пилот студy оф флесиноxан, а 5-ХТ1А агонист, ин мајор депрессион: Еффецтс он слееп РЕМ латенцy анд бодy температуре.”. Хуман Псyцхопхармацологy: Цлиницал анд Еxпериментал. 8 (4): 279—283. дои:10.1002/хуп.470080407. Архивирано из оригинала 17. 12. 2012. г. Приступљено 07. 10. 2012.
- ^ Питцхот W, Wаутхy Ј, Легрос ЈЈ, Анссеау M (2004). „Хормонал анд температуре респонсес то флесиноxан ин нормал волунтеерс: ан антагонист студy”. Еуропеан Неуропсyцхопхармацологy : тхе Јоурнал оф тхе Еуропеан Цоллеге оф Неуропсyцхопхармацологy. 14 (2): 151—5. ПМИД 15013031. дои:10.1016/С0924-977X(03)00108-1.
