Протеазом-активирани рецептор
Протеазом-активирани рецептори су потфамилија Г протеин-спрегнутих рецептора који се активирају одсецањем дела њиховог екстрацелуларног домена. Они су високо изражени у тромбоцитима, али такође и у ћелијама ендотела, миоцитима и неуронима.[1]
| Рецептор коагулационог фактора II | |
|---|---|
| Идентификатори | |
| Симбол | Ф2Р |
| Алт. симболи | ПАР1 |
| Ентрез | 2149 |
| ХУГО | 3537 |
| ОМИМ | 187930 |
| РефСеq | НМ_001992 |
| УниПрот | П25116 |
| Остали подаци | |
| Локус | Хромозом 5 q13 |
| F2RL1 | |
|---|---|
| Идентификатори | |
| Симбол | Ф2РЛ1 |
| Алт. симболи | ПАР2, ГПР11 |
| Ентрез | 2150 |
| ХУГО | 3538 |
| ОМИМ | 600933 |
| РефСеq | НМ_005242 |
| УниПрот | П55085 |
| Остали подаци | |
| Локус | Хромозом 5 q13 |
| F2RL2 | |
|---|---|
| Идентификатори | |
| Симбол | Ф2РЛ2 |
| Алт. симболи | ПАР3 |
| Ентрез | 2151 |
| ХУГО | 3539 |
| ОМИМ | 601919 |
| РефСеq | НМ_004101 |
| УниПрот | О00254 |
| Остали подаци | |
| Локус | Хромозом 5 q13 |
| F2RL3 | |
|---|---|
| Идентификатори | |
| Симбол | Ф2РЛ3 |
| Алт. симболи | ПАР4 |
| Ентрез | 9002 |
| ХУГО | 3540 |
| ОМИМ | 602779 |
| РефСеq | НМ_003950 |
| УниПрот | Q96РИ0 |
| Остали подаци | |
| Локус | Хромозом 19 п12 |
Класификација уреди
Позната су четири протеазом-активирана рецептора (ПАР). Они су нумерисани од један до четири. Ти рецептори су чланови седам трансмембранске Г-протеин спрегнуте рецепторске суперфамилије, и изражени су у многим деловима тела.
Активација уреди
ПАР рецептори се активирају дејством серинских протеаза, као што су тромбин (са дејством на ПАР рецепторе 1, 3 и 4) и трипсин (ПАР 2).[2] Ови ензими одсецају Н-терминус рецептора, који затим делује као лиганд. У одсеченом стању, део самог рецептора је агонист, што изазива физиолошки респонс.
ПАР фамилија делује путем Г-протеина и подјединице (cAMP инхибиција), 12/13 (Raf/Ras активација) и q (калцијум сигнализација).
Функција уреди
Ћелијски ефекти тромбина су посредовани протеазом-активираним рецепторима (ПАР). Тромбинска сигнализација у тромбоцитима доприноси хемостази и тромбози. Ендотелни ПАР рецептори доприносе регулацији васкуларног тона и пермеабилности, док у васкуларним глатким мишићима они посредују контракције, пролиферацију, и хипертрофију. ПАР рецептори доприносе проинфламаторном одговору код атеросклерозе и рестенозе. Недавна истраживања су такође указала на утицај ових рецептора на раст мишића, и диференцијацију и пролиферацију коштаних ћелија.[3]
У Т ћелијама, активација ПАР1, ПАР2 и ПАР3 рецептора индукује тирозинску фосфорилацију ВАВ1 протеина. Активација ПАР рецептора такође доводи до повећања тирозинске фосфорилације ЗАП-70 и СЛП-76, два кључна протеина у ТЦР сигнализацији.[4]
Литература уреди
- ^ Мацфарлане СР, Сеаттер МЈ, Канке Т, Хунтер ГД, Плевин Р (2001). „Протеинасе-ацтиватед рецепторс”. Пхармацол Рев. 53 (2): 245—82. ПМИД 11356985. Архивирано из оригинала (абстрацт) 11. 12. 2008. г. Приступљено 14. 12. 2010.
- ^ Цоугхлин СР, Цамерер Е (2003). „ПАРтиципатион ин инфламматион”. Ј. Цлин. Инвест. 111 (1): 25—7. ПМЦ 151847
. ПМИД 12511583. дои:10.1172/ЈЦИ17564.
- ^ Марторелл L, Мартíнез-Гонзáлез Ј, Родрíгуез C, Гентиле M, Цалваyрац О, Бадимон L (2008). „Тхромбин анд протеасе-ацтиватед рецепторс (ПАРс) ин атхеротхромбосис”. Тхромб. Хаемост. 99 (2): 305—15. ПМИД 18278179. дои:10.1160/ТХ07-08-0481.
- ^ Бар-Схавит Р, Маоз M, Yонгјун Y, Гроyсман M, Декел I, Катзав С (2002). „Сигналлинг патхwаyс индуцед бy протеасе-ацтиватед рецепторс анд интегринс ин Т целлс”. Иммунологy. 105 (1): 35—46. ПМЦ 1782632 . ПМИД 11849313. дои:10.1046/ј.0019-2805.2001.01351.x.
Спољашње везе уреди
- „Протеасе-Ацтиватед Рецепторс”. ИУПХАР Датабасе оф Рецепторс анд Ион Цханнелс. Интернатионал Унион оф Басиц анд Цлиницал Пхармацологy. Архивирано из оригинала 03. 03. 2016. г.
- Протеинасе-Ацтиватед+Рецепторс на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)