Опиоидни рецептор
Опиоидни рецептори су група Г протеин-спрегнутих рецептора са опиоидима као лигандима. Ендогени опиоиди су динорфини, енкефалини, ендорфини, ендоморфини и ноцицептин. Опиоидни рецептори су ~40% идентични са соматостатинским рецепторима (ССТР).
ГПЦР | |||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Идентификатори | |||||||||
Симбол | 7тм_1 | ||||||||
Пфам | ПФ00001 | ||||||||
ИнтерПро | ИПР000276 | ||||||||
ПРОСИТЕ | ПДОЦ00210 | ||||||||
|
Откриће
уредиСредином 1960-тих, постало је очевидно из фармаколошких студија да опијатни лекови делују на специфичним рецепторским местима, и да је вероватно да постоји више таквих места.[2] Ти рецептори су прво идентификовани као специфични молекули путем употребе студија везивања лиганда, у којима је за опијате обележене са радиоизотопима нађено да се везују за мождане мембранске хомогенате. Прва таква студија је објављена 1971, користећи 3H-леворфанол.[3] Кандас Перт и Соломон Х. Снидер су 1973. објавили прву детаљну студију μ опиоидног рецептора, користећи 3H-налоксон.[4] Та студија се сматра првим дефинитивном потврдом постојања опиоидног рецептора, мада су две друге студије објављене кратко после тога.[5][6]
Пречишћавање
уредиПречишћавање рецептора је произвело додатне потврде о његовом постојању. Први покушај да се пречисти рецептор се састојао од употребе новог антагониста опиоидног рецептора, хлорналтрексамина, за који је било показано да се везује за опиоидни рецептор.[7] Карусо ет ал.[8] су 1980. пречистили детерџентом-екстрактовану компоненту мембране мозга пацова која се испира са специфично везаним 3H-хлорналтрексамином.
Главни подтипови
уредиПостоје четири главна подтипа опиоидног рецептора:[9]
Рецептор | Подтипови | Локација[10] | Функција[10] |
---|---|---|---|
делта (δ) ОП1 (I) |
δ1, δ2 | ||
капа (κ) ОП2 (I) |
κ1, κ2, κ3 | ||
Ми (μ) ОП3 (I) |
μ1, μ2, μ3 |
|
μ1:
μ2:
μ3:
|
Ноцицептински рецептор ОП4 |
ОРЛ1 |
|
(I). Име је базирано на редоследу откривања.
Види још
уредиРеференце
уреди- ^ Хуиxиан Wу; et al. (2012). „Струцтуре оф тхе хуман к-опиоид рецептор ин цомплеx wитх ЈДТиц”. Натуре. дои:10.1038/натуре10939.
- ^ Мартин WР (1967). „Опиоид антагонистс”. Пхармацол. Рев. 19 (4): 463—521. ПМИД 4867058.
- ^ Голдстеин А, Лоwнеy LI, Пал БК (1971). „Стереоспецифиц анд нонспецифиц интерацтионс оф тхе морпхине цонгенер леворпханол ин субцеллулар фрацтионс оф моусе браин”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 68 (8): 1742—7. ПМЦ 389284 . ПМИД 5288759. дои:10.1073/пнас.68.8.1742.
- ^ Перт ЦБ, Снyдер СХ (1973). „Опиате рецептор: демонстратион ин нервоус тиссуе”. Сциенце (јоурнал). 179 (77): 1011—4. ПМИД 4687585. дои:10.1126/сциенце.179.4077.1011.
- ^ Терениус, L. (1973). „Стереоспецифиц интерацтион бетwеен нарцотиц аналгесицс анд а сyнаптиц пласм а мембране фрацтион оф рат церебрал цортеx”. Ацта Пхармацол. Тоxицол. (Цопенх.). 32 (3): 317—20. ПМИД 4801733.
- ^ Симон ЕЈ, Хиллер ЈМ, Еделман I (1973). „Стереоспецифиц биндинг оф тхе потент нарцотиц аналгесиц (3Х) Еторпхине то рат-браин хомогенате”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 70 (7): 1947—9. ПМЦ 433639 . ПМИД 4516196. дои:10.1073/пнас.70.7.1947.
- ^ Царусо, Т. П.; Такемори, АЕ; Ларсон, DL; Портогхесе, ПС (1979). „Цхлороxyморпхамине, ан опиоид рецептор сите-дирецтед алкyлатинг агент хавинг нарцотиц агонист ацтивитy”. Сциенце. 204 (4390): 316—8. ПМИД 86208. дои:10.1126/сциенце.86208.
- ^ Царусо, Т. П.; Ларсон, DL; Портогхесе, ПС; Такемори, АЕ (1980). „Исолатион оф селецтиве 3Х-цхлорналтреxамине-боунд цомплеxес, поссибле опиоид рецептор цомпонентс ин браинс оф мице.”. Лифе Сциенцес. 27 (22): 2063—9. ПМИД 6259471. дои:10.1016/0024-3205(80)90485-3.
- ^ Цорбетт АД, Хендерсон Г, МцКнигхт АТ, Патерсон СЈ (2006). „75 yеарс оф опиоид ресеарцх: тхе еxцитинг бут ваин qуест фор тхе Холy Граил”. Бр. Ј. Пхармацол. 147 Суппл 1: С153—62. ПМЦ 1760732 . ПМИД 16402099. дои:10.1038/сј.бјп.0706435.
- ^ а б Фине, Перрy Г.; Русселл К. Портеноy (2004). „Цхаптер 2: Тхе Ендогеноус Опиоид Сyстем” (ПДФ). А Цлиницал Гуиде то Опиоид Аналгесиа (ПДФ). МцГраw Хилл. Архивирано из оригинала (ПДФ) 19. 07. 2011. г.
Литература
уреди- „Опиоид Рецепторс”. ИУПХАР Датабасе оф Рецепторс анд Ион Цханнелс. Интернатионал Унион оф Басиц анд Цлиницал Пхармацологy. Архивирано из оригинала 18. 01. 2021. г.
- Цорбетт А, МцКнигхт С, Хендерсон Г. „Опиоид Рецепторс”. БЛТЦ Ресеарцх. Архивирано из оригинала 14. 03. 2021. г. Приступљено 21. 3. 2008.
- Ломизе А, Ломизе M, Погозхева I. „Ориентатионс оф Протеинс ин Мембранес (ОПМ) датабасе”. Университy оф Мицхиган. Архивирано из оригинала 03. 01. 2014. г. Приступљено 21. 3. 2008.
- „Му-опиоид рецептор модел (инацтиве стате) wитх антагонист”. Приступљено 21. 3. 2008.
- „Му-опиоид рецептор модел ин ацтиве стате wитх агонист”. Приступљено 21. 3. 2008.
Спољашње везе
уреди- Опиоид+Рецепторс на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)