GRN-529 је лек који се користи у научним истраживањима. Он је негативни алостерни модулатор метаботропног глутаматног рецептора 5 (mGluR5).[1]

ГРН-529
IUPAC име
(4-(Дифлуорометокси)-3-(пиридин-2-илетинил)фенил)(5H-пироло[3,4-б]пиридин-6(7H)-ил)метанон
Идентификатори
CAS број1253291-12-1 ДаY
ATC кодnone
Хемијски подаци
ФормулаC22H15F2N3O2
Моларна маса391,11 g/mol
  • O=C(N1CC(C=CC=N2)=C2C1)C3=CC(C#CC4=CC=CC=N4)=C(OC(F)F)C=C3

Студија спроведена у компанији Пфизер је установила да GRN-529 редукује репетитивно понашање без седације и парцијално повећава друштвеност у мишјим моделима аутизма.[2] Једна друга студија исте компаније је утврдила терапеутски значајно дејство у животињским моделима депресије. Сматра се да делује путем редуковања хиперактивности глутаматног рецептора.[3]

Референце

уреди
  1. ^ US Patent Application No. 20100273772 „96 дпи имаге оф оригинал апплицатион УСПТО 2010273772” (ПДФ). Приступљено 26. 5. 2012. 
  2. ^ Силверман, Ј. L.; Смитх, D. Г.; Риззо, С. Ј. С.; Каррас, M. Н.; Турнер, С. M.; Толу, С. С.; Брyце, D. К.; Смитх, D. L.; et al. (2012). „Negative Allosteric Modulation of the mGluR5 Receptor Reduces Repetitive Behaviors and Rescues Social Deficits in Mouse Models of Autism”. Science Translational Medicine. 4 (131): 131ra51. PMID 22539775. doi:10.1126/scitranslmed.3003501. 
  3. ^ Hughes, ZA; Neal, SJ; Smith, DL; Sukoff Rizzo, SJ; Pulicicchio, CM; Lotarski, S; Lu, S; Dwyer, JM; et al. (2012). „Негативе аллостериц модулатион оф метаболиц глутамате рецептор 5 ресултс ин броад спецтрум ацтивитy релевант то треатмент ресистант депрессион”. Неуропхармацологy. ПМИД 22551786. дои:10.1016/ј.неуропхарм.2012.04.007. 

Види још

уреди

Spoljašnje veze

уреди