Запринаст је био неуспешан клинички кандидат. Он је прекурзор хемијски сродних PDE5 инхибитора, као што је силденафил (Вијагра), који успешно пласирани на тржишту. Он је фосфодиестеразни инхибитор,[1] који је селективан за подтипове PDE5, PDE6, PDE9 и PDE11. IC50 вредности су 0.76, 0.15, 29.0, и 12.0 μM, respektivno.[2]

Запринаст
Називи
IUPAC назив
5-(2-Propoxyphenyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7(4H)-one
Други називи
M&Б 22,948
Идентификација
3Д модел (Jmol)
ECHA InfoCard 100.048.760
  • O=C1C2=C(N=NN2)NC(C3=CC=CC=C3OCCC)=N1
Својства
C13H13N5O2
Моларна маса 271,28 g·mol−1
Уколико није другачије напоменуто, подаци се односе на стандардно стање материјала (на 25 °C [77 °F], 100 kPa).
Референце инфокутије

Reference

уреди
  1. ^ Choi, SH; Choi, DH; Song, KS; Shin, KH; Chun, BG (2002). „Zaprinast, an inhibitor of cGMP-selective phosphodiesterases, enhances the secretion of TNF-alpha and IL-1beta and the expression of iNOS and MHC class II molecules in rat microglial cells”. Journal of neuroscience research. 67 (3): 411—21. PMID 11813247. doi:10.1002/jnr.10102. 
  2. ^ „Zaprinast, Tocris Biosciences”. 

Spoljašnje veze

уреди