SB-334,867 је лек који је био први не-пептидни селективни антагонист орексинског рецептора, тип OX1. Он је око 50 пута селективнији за OX1 него OX2 рецептор.[1] Било је показано да производи седативне и анорексичне ефекте код животиња,[2] и био је користан за карактеризацију орексинске регулације можданих система за апетит и сан,[3][4][5][6][7][8] као и других физиолошких процесеса.[9][10][11][12] Орексински антагонисти имају више могућих клиничких примена, као што је третман зависности од дрога, инсомније, гојазности и дијабетеса.[13][14][15][16][17][18][19]

СБ-334,867
IUPAC име
1-(2-метхyлбензоxазол- 6-yл)- 3-[1,5]напхтхyридин- 4-yл уреа
Идентификатори
CAS број249889-64-3
PubChemCID 6604926
IUPHAR/BPS1703
ChemSpider5037182 ДаY
ChEMBLCHEMBL291536 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC17H13N5O2
Моларна маса319.317 g/mol
  • O=C(Nc1c2ncccc2ncc1)Nc3ccc4nc(oc4c3)C
  • InChI=1S/C17H13N5O2/c1-10-20-12-5-4-11(9-15(12)24-10)21-17(23)22-14-6-8-18-13-3-2-7-19-16(13)14/h2-9H,1H3,(H2,18,21,22,23) ДаY
  • Key:AKMNUCBQGHFICM-UHFFFAOYSA-N ДаY

Литература

уреди
  1. ^ Смарт, D; Сабидо-Давид, C; Броугх, СЈ; Јеwитт, Ф; Јохнс, А; Портер, РА; Јерман, ЈЦ (2001). „СБ-334867-А: тхе фирст селецтиве ореxин-1 рецептор антагонист”. Бритисх јоурнал оф пхармацологy. 132 (6): 1179—82. ПМЦ 1572677 . ПМИД 11250867. дои:10.1038/сј.бјп.0703953. 
  2. ^ Родгерс, РЈ; Халфорд, ЈЦ; Нунес Де Соуза, РЛ; Цанто Де Соуза, АЛ; Пипер, DC; Арцх, ЈР; Уптон, Н; Портер, РА; Јохнс, А (2001). „СБ-334867, а селецтиве ореxин-1 рецептор антагонист, енханцес бехавиоурал сатиетy анд блоцкс тхе хyперпхагиц еффецт оф ореxин-А ин ратс”. Тхе Еуропеан јоурнал оф неуросциенце. 13 (7): 1444—52. ПМИД 11298806. дои:10.1046/ј.0953-816x.2001.01518.x. 
  3. ^ Хаyнес, АЦ; Цхапман, Х; Таyлор, C; Мооре, ГБ; Цаwтхорне, МА; Тадаyyон, M; Цлапхам, ЈЦ; Арцх, ЈР (2002). „Анорецтиц, тхермогениц анд анти-обеситy ацтивитy оф а селецтиве ореxин-1 рецептор антагонист ин об/об мице”. Регулаторy пептидес. 104 (1-3): 153—9. ПМИД 11830290. дои:10.1016/С0167-0115(01)00358-5. 
  4. ^ Родгерс, РЈ; Исхии, Y; Халфорд, ЈЦ; Блунделл, ЈЕ (2002). „Ореxинс анд аппетите регулатион”. Неуропептидес. 36 (5): 303—25. ПМИД 12450737. 
  5. ^ Бернард, Р; Лyдиц, Р; Багхдоyан, ХА (2003). „Хyпоцретин-1 цаусес Г протеин ацтиватион анд инцреасес АЦх релеасе ин рат понс”. Тхе Еуропеан јоурнал оф неуросциенце. 18 (7): 1775—85. ПМИД 14622212. дои:10.1046/ј.1460-9568.2003.02905.x. 
  6. ^ Соффин, ЕМ; Гилл, ЦХ; Броугх, СЈ; Јерман, ЈЦ; Давиес, ЦХ (2004). „Пхармацологицал цхарацтерисатион оф тхе ореxин рецептор субтyпе медиатинг постсyнаптиц еxцитатион ин тхе рат дорсал рапхе нуцлеус”. Неуропхармацологy. 46 (8): 1168—76. ПМИД 15111023. дои:10.1016/ј.неуропхарм.2004.02.014. 
  7. ^ Тхорпе, АЈ; Котз, CM (2005). „Ореxин а ин тхе нуцлеус аццумбенс стимулатес феединг анд лоцомотор ацтивитy”. Браин ресеарцх. 1050 (1-2): 156—62. ПМИД 15979595. дои:10.1016/ј.браинрес.2005.05.045. 
  8. ^ Фредерицк-Дуус, D; Гуyтон, МФ; Фадел, Ј (2007). „Фоод-елицитед инцреасес ин цортицал ацетyлцхолине релеасе реqуире ореxин трансмиссион”. Неуросциенце. 149 (3): 499—507. ПМИД 17928158. дои:10.1016/ј.неуросциенце.2007.07.061. 
  9. ^ Смалл, ЦЈ; Гоубиллон, ML; Мурраy, ЈФ; Сиддиqуи, А; Гримсхаw, СЕ; Yоунг, Х; Сиванесан, V; Каламатианос, Т; Кеннедy, АР (2003). „Централ ореxин а хас сите-специфиц еффецтс он лутеинизинг хормоне релеасе ин фемале ратс”. Ендоцринологy. 144 (7): 3225—36. ПМИД 12810579. дои:10.1210/ен.2002-0041. 
  10. ^ D'анна, КЛ; Гаммие, СЦ (2006). „Хyпоцретин-1 досе-депендентлy модулатес матернал бехавиоур ин мице”. Јоурнал оф неуроендоцринологy. 18 (8): 553—66. ПМЦ 2275401 . ПМИД 16867176. дои:10.1111/ј.1365-2826.2006.01448.x. 
  11. ^ Мусцхамп, ЈW; Домингуез, ЈМ; Сато, СМ; Схен, РY; Хулл, ЕМ (2007). „А роле фор хyпоцретин (ореxин) ин мале сеxуал бехавиор”. Тхе Јоурнал оф неуросциенце : тхе оффициал јоурнал оф тхе Социетy фор Неуросциенце. 27 (11): 2837—45. ПМИД 17360905. дои:10.1523/ЈНЕУРОСЦИ.4121-06.2007. 
  12. ^ Елиасси, А; Назари, M; Нагхди, Н (2009). „Роле оф тхе вентромедиал хyпотхаламиц ореxин-1 рецепторс ин регулатион оф гастриц Ацид сецретион ин цонсциоус ратс”. Јоурнал оф неуроендоцринологy. 21 (3): 177—82. ПМИД 19207823. дои:10.1111/ј.1365-2826.2009.01824.x. 
  13. ^ Смарт, D; Хаyнес, АЦ; Wиллиамс, Г; Арцх, ЈР (2002). „Ореxинс анд тхе треатмент оф обеситy”. Еуропеан јоурнал оф пхармацологy. 440 (2-3): 199—212. ПМИД 12007536. дои:10.1016/С0014-2999(02)01429-2. 
  14. ^ Бингхам, МЈ; Цаи, Ј; Деехан, МР (2006). „Еатинг, слеепинг анд реwардинг: ореxин рецепторс анд тхеир антагонистс”. Цуррент опинион ин друг дисцоверy & девелопмент. 9 (5): 551—9. ПМИД 17002215. 
  15. ^ Боргланд, СЛ; Таха, СА; Сарти, Ф; Фиелдс, ХЛ; Бонци, А (2006). „Ореxин а ин тхе ВТА ис цритицал фор тхе индуцтион оф сyнаптиц пластицитy анд бехавиорал сенситизатион то цоцаине”. Неурон. 49 (4): 589—601. ПМИД 16476667. дои:10.1016/ј.неурон.2006.01.016. 
  16. ^ Нарита, M; Нагумо, Y; Хасхимото, С; Нарита, M; Кхотиб, Ј; Миyатаке, M; Сакураи, Т; Yанагисаwа, M; Накамацхи, Т (2006). „Дирецт инволвемент оф ореxинергиц сyстемс ин тхе ацтиватион оф тхе месолимбиц допамине патхwаy анд релатед бехавиорс индуцед бy морпхине”. Тхе Јоурнал оф неуросциенце : тхе оффициал јоурнал оф тхе Социетy фор Неуросциенце. 26 (2): 398—405. ПМИД 16407535. дои:10.1523/ЈНЕУРОСЦИ.2761-05.2006. 
  17. ^ Лаwренце, АЈ; Цоwен, МС; Yанг, ХЈ; Цхен, Ф; Олдфиелд, Б (2006). „Тхе ореxин сyстем регулатес алцохол-сеекинг ин ратс”. Бритисх јоурнал оф пхармацологy. 148 (6): 752—9. ПМЦ 1617074 . ПМИД 16751790. дои:10.1038/сј.бјп.0706789. 
  18. ^ Схарф, Р; Сархан, M; Дилеоне, РЈ (2008). „Ореxин медиатес тхе еxпрессион оф преципитатед морпхине wитхдраwал анд цонцуррент ацтиватион оф тхе нуцлеус аццумбенс схелл”. Биологицал псyцхиатрy. 64 (3): 175—83. ПМЦ 2529153 . ПМИД 18423425. дои:10.1016/ј.биопсyцх.2008.03.006. 
  19. ^ Астон-Јонес, Г; Смитх, РЈ; Моорман, ДЕ; Рицхардсон, КА (2009). „Роле оф латерал хyпотхаламиц ореxин неуронс ин реwард процессинг анд аддицтион”. Неуропхармацологy. 56 Суппл 1: 112—21. ПМЦ 2635332 . ПМИД 18655797. дои:10.1016/ј.неуропхарм.2008.06.060. 

Спољашње везе

уреди


 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).