Умеспирон
Умеспирон (KC-9172) је лек из азапиронске класе који поседује анксиолитичке и антипсихотичке особине.[2][3][4][5] Он је парцијални агонист 5-HT1А рецептора (Ki = 15 nM), D2 рецептора (Ki = 23 nM), и антагонист α1-адреноцептора (Ki = 14 nM). Он исто тако има слаб афинитет за сигма рецептор (Ki = 558 nM).[2][6][7] За разлику од других анксиолитика и антипсихотика, умеспирон производи минималну седацију, когнитивни дефицит, каталепсију, и екстрапирамидалне симптоме.[1][5][6]
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
3-бутил-7-[4-[4-(2-метоксифенил)пиперазин-1-ил]бутил]-9,9-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-2,4,6,8-тетрон | |
| Клинички подаци | |
| Начин примене | орално |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Полувреме елиминације | Непознато али ефекти трају знатно дуже од других азапирона, до 23 након једне дозе у људским клиничким студијама.[1] |
| Идентификатори | |
| CAS број | 107736-98-1  |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 65902 |
| ChemSpider | 59311 |
| UNII | FG0A3VRL5K |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C28H40N4O5 |
| Моларна маса | 512,64 g/mol |
| |
Референце уреди
- ^ а б Холланд РЛ, Wеснес К, Диетрицх Б (1994). „Сингле досе хуман пхармацологy оф умеспироне”. Еуропеан Јоурнал оф Цлиницал Пхармацологy. 46 (5): 461—8. ПМИД 7957544.
- ^ а б Барнес НМ; Цосталл Б; Доменеy АМ; et al. (1991). „Тхе еффецтс оф умеспироне ас а потентиал анxиолyтиц анд антипсyцхотиц агент”. Пхармацологy, Биоцхемистрy, анд Бехавиор. 40 (1): 89—96. ПМИД 1685786. дои:10.1016/0091-3057(91)90326-W.
- ^ Рухланд M, Крäхлинг Х, Фуцхс А, Сцхöн У (1988). „КЦ 9172 (фрее басе оф КЦ 7218)--ан антипсyцхотиц/анxиолyтиц цомпоунд. I. Антипсyцхотиц анд анxиолyтиц ацтивитy ин цомпарисон wитх цхлорпромазине, цлозапине, диазепам анд буспироне”. Пхармацопсyцхиатрy. 21 (6): 396—8. ПМИД 2907649. дои:10.1055/с-2007-1017024.
- ^ Крäхлинг Х, Фуцхс А, Рухланд M, Сцхöн У, Мол Ф, Тулп M (1988). „КЦ 9172 (фрее басе оф КЦ 7218)--ан антипсyцхотиц/анxиолyтиц цомпоунд. II. Дисцриминатион фром тyпицал неуролептицс анд бензодиазепине-лике минор транqуилизерс”. Пхармацопсyцхиатрy. 21 (6): 399—401. ПМИД 2907650. дои:10.1055/с-2007-1017025.
- ^ а б Сцхмидт WЈ, Крäхлинг Х, Рухланд M (1991). „Антагонисм оф АП-5-индуцед сниффинг стереотyпy линкс умеспироне то атyпицал антипсyцхотицс”. Лифе Сциенцес. 48 (6): 499—505. ПМИД 1671523. дои:10.1016/0024-3205(91)90464-M.
- ^ а б Ахлениус С, Wијкстрöм А (1992). „Миxед агонист-антагонист пропертиес оф умеспироне ат неостриатал допамине рецепторс ин релатион то итс бехавиорал еффецтс ин тхе рат”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 222 (1): 69—74. ПМИД 1361441. дои:10.1016/0014-2999(92)90464-Ф.
- ^ Итзхак Y, Рухланд M, Крäхлинг Х (1990). „Биндинг оф умеспироне то тхе сигма рецептор: евиденце фор мултипле аффинитy статес”. Неуропхармацологy. 29 (2): 181—4. ПМИД 1970425. дои:10.1016/0028-3908(90)90058-Y.
