Такрин
Такрин је централно делујући ацетилхолинестеразни инхибитор и индиректни холинергички агонист (парасимпатомиметик). Он је био први централно делујући инхибитор холинестеразе одобрен за третман Алцхајмерове болести, и био је у продаји под именом Cognex. Такрин такође делује као инхибитор хистаминске Н-метилтрансферазе.[1]
IUPAC име | |
---|---|
1,2,3,4-тетрахидроакридин-9-амин | |
Клинички подаци | |
Продајно име | Cognex |
Drugs.com | Монографија |
MedlinePlus | a693039 |
Категорија трудноће | |
Начин примене | Орално, ректално |
Правни статус | |
Правни статус | |
Фармакокинетички подаци | |
Биорасположивост | 2,4–36% (орално) |
Везивање протеина | 55% |
Метаболизам | Хепатички (ЦYП1А2) |
Полувреме елиминације | 2–4 сата |
Излучивање | Ренално |
Идентификатори | |
CAS број | 321-64-2 |
ATC код | N06DA01 (WHO) |
DrugBank | DB00382 |
ChemSpider | 1859 |
UNII | 4VX7YNB537 |
ChEBI | CHEBI:45980 |
ChEMBL | CHEMBL95 |
Хемијски подаци | |
Формула | C13H14N2 |
Моларна маса | 198,264 g/mol |
| |
| |
Физички подаци | |
Тачка топљења | 183 °C (361 °F) |
Тачка кључања | 358 °C (676 °F) |
Клиничка употреба уреди
Такрин је био прототипични холинестеразни инхибитор за третман Алцхајмерове болести. Утврђено је да он има позитиван утицај на когницију.[2][3]
Види још уреди
Референце уреди
- ^ Тарасцхенко, ОД; Барнес, WГ; et al. (april 2005). „Actions of tacrine and galanthamine on histamine-N-methyltransferase.”. Methods and findings in experimental and clinical pharmacology. 27 (3): 161—165. PMID 15834447.
- ^ Qizilbash, N; Whitehead A; Higgins, J; et al. (1998). „Цхолинестерасе инхибитион фор Алзхеимер дисеасе: а мета-аналyсис оф тхе тацрине триалс”. Јоурнал оф тхе Америцан Медицал Ассоциатион. 280 (20): 1777—82. ПМИД 9842955.
- ^ Ранг ХП, Дале MM, Риттер ЈМ, Мооре ПК (2003). Пхармацологy (5. изд.). Единбургх: Цхурцхилл Ливингстоне. ИСБН 978-0-443-07145-4.
Спољашње везе уреди
- Tacrine bound to proteins in the PDB
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |