Semaglutid, koji se prodaje pod brendovima Ozempik, Vegovi i Ribelsus, je antidijabetički lek koji se koristi za lečenje dijabetesa tipa 2 i kao lek protiv gojaznosti za dugotrajno upravljanje težinom, koji je razvio Novo Nordisk 2012. godine.[16][17][18]

Semaglutid
Klinički podaci
Prodajno imeOzempic, Rybelsus, Wegovy, drugi
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa618008
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
Način primeneSubkutano, oralno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost89%
MetabolizamProteoliza
Poluvreme eliminacije7 dana
Dužina akcije63,6 h
IzlučivanjeUrin i izmet
Identifikatori
CAS broj910463-68-2
ATC kodA10BJ06 (WHO)
PubChemCID 56843331
DrugBankDB13928
ChemSpider34981134
UNII53AXN4NNHX
KEGGD10025
Hemijski podaci
FormulaC187H291N45O59
Molarna masa4.113,64 g·mol−1
  • CCC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CCC(C(=O)O)NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N
  • InChI=1S/C187H291N45O59/c1-18-105(10)154(180(282)208-108(13)159(261)216-133(86-114-89-200-119-50-40-39-49-117(114)119)170(272)218-129(82-102(4)5)171(273)228-152(103(6)7)178(280)215-121(53-44-72-199-186(192)193)162(264)201-91-141(242)209-120(52-43-71-198-185(190)191)161(263)204-94-151(257)258)230-172(274)131(83-111-45-33-31-34-46-111)219-167(269)126(64-69-149(253)254)214-166(268)122(51-41-42-70-195-144(245)98-290-79-78-289-76-74-197-145(246)99-291-80-77-288-75-73-196-139(240)66-61-127(183(285)286)211-140(241)54-37-29-27-25-23-21-19-20-22-24-26-28-30-38-55-146(247)248)212-158(260)107(12)206-157(259)106(11)207-165(267)125(60-65-138(189)239)210-142(243)92-202-163(265)123(62-67-147(249)250)213-168(270)128(81-101(2)3)217-169(271)130(85-113-56-58-116(238)59-57-113)220-175(277)135(95-233)223-177(279)137(97-235)224-179(281)153(104(8)9)229-174(276)134(88-150(255)256)221-176(278)136(96-234)225-182(284)156(110(15)237)231-173(275)132(84-112-47-35-32-36-48-112)222-181(283)155(109(14)236)227-143(244)93-203-164(266)124(63-68-148(251)252)226-184(287)187(16,17)232-160(262)118(188)87-115-90-194-100-205-115/h31-36,39-40,45-50,56-59,89-90,100-110,118,120-137,152-156,200,233-238H,18-30,37-38,41-44,51-55,60-88,91-99,188H2,1-17H3,(H2,189,239)(H,194,205)(H,195,245)(H,196,240)(H,197,246)(H,201,264)(H,202,265)(H,203,266)(H,204,263)(H,206,259)(H,207,267)(H,208,282)(H,209,242)(H,210,243)(H,211,241)(H,212,260)(H,213,270)(H,214,268)(H,215,280)(H,216,261)(H,217,271)(H,218,272)(H,219,269)(H,220,277)(H,221,278)(H,222,283)(H,223,279)(H,224,281)(H,225,284)(H,226,287)(H,227,244)(H,228,273)(H,229,276)(H,230,274)(H,231,275)(H,232,262)(H,247,248)(H,249,250)(H,251,252)(H,253,254)(H,255,256)(H,257,258)(H,285,286)(H4,190,191,198)(H4,192,193,199)/t105-,106-,107-,108-,109+,110+,118-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127+,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,152-,153-,154-,155-,156-/m0/s1
  • Key:DLSWIYLPEUIQAV-CCUURXOWSA-N DaY<!--[pubchem]-->

Semaglutid je agonist GLP-1 receptora, što znači da oponaša dejstvo humanog inkretina glukagonu sličnog peptida-1 (GLP-1), čime se povećava lučenje insulina i povećava uklanjanje šećera u krvi i poboljšava kontrola glikemije. Neželjeni efekti uključuju mučninu, povraćanje, dijareju, bol u stomaku i zatvor.[13]

U decembru 2017, odobrena je injekciona verzija pod nazivom ozempic. Septembra 2019, odobrena je verzija koja se može uzimati oralno (ribelsus),[19] a u junu 2021. SAD Uprava za hranu i lekove (FDA) je odobrila injekciju veće doze koja se prodaje pod brendom Vegovi za dugotrajno upravljanje težinom kod odraslih.[15] U januaru 2023. godine, FDA je dala Novo Nordisku dozvolu da revidira etiketu kako bi ukazala da se oralni ribelsus može koristiti kao tretman prve linije za odrasle sa dijabetesom tipa 2 — što znači kod ljudi koji ranije nisu uzimali drugi lek za dijabetes.[20]

U 2020. godini, semaglutid je bio 129. najčešće prepisivani lek u Sjedinjenim Državama, sa više od 4 miliona recepata.[21][22]

Reference

uredi
  1. ^ a b „AusPAR: Semaglutide”. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2. 12. 2020. Arhivirano iz originala 24. 2. 2022. g. Pristupljeno 23. 2. 2022. 
  2. ^ a b „Rybelsus APMDS”. Therapeutic Goods Administration (TGA). 22. 2. 2022. Pristupljeno 23. 2. 2022. 
  3. ^ „Summary for ARTG Entry:315107 Ozempic 1 mg semaglutide (rys) 1.34 mg/mL solution for injection pre-filled pen”. Therapeutic Goods Administration (TGA). Arhivirano iz originala 24. 2. 2022. g. Pristupljeno 6. 6. 2021. 
  4. ^ „Summary for ARTG Entry: 346198 Rybelsus semaglutide 3 mg tablet blister pack”. Therapeutic Goods Administration (TGA). Arhivirano iz originala 24. 2. 2022. g. Pristupljeno 23. 2. 2022. 
  5. ^ Product Monograph Including Patient Medication Information – Ozempic semaglutide injection (PDF) (Izveštaj). Novo-Nordisk Canada. 21. 8. 2020. Arhivirano (PDF) iz originala 7. 6. 2021. g. Pristupljeno 6. 6. 2021. 
  6. ^ Product Monograph Including Patient Medication Information – Rybelsus semaglutide tablets (PDF) (Izveštaj). Novo-Nordisk Canada. 30. 3. 2020. Arhivirano (PDF) iz originala 14. 12. 2021. g. Pristupljeno 6. 6. 2021. 
  7. ^ „Regulatory Decision Summary – Rybelsus”. Health Canada. 23. 10. 2014. Arhivirano iz originala 5. 6. 2022. g. Pristupljeno 4. 6. 2022. 
  8. ^ „Ozempic EPAR”. European Medicines Agency (EMA). Arhivirano iz originala 25. 10. 2020. g. Pristupljeno 26. 9. 2020. 
  9. ^ „Rybelsus EPAR”. European Medicines Agency (EMA). 29. 1. 2020. Arhivirano iz originala 14. 8. 2020. g. Pristupljeno 26. 9. 2020. 
  10. ^ „Wegovy EPAR”. European Medicines Agency. 11. 11. 2021. Arhivirano iz originala 2. 7. 2022. g. Pristupljeno 11. 3. 2022. 
  11. ^ „Ozempic 0.25 mg solution for injection in pre-filled pen – Summary of Product Characteristics (SmPC)”. (emc). 9. 4. 2021. Arhivirano iz originala 6. 6. 2021. g. Pristupljeno 6. 6. 2021. 
  12. ^ „Rybelsus – Summary of Product Characteristics (SmPC)”. (emc). 25. 11. 2020. Arhivirano iz originala 6. 6. 2021. g. Pristupljeno 6. 6. 2021. 
  13. ^ a b „Ozempic- semaglutide injection, solution”. DailyMed. Arhivirano iz originala 5. 6. 2021. g. Pristupljeno 5. 6. 2021. 
  14. ^ „Rybelsus- oral semaglutide tablet”. DailyMed. Arhivirano iz originala 5. 6. 2021. g. Pristupljeno 5. 6. 2021. 
  15. ^ a b „Wegovy- semaglutide injection, solution”. DailyMed. 4. 6. 2021. Arhivirano iz originala 14. 12. 2021. g. Pristupljeno 11. 3. 2022. 
  16. ^ „Semaglutide Approval Status”. drugs.com. Arhivirano iz originala 24. 10. 2017. g. Pristupljeno 18. 5. 2017. 
  17. ^ „Ozempic (semaglutide) approved in the US”. Novo Nordisk (Saopštenje). 5. 12. 2017. Arhivirano iz originala 5. 6. 2021. g. Pristupljeno 5. 6. 2021. 
  18. ^ „FDA Approves New Drug Treatment for Chronic Weight Management, First Since 2014”. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Saopštenje). 4. 6. 2021. Arhivirano iz originala 4. 6. 2021. g. Pristupljeno 5. 6. 2021. 
  19. ^ „FDA approves first oral GLP-1 treatment for type 2 diabetes” (Saopštenje). FDA. 20. 9. 2019. Arhivirano iz originala 23. 9. 2019. g. Pristupljeno 20. 9. 2019. 
  20. ^ „Novo Nordisk announces FDA approval of label update for Rybelsus® (semaglutide) allowing use as a first-line option for adults with type 2 diabetes”. Novo Nordisk. 12. 1. 2023. Pristupljeno 16. 1. 2023. 
  21. ^ „The Top 300 of 2020”. ClinCalc. Pristupljeno 7. 10. 2022. 
  22. ^ „Semaglutide – Drug Usage Statistics”. ClinCalc. Pristupljeno 7. 10. 2022. 

Spoljašnje veze

uredi