Википедија

Таблета (фармација)

Таблета је облик фармацеутског дозирања. Она се састоји од смеше активних супстанци и ексципијената. Она се формира од праха применом притиска или компактирања до чврсте дозе. Ексципијенти могу да буду растварачи, везивни или гранулациони агенси, глиданти (помагачи протока) и лубриканти који омогућавају ефективно таблетирање; дисинтегранти који подстичу разлагање таблете у систему за варење; заслађивачи или побољшивачи укуса; и пигменти који чине таблету висуелно атрактивним. Често се примењује полимерни покровни слој да би таблета била глађа и лакша за гутање, да би се контролисала брзина ослобађања активног ингредијента, да би таблета била отпорнија на окружење (да би јој се продужио рок трајања), или да би се побољшао изглед таблете.[1][2][3]

Уобичајене таблете у облику диска
Прва ручна машина за прављење таблета из фабрике фармацеутских и хемијских прозивода „Здравље” из Лесковца, 1953 година. Део је збирке привредно-техничких материјала Народног музеја у Лесковцу.

Компресована таблета је најпопуларнији облик дозирања лекова. Око две трећине свих рецепата се примењује у облику чврстих доза, половина којих су компресоване таблете. Таблета може да буде формулисана да испоручи прецизну дозу на специфичном месту. Она се обично користи орално. Алтернативно, таблета се може користити сублингално, букално, ректално или интравагинално. Таблета је једна од многих форми оралних лекова, међу којима су сирупи, еликсири, суспензије, и емулзије. Медицинске таблете су оригинално прављене у облику диска са бојом одређеном њеним саставним компонентама, док се у данашње време праве у многим облицима и бојама, што може да помогне у разликовању лекова. На таблетама су често одштампани симболи, слова, и бројеви, који омогућавају њихову идентификацију. Величине таблета је у опсегу од неколико милиметера до око центиметра. Неке таблете имају облик капсула. Медицинске таблете и капсуле се често зову пилуле, мада то није технички коректно. Низ других производа невазаних за лекове који се прави у облику таблета. Неки од њих су дизајнирани да се растворе или разграде, нпр. производи за чишћење и деодоранти.

Историја

уреди

Сматра се да пилуле датирају од око 1500. године пре нове ере.[4] Ранији медицински рецепти, као што су они из 4000. пре нове ере, били су за течне препарате, а не за чврсте супстанце.[4] Прве референце на пилуле пронађене су на папирусима у старом Египту и садржавале су тесто за хлеб, мед или маст. Лековити састојци, као што су биљни прах или зачини, мешани су и формирани ручно како би се направиле мале куглице или пилуле. У старој Грчкој, такви лекови су били познати као катапотиа („нешто што се прогута“), а римски научник Плиније, који је живео од 23-79 нове ере, први је дао име ономе што данас зове пилула, назвавши је пилула.[4]

Таблете је одувек било тешко прогутати и дуго су улагани напори да се оне лакше прогутају. У средњем веку, људи су таблете премазивали клизавим биљним супстанцама. Други приступ, који се користио тек у 19. веку, био је позлатити их златом и сребром, иако је то често значило да ће проћи кроз дигестивни тракт без ефекта.[4] У 1800-им годинама су изумљене шећерне и желатинске облоге, као и желатинске капсуле.[4]

Године 1843, британски сликар и проналазач Вилијам Брокедон добио је патент за машину која је способна да „обликује пилуле, пастиле и црно олово притиском у калупима“. Уређај је био способан да компримује прах у таблету без употребе лепка.[5]

Типови

уреди

Пилуле

уреди
 
Комбиноване оралне контрацептивне пилуле су 1960-их добиле надимак „пилула”.

Пилула је првобитно дефинисана као мали, округли, чврсти фармацеутски орални дозни облик лека. Етимологија речи одражава историјске концепте млевења састојака у авану с тучком и ваљања добијене пасте или теста у грудвице које се суше. Данас, у свом строгом смислу, реч пилула се и даље односи посебно на таблете (укључујући каплете), а не на капсуле (које су измишљене много касније), али пошто је потребан једноставан хиперним да интуитивно покрију сви такви орални дозни облици, шири смисао реч пилула се такође широко користи и укључује таблете и капсуле — колоквијално, сваки чврсти орални облик лека спада у категорију „пилула“ (погледајте пилула § Напомене о употреби).

Рани пример пилула дошао је из Старог Рима. Израђене су од цинк карбоната хидроцинкита и смитсонита. Пилуле су коришћене за болне очи, а пронађене су на римском броду Релитто дел Поззино који је доживео бродолом 140. године пне. Међутим, ове таблете су биле намењене притискању на очи, а не да се гутају.[6][7]

Каплет

уреди
 
Варијације на уобичајени дизајн таблета, који се може разликовати по боји и по облику

Каплет је глатка, обложена медицинска таблета овалног облика у општем облику капсуле. Многе капсуле имају удубљење које иде по средини тако да се лакше могу поделити на пола.[8] Од свог настанка, потрошачи су капсуле сматрали најефикаснијим методом узимања лекова. Из тог разлога, произвођачи лекова као што су ОТЦ аналгетици, желећи да нагласе снагу свог производа, развили су „каплет“, портманто[9] таблета у облику капсуле,[10][11] како би ову позитивну асоцијацију повезали са ефикасније произведеним пилулама, као и облик који се лакше прогута од уобичајених таблета у облику диска.

 
Таблете оланзапина

Орално дезинтегрирајуће таблете (ОДТ)

уреди

Орално дезинтегрирајућа таблета или ородисперзибилна таблета (ОДТ) је облик дозирања који је доступан за ограничени опсег лекова без рецепта (ОТЦ) и лекова на рецепт.

Филмом обложене таблете (ФЦТ)

уреди

Филмом обложена таблета је облик дозирања лека доступан за ограничени опсег лекова без рецепта (ОТЦ) и лекова на рецепт. Коришћени филмови штите лековиту супстанцу од денатурације желудачном киселином и/или подржавају одложено (модификовано) ослобађање лековите супстанце („ретард ефекат“). Такве таблете не треба оштетити или сломити.

Формулације за таблетирање

уреди

У процесу пресовања таблета, важно је да сви састојци буду прилично суви, у праху или зрнасти, донекле уједначени у величини честица и да слободно теку. Мешани прашкови величине честица се сегрегирају током производних операција због различите густине, што може резултирати таблетама са лошом униформношћу садржаја лека или активног фармацеутског састојка (АПИ), мада би гранулација требала да то спречи. Уједначеност садржаја осигурава да се иста доза АПИ-ја испоручује са сваком таблетом.

Неки АПИ се могу таблетирати као чисте супстанце, али то је ретко случај; већина формулација укључује ексципијенте. Обично се додаје фармаколошки неактиван састојак (ексципијент) који се назива везиво како би се таблета држала заједно и да би јој се дала чврстина. Може се користити широк спектар везива, неки уобичајени укључујући лактозу, двобазни калцијум фосфат, сахарозу, кукурузни (кукурузни) скроб, микрокристалну целулозу, повидон поливинилпиролидон и модификовану целулозу (на пример хидроксипропил метилцелулозу и хидроксиетилцелулозу).

Често је такође потребан састојак који делује као дезинтегрант да би помогао дисперзији таблете када се прогута, ослобађајући АПИ за апсорпцију. Нека везива, као што су скроб и целулоза, такође су одлични дезинтегранти.

Својства таблета

уреди

Таблете се могу правити у готово било ком облику, иако захтеви пацијената и машина за таблетирање значе да је већина округлог, овалног или облика капсуле. Произведени су необичнији облици, али пацијенти их теже прогутају и подложнији су ломљењу или производним проблемима.

Пречник и облик таблете одређују се машинским алатом који се користи за њихову производњу - потребна је матрица плус горња и доња преса. Ово се зове станица алата. Дебљина је одређена количином таблетног материјала и положајем штанца у односу један на други током компресије. Када се то уради, може се измерити одговарајући притисак који се примењује током компресије. Што је краћа удаљеност између удараца, дебљина, већи је притисак који се примењује током компресије, а понекад и тврђа таблета. Таблете морају бити довољно чврсте да се не распадну у бочици, али довољно трошне да се распадну у желудачном тракту.

Таблете морају бити довољно јаке да издрже напрезања паковања, транспорта и руковања од стране фармацеута и пацијента. Механичка чврстоћа таблета се процењује употребом комбинације једноставних тестова лома и ерозије, и софистициранијих инжењерских тестова. Једноставнији тестови се често користе у сврху контроле квалитета, док се сложенији тестови користе током пројектовања формулације и процеса производње у фази истраживања и развоја. Стандарди за својства таблета су објављени у различитим међународним фармакопејама (УСП/НФ, ЕП, ЈП, итд.). Тврдоћа таблета је главна мера механичке чврстоће. Тврдоћа се тестира помоћу тестера тврдоће таблета.[12] Јединице за тврдоћу су еволуирале од 1930-их, али се обично мере у килограмима по квадратном центиметру. Модели тестера укључују Монсанто (или Стокес) тестер тврдоће из 1930. године, Пфизер тестер тврдоће из 1950. године, Стронг Цоб тестер тврдоће и Хеберлаин (или Сцхлеенигер) тестер тврдоће.[13][14]

Мазива спречавају да се састојци згрудавају и лепе за пресе за таблете или машину за пуњење капсула. Мазива такође обезбеђују да до формирања и избацивања таблета може доћи уз мало трења између чврсте масе и зида матрице, као и између гранула, што помаже у равномерном пуњењу калупа.

Уобичајени минерали попут талка или силицијум диоксида и масти, нпр. биљни стеарин, магнезијум стеарат или стеаринска киселина су најчешће коришћена мазива у таблетама или тврдим желатинским капсулама.[15]

Види још

уреди

Референце

уреди
  1. ^ Kibbe, A.H., ed. Handbook of Pharmaceutical Excipients. 3rd Edition ed. 2000, American Pharmaceutical Association & Pharmaceutical Press: Washington, DC & London, UK.
  2. ^ Hiestand, E.N., 2003. Mechanics and physical principles for powders and compacts, SSCI Inc., West Lafayette, In, USA.
  3. ^ United States Pharmacopeia, United States Pharmacopeia / National Formulary (USP25/NF20). 2002, Rockville, MD: United States Pharmacopeia Convention Inc.
  4. ^ а б в г д Mestel, Rosie (2002-03-25). „The Colorful History of Pills Can Fill Many a Tablet”. Los Angeles Times. Архивирано из оригинала 2015-09-19. г. 
  5. ^ „Inventor of the Compressed Tablet: William Brockedon”. The Chemist and Druggist. август 1954. Архивирано из оригинала 2016-05-14. г. 
  6. ^ „World's oldest pills treated sore eyes”. New Scientist. 7. 1. 2013. Архивирано из оригинала 22. 1. 2013. г. Приступљено 5. 2. 2013. 
  7. ^ Giachi, G.; Pallecchi, P.; Romualdi, A.; Ribechini, E.; Lucejko, J. J.; Colombini, M. P.; Mariotti Lippi, M. (7. 1. 2013). „Ingredients of a 2,000-y-old medicine revealed by chemical, mineralogical, and botanical investigations”. PNAS. 110 (4): 1193—1196. Bibcode:2013PNAS..110.1193G. PMC 3557061  . PMID 23297212. doi:10.1073/pnas.1216776110  . 
  8. ^ Anderson, Leigh (2014-02-24). „Pill Splitting - A Safe Way to Save Healthcare Dollars?”. Drugs.com. Архивирано из оригинала 2016-05-01. г. Приступљено 2016-04-29. „Many pills that can be safely split have a “score”, a line down the middle of the pill, that allows for easier splitting.” 
  9. ^ Safire, William (1986-03-09). „On Language; The Caplet Solution”. The New York Times. Архивирано из оригинала 2017-12-13. г. Приступљено 2017-12-06. 
  10. ^ Cottrell, J.; Koenig, K.; Perfekt, R.; Hofmann, R.; For the Loperamide–Simethicone Acute Diarrhoea Study Team (2015). „Comparison of Two Forms of Loperamide–Simeticone and a Probiotic Yeast (Saccharomyces boulardii) in the Treatment of Acute Diarrhoea in Adults: A Randomised Non-Inferiority Clinical Trial”. Drugs in R&D. 15 (4): 363—373. PMC 4662947  . PMID 26541878. doi:10.1007/s40268-015-0111-y. 
  11. ^ „Compressed Sugar Coated Caplet Dosage Form (Code C69002)”. NCI Thesaurus. Приступљено 2017-12-06. [мртва веза]
  12. ^ „Tablet hardness testing”. Sotax. Архивирано из оригинала 5. 1. 2013. г. Приступљено 16. 2. 2013. 
  13. ^ Joseph Price Remington (2006). Remington: The Science And Practice Of Pharmacy. Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 0781746736. 
  14. ^ „Quality control of solid dosage form”. Scribd. Приступљено 16. 2. 2013. 
  15. ^ „Lubricant Excipients | American Pharmaceutical Review”. www.americanpharmaceuticalreview.com. Приступљено 2021-09-22. 

Literatura

уреди
  • Kibbe, A.H., ed. Handbook of Pharmaceutical Excipients. 3rd Edition ed. 2000, American Pharmaceutical Association & Pharmaceutical Press: Washington, DC & London, UK.
  • Hiestand, E.N., 2003. Mechanics and physical principles for powders and compacts, SSCI Inc., West Lafayette, In, USA.
  • United States Pharmacopeia, United States Pharmacopeia / National Formulary (USP25/NF20). 2002, Rockville, MD: United States Pharmacopeia Convention Inc.

Spoljašnje veze

уреди

  Mediji vezani za članak Tableta na Vikimedijinoj ostavi

Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Tableta_(farmacija)&oldid=27952361”