Такрин је централно делујући ацетилхолинестеразни инхибитор и индиректни холинергички агонист (парасимпатомиметик). Он је био први централно делујући инхибитор холинестеразе одобрен за третман Алцхајмерове болести, и био је у продаји под именом Cognex. Такрин такође делује као инхибитор хистаминске Н-метилтрансферазе.[1]

Такрин
200
IUPAC име
1,2,3,4-тетрахидроакридин-9-амин
Клинички подаци
Продајно имеCognex
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa693039
Категорија трудноће
  • АУ: C
  • УС: C (Могући ризик)
Начин применеОрално, ректално
Правни статус
Правни статус
  • АУ: С4 (Пресцриптион онлy)
  • УК: ПОМ (Само на рецепат)
  • УС: ℞-онлy
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост2,4–36% (орално)
Везивање протеина55%
МетаболизамХепатички (ЦYП1А2)
Полувреме елиминације2–4 сата
ИзлучивањеРенално
Идентификатори
CAS број321-64-2 ДаY
ATC кодN06DA01 (WHO)
DrugBankDB00382 ДаY
ChemSpider1859 ДаY
UNII4VX7YNB537 ДаY
ChEBICHEBI:45980 ДаY
ChEMBL
CHEMBL95
 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC13H14N2
Моларна маса198,264 g/mol
  • n1c3c(c(c2c1cccc2)N)CCCC3
  • InChI=1S/C13H14N2/c14-13-9-5-1-3-7-11(9)15-12-8-4-2-6-10(12)13/h1,3,5,7H,2,4,6,8H2,(H2,14,15) ДаY
  • Key:YLJREFDVOIBQDA-UHFFFAOYSA-N ДаY
Физички подаци
Тачка топљења183 °C (361 °F)
Тачка кључања358 °C (676 °F)

Клиничка употреба уреди

Такрин је био прототипични холинестеразни инхибитор за третман Алцхајмерове болести. Утврђено је да он има позитиван утицај на когницију.[2][3]

Види још уреди

Референце уреди

  1. ^ Тарасцхенко, ОД; Барнес, WГ; et al. (april 2005). „Actions of tacrine and galanthamine on histamine-N-methyltransferase.”. Methods and findings in experimental and clinical pharmacology. 27 (3): 161—165. PMID 15834447. 
  2. ^ Qizilbash, N; Whitehead A; Higgins, J; et al. (1998). „Цхолинестерасе инхибитион фор Алзхеимер дисеасе: а мета-аналyсис оф тхе тацрине триалс”. Јоурнал оф тхе Америцан Медицал Ассоциатион. 280 (20): 1777—82. ПМИД 9842955. 
  3. ^ Ранг ХП, Дале MM, Риттер ЈМ, Мооре ПК (2003). Пхармацологy (5. изд.). Единбургх: Цхурцхилл Ливингстоне. ИСБН 978-0-443-07145-4. 

Спољашње везе уреди


 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).