Силодосин (Рапафло, Силодикс, Рапилиф, Силодал, Уриеф) је лек за симптоматички третман бенигног увећања простате. Он делује као антагонист α1-адреноцептор са високом селективношћу (селективност за простату).[1]

Силодосин
IUPAC име
1-(3-хидроксипропил)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-трифлуороетокси)фенокси]етил}амино)пропил]индолин-7-карбоксамид
Клинички подаци
Категорија трудноће
  • УС: Б (Без ризика у испитивањима на животињама)
  • није за пацијенте женског пола
Начин применеОрално
Правни статус
Правни статус
  • ℞ (Пресцриптион онлy)
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост32%
Везивање протеина97%
МетаболизамХепатичка глукуронидација (УГТ2Б7-посредована); такође мање CYP3A4 учешће
Полувреме елиминације13±8 сата
ИзлучивањеРенално или фекално
Идентификатори
CAS број160970-54-7 ДаY
ATC кодG04CA04 (WHO)
PubChemCID 5312125
IUPHAR/BPS493
ChemSpider4471557 ДаY
UNIICUZ39LUY82 ДаY
ChEMBLCHEMBL24778 ДаY
СинонимиКАД-3213, КМД-3213
Хемијски подаци
ФормулаC25H32F3N3O4
Моларна маса495,534 g/mol
  • FC(F)(F)COc3ccccc3OCCN[C@H](C)Cc1cc2c(c(c1)C(=O)N)N(CC2)CCCO
  • InChI=1S/C25H32F3N3O4/c1-17(30-8-12-34-21-5-2-3-6-22(21)35-16-25(26,27)28)13-18-14-19-7-10-31(9-4-11-32)23(19)20(15-18)24(29)33/h2-3,5-6,14-15,17,30,32H,4,7-13,16H2,1H3,(H2,29,33)/t17-/m1/s1 ДаY
  • Key:PNCPYILNMDWPEY-QGZVFWFLSA-N ДаY

Фармакологија уреди

Пошто је силодосин веома селективан инхибитор α адренергичког рецептора, он практично не узрокује ортостатичку хипотензију (што је у контрасту са другим α1 блокаторима). С друге стране, висока селективност узрокује проблеме са ејакулацијом.[2]

Референце уреди

  1. ^ Yосхида M, Хомма Y, Каwабе К (2007). „Силодосин, а новел селецтиве алпха 1А-адреноцептор селецтиве антагонист фор тхе треатмент оф бенигн простатиц хyперпласиа”. Еxперт Опин Инвестиг Другс. 16 (12): 1955—65. ПМИД 18042003. дои:10.1517/13543784.16.12.1955. 
  2. ^ Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel 2008/2009

Спољашње везе уреди


 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).