СР-144,528
SR144528 је лек који делује као потентан и високо селективан инверзни агонист ЦБ2 рецептора, са Ki од 0,6 nM на ЦБ2 и 400 nM на сродном ЦБ1 рецептору.[1][2] Он се користи у научним истраживањима при изучавању функције ЦБ2 рецептора,[3][4][5] као и за студирање ефеката ЦБ1 рецептора у изолацији, јер мали број ЦБ1 агониста доступан који истовремено нису и ЦБ2 агонисти.[6][7][8] Он је исто тако инхибитор ацил-коензимА: холестерол ацилтрансферазе. То дејство је независно од ЦБ2 рецептора.[9]
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
N-[(1S)-ендо-1,3,3-триметилбицикло [2.2.1]хептан2-ил]-5-(4-хлоро-3-метилфенил)-1-[(4-метилфенил)метил]-1H-пиразол-3-карбоксамид | |
| Идентификатори | |
| CAS број | 192703-06-3  |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 3081355 |
| ChEMBL | CHEMBL381689 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C29H34ClN3O |
| Моларна маса | 476,051 |
| |
Референце уреди
- ^ Риналди-Цармона M, Бартх Ф, Миллан Ј, Дероцq ЈМ, Цаселлас П, Цонгy C, Оустриц D, Сарран M, Боуабоула M, Цаландра Б, Портиер M, Схире D, Брелиèре ЈЦ, Ле Фур ГЛ (1998). „СР 144528, тхе фирст потент анд селецтиве антагонист оф тхе ЦБ2 цаннабиноид рецептор”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 284 (2): 644—50. ПМИД 9454810.
- ^ Портиер M, Риналди-Цармона M, Пеццеу Ф, Цомбес Т, Поинот-Цхазел C, Цаландра Б, Бартх Ф, ле Фур Г, Цаселлас П (1999). „СР 144528, ан антагонист фор тхе перипхерал цаннабиноид рецептор тхат бехавес ас ан инверсе агонист”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 288 (2): 582—9. ПМИД 9918562.
- ^ Гоулдсон П, Цаландра Б, Легоуx П, Кернéис А, Риналди-Цармона M, Бартх Ф, Ле Фур Г, Феррара П, Схире D (2000). „Мутатионал аналyсис анд молецулар моделлинг оф тхе антагонист СР 144528 биндинг сите он тхе хуман цаннабиноид ЦБ(2) рецептор”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 401 (1): 17—25. ПМИД 10915832. дои:10.1016/С0014-2999(00)00439-8.
- ^ Нацклеy АГ, Макриyаннис А, Хохманн АГ (2003). „Селецтиве ацтиватион оф цаннабиноид ЦБ(2) рецепторс суппрессес спинал фос протеин еxпрессион анд паин бехавиор ин а рат модел оф инфламматион”. Неуросциенце. 119 (3): 747—57. ПМИД 12809695. дои:10.1016/С0306-4522(03)00126-X.
- ^ Пáлдy Е, Берецзки Е, Сáнтха M, Wенгер Т, Борсоди А, Зиммер А, Бенyхе С (2008). „ЦБ(2) цаннабиноид рецептор антагонист СР144528 децреасес му-опиоид рецептор еxпрессион анд ацтиватион ин моусе браинстем: роле оф ЦБ(2) рецептор ин паин”. Неуроцхемистрy Интернатионал. 53 (6-8): 309—16. ПМИД 18804501. дои:10.1016/ј.неуинт.2008.08.005.
- ^ Лаy L, Ангус ЈА, Wригхт ЦЕ (2000). „Пхармацологицал цхарацтерисатион оф цаннабиноид ЦБ(1) рецепторс ин тхе рат анд моусе”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 391 (1-2): 151—61. ПМИД 10720647. дои:10.1016/С0014-2999(00)00062-5.
- ^ Германò МП, D'Ангело V, Монделло МР, Перголиззи С, Цапассо Ф, Цапассо Р, Иззо АА, Масцоло Н, Де Пасqуале Р (2001). „Цаннабиноид ЦБ1-медиатед инхибитион оф стресс-индуцед гастриц улцерс ин ратс”. Наунyн-Сцхмиедеберг'с Арцхивес оф Пхармацологy. 363 (2): 241—4. ПМИД 11218077.
- ^ Абало Р, Цабезос ПА, Вера Г, Фернáндез-Пујол Р, Мартíн MI (2010). „Тхе цаннабиноид антагонист СР144528 енханцес тхе ацуте еффецт оф WИН 55,212-2 он гастроинтестинал мотилитy ин тхе рат”. Неурогастроентерологy анд Мотилитy : тхе Оффициал Јоурнал оф тхе Еуропеан Гастроинтестинал Мотилитy Социетy. 22 (6): 694—е206. ПМИД 20132133. дои:10.1111/ј.1365-2982.2009.01466.x.
- ^ Тхеwке D, Фрееман-Андерсон Н, Пицкле Т, Нетхерланд C, Цхилтон C (2009). „АМ-251 анд СР144528 аре ацyл ЦоА:цхолестерол ацyлтрансферасе инхибиторс”. Биоцхемицал анд Биопхyсицал Ресеарцх Цоммуницатионс. 381 (2): 181—6. ПМЦ 2665256
. ПМИД 19338772. дои:10.1016/ј.ббрц.2009.02.020.
