Topotekan
Topotekan hidrohlorid (trgovački naziv Hycamtin) je hemoterapeutsko sredstvo koje je inhibitor enzima topoizomeraze I. To je derivat kamptotecina rastvoran u vodi. On se koristi u tretmanima raka jajnika i raka pluća, kao i drugih tipova karcinoma.[1]
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
(S)-10-[(dimetilamino)metil]-4-etil-4,9- dihidroksi-1H-pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b] hinolin-3,14(4H,12H)-dion monohidrohlorid | |
| Klinički podaci | |
| Kategorija trudnoće | |
| Način primene | Intravenozna infuzija, oralno |
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | NA |
| Vezivanje proteina | 35% |
| Metabolizam | Hepatički |
| Poluvreme eliminacije | 2-3 sata |
| Izlučivanje | Renalno |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 123948-87-8  119413-54-6 (hidrohlorid) |
| ATC kod | L01XX17 (WHO) |
| PubChem | CID 6419854 |
| DrugBank | APRD00687 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C23H23N3O5 •HCl |
| Molarna masa | 457,9 g/mol |
Nakon što je GlaxoSmithKline dobio finalno odobrenje FDA za Hycamtin kapsule 15. oktobra 2007, Topotekan je postao prvi inhibitor topoizomeraze za oralnu upotrebu.
Indikacije (Odobrena upotreba) уреди
- Rak jajnika (maj 1996).[2]
- Rak materice (jun 2006).[3] [4]
- Rak malih ćelija pluća (SCLC) (oktobar 2007).[5] [6]
Eksperimentalna upotreba уреди
Doziranje уреди
IV, oralno.
Mehanizam dejstva уреди
Topotekan dejstvuje putem formiranja stabilnog kovalentnog kompleksa sa agregatom DNK/topoizomeraze I, to je takozvani cepajući kompleks. Ovaj proces dovodi do kidanja DNK niti što dovodi do apoptoze.
Nepoželjni efekti уреди
- Dijareja
- Nizak broj krvnih zrnaca
- Podložnost infekciji
Vidi još уреди
Reference уреди
- ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 51. Antineoplastic agents; Camptothecin analogs”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
- ^ http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html
- ^ [„FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute[[Категорија:Ботовски наслови]]”. Архивирано из оригинала 06. 04. 2015. г. Приступљено 27. 03. 2010. Сукоб URL—викивеза (помоћ) FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute]
- ^ http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA
- ^ „Архивирана копија”. Архивирано из оригинала 26. 06. 2009. г. Приступљено 27. 03. 2010.
- ^ http://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release
Literatura уреди
Spoljašnje veze уреди
- NCI definicija leka Topotekana
- NCI informacija o leku za pacijente
- Upotreba u tretmanu raka jajnika
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
