S-15535 је фенилпиперазински лек који је потентан и високо селективан лиганд 5-HT1A рецептор. Он је агонист и антагонист (слаб парцијални агонист) на пресинаптичким и постсинаптичким 5-HT1A рецепторима, респективно.[1][2][3][4] Он има анксиолитичка својства.[4][5]

С-15,535
IUPAC име
1-(2,3-дихидро-1,4-бензодиоксин-8-ил)-4-(2,3-дихидро-1H-инден-2-ил)пиперазин
Идентификатори
CAS број146998-34-7 ДаY
ATC кодnone
PubChemCID 132787
IUPHAR/BPS26
ChEMBLCHEMBL49247 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC21H24N2O2
Моларна маса336,427 g/mol
  • C1CN(CCN1C2CC3=CC=CC=C3C2)C4=C5C(=CC=C4)OCCO5

Референце уреди

  1. ^ Миллан МЈ, Ривет ЈМ, Цантон Х, Лејеуне Ф, Гоберт А, Wиддоwсон П, Бервоетс К, Броццо M, Пеглион ЈЛ (1993). „С 15535: а хигхлy селецтиве бензодиоxопиперазине 5-ХТ1А рецептор лиганд wхицх ацтс ас ан агонист анд ан антагонист (wеак партиал агонист) ат пресyнаптиц анд постсyнаптиц ситес респецтивелy”. Еур Ј Пхармацол. 230 (1): 99—102. ПМИД 8381359. дои:10.1016/0014-2999(93)90416-Ф. 
  2. ^ Миллан МЈ; Цантон Х; Гоберт А; Лејеуне Ф; Ривет ЈМ; Бервоетс К; Броццо M; Wиддоwсон П; Меннини Т; Аудинот V; et al. (1994). „Novel benzodioxopiperazines acting as antagonists at postsynaptic 5-HT1A receptors and as agonists at 5-HT1A autoreceptors: a comparative pharmacological characterization with proposed 5-HT1A antagonists”. J Pharmacol Exp Ther. 268 (1): 337—352. PMID 8301575. 
  3. ^ Millan MJ, Newman-Tancredi A, Rivet JM, Brocco M, Lacroix P, Audinot V, Cistarelli L, Gobert A (1997). „S 15535, a novel benzodioxopiperazine ligand of serotonin (5-HT)1A receptors: I. Interaction with cloned human (h)5-HT1A, dopamine hD2/hD3 and h alpha2A-adrenergic receptors in relation to modulation of cortical monoamine release and activity in models of potential antidepressant activity”. J Pharmacol Exp Ther. 282 (1): 132—147. PMID 9223549. 
  4. ^ а б Lejeune F, Millan MJ (1998). „Induction of burst firing in ventral tegmental area dopaminergic neurons by activation of serotonin (5-HT)1A receptors: WAY 100,635-reversible actions of the highly selective ligands, flesinoxan and S 15535”. Synapse. 30 (2): 172—180. PMID 9723787. doi:10.1002/(SICI)1098-2396(199810)30:2<172::AID-SYN7>3.0.CO;2-9. 
  5. ^ Dekeyne A, Brocco M, Adhumeau A, Gobert A, Millan MJ (2000). „The selective serotonin (5-HT)1A receptor ligand, S15535, displays anxiolytic-like effects in the social interaction and Vogel models and suppresses dialysate levels of 5-HT in the dorsal hippocampus of freely-moving rats. A comparison with other anxiolytic agents”. Psychopharmacology (Berl). 152 (1): 55—66. PMID 11041316. doi:10.1007/s002130000449. 

Vidi još уреди

Spoljašnje veze уреди