МС-245
MS-245 је триптамински дериват који се користи у научним истраживањима. Он делује као селективни антагонист 5-HT6 рецептора са Ki од 2,3 nM. Он је извден путем проучавања односа структуре и активности селективних 5-HT6 агониста ЕМДТ класе.[1] Он је кориштен као водеће једињење за даљи развој 5-HT6 antagonista sa triptaminskom osnovom.[2][3][4][5]
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
2-[5-метокси-1-(фенилсулфонил)-1H-индол-3-ил]-N,N-диметилетанамин | |
| Идентификатори | |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 6918542 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C19H22N2O3S |
| Моларна маса | 358,454 g/mol |
| |
Vidi još
уредиReference
уреди- ^ Tsai, Y; Dukat, M; Slassi, A; MacLean, N; Demchyshyn, L; Savage, JE; Roth, BL; Hufesein, S; Lee, M (2000). „N1-(Benzenesulfonyl)tryptamines as novel 5-HT6 antagonists”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 10 (20): 2295—9. PMID 11055342. doi:10.1016/S0960-894X(00)00453-4.
- ^ Abate, C; Kolanos, R; Dukat, M; Setola, V; Roth, BL; Glennon, RA (2005). „Interaction of chiral MS-245 analogs at h5-HT6 receptors”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 15 (15): 3510—3. PMID 15990303. doi:10.1016/j.bmcl.2005.05.092.
- ^ Dukat, M; Mosier, PD; Kolanos, R; Roth, BL; Glennon, RA (2008). „Binding of serotonin and N1-benzenesulfonyltryptamine-related analogs at human 5-HT6 serotonin receptors: receptor modeling studies”. Journal of Medical Chemistry. 51 (3): 603—11. PMID 15219766. doi:10.1021/jm070910s.
- ^ Pullagurla, M; Bondareva, T; Young, R; Glennon, RA (2004). „Modulation of the stimulus effects of (+)amphetamine by the 5-HT6 antagonist MS-245”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 78 (2): 263—8. PMID 16950502. doi:10.1016/j.pbb.2004.03.017.
- ^ Young, R; Bondareva, T; Wesolowska, A; Young, S; Glennon, RA (2006). „Effect of the 5-HT(6) serotonin antagonist MS-245 on the actions of (-)nicotine”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 85 (1): 170—7. doi:10.1016/j.pbb.2006.07.029.
