Šablon:IČ-Inhibitor enzima

Penicilin G i Streptomyces transpeptidaza

Inhibitor enzima je molekul koji se vezuje za enzim i umanjuje njegovu aktivnost. Pošto blokiranje enzimske aktivnosti može da uzrokuje uginuće patogena ili da koriguje metaboličku neuravnoteženost, stoga su mnogi lekovi inhibitori enzima. Inhibitori enzima se takođe koriste kao pesticidi. Nisu svi molekuli koji se vezuju za enzime inhibitori; aktivatori enzima se vezuju za enzime i povećavaju njihovu aktivnost, dok se enzimski supstrati vezuju i bivaju konvertovani do produkata u normalnom katalitičkom ciklusu enzima.

Vezivanje inhibitora može da spreči pristup supstrata enzimskom aktivnom mestu i/ili omete enzim pri katalizi biohemijske reakcije. Vezivanje inhibitora može da bude reverzibilno ili ireverzibilno. Ireverzibilni inhibitori obično reaguju sa enzimom i hemijski ga menjaju (npr. formiranjem kovalentne veze), te modifikuju ključne aminokiselinske ostatke neophodne za enzimatsku aktivnost. Nasuprot ovome, reverzibilni inhibitori se vezuju nekovalentno, te se različiti tipovi inhibicije javljaju zavisno od toga da li se inhibitori vezuju za enzim, za enzimsko-supstratni kompleks, ili za oboje.

Mnogi molekuli lekova su inhibitori enzima, tako da je njihovo otkrivanje i poboljšanje aktivna oblast istraživanja u biohemiji i farmakologiji. Medicinski enzimski inhibitori se često vrednuju po svojoj specifičnosti (svom odsustvu vezivanja za druge proteine) i svojoj potentnosti (svojoj konstanti disocijacije, koja je indikator koncentracije neophodne za inhibiciju enzima). Visoka specifičnost i potentnost su preduslovi da lek ispoljava mali broj nuspojava i stoga nisku toksičnost. Enzimski inhibitori se isto tako javljaju u prirodi i učestvuju u regulaciji metabolizma.