Пропофол

Пропофол
IUPAC име
	2,6-diisopropylphenol
Клинички подаци
Категорија трудноће	B (U.S.), C (Au);
Начин примене	Intravenous
Правни статус
Правни статус	℞-only (U.S.);
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	NA
Везивање протеина	95 to 99%
Метаболизам	Hepatic glucuronidation
Полувреме елиминације	30 to 60 min
Излучивање	Renal
Идентификатори
CAS број	2078-54-8
ATC код	N01AX10 (WHO)
PubChem	CID 4943
DrugBank	DB00818
ChemSpider	4774
UNII	YI7VU623SF
KEGG	D00549
ChEBI	CHEBI:44915
ChEMBL	CHEMBL526
Хемијски подаци
Формула	C12H18O
Моларна маса	178.271 g/mol
	SMILES Oc1c(cccc1C(C)C)C(C)C; ;
	InChI InChI=1S/C12H18O/c1-8(2)10-6-5-7-11(9(3)4)12(10)13/h5-9,13H,1-4H3 ; Key:OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N ;

Пропофол је интравенски седатив и хипнотик. У ниским концентрацијама делује као седатив, смањује способност реаговања на стимулусе и изазива поспаност. На вишим концентрацијама делује као анестетик и изато се користи у анестезији. Он јако липо-солубилн са високим клиренсом који му омогућава брзо буðење након престанка његове примене. У зависно од трајања анестезије, тај период износи 15 минута до неколико сати. Пропофол нема аналгетско деловање и не супримира одговор адренални на АЦТХ.^[1]

Индикације

Индикације за примену пропофола су:^[2]

Индукција и одржавање анестезије.
Седација у јединицама интензивне неге
Седација у пацијената на плућној вентилацији
Седација током дијагностиеких процедура
Седација у току хируршких интервенција уз локалну или регионалну анестезију.^[3]

Контраиндикације и нежељени ефекти

У контраиндикације и нежељена дејства пропофола спадају:^[4]^[5]

Преосетљивост на састојке препарата
Деца млађа од 3 године.
Стања у којима је контраиндикована анестезија или седација
Бол на месту примене, ретко праћен запаљењем вене или тромбозом
Конвулзије (ретко)
Анафилакса
Одложено буђење из анестезије
Поремећаји срчано-судовног система (брадикардија, тахикардија, екстрасистоле, хипотензија
Пролазна апнеа
Промена боје мокраће,
Сексуална дисинхибиција
У време буђења, мучнина, повраћања, главобоља.
Током анестезије пропофолом могућа је појава кашља, регургитације и повраћања, те је неопходно праћање проходности дисајних путева.
Изузетно ретко пост-оперативна грозница

Регистровани лекови

PROPOFOL FRESENIUS (Fresenius Kabi)

ZU/ емулзија за инјекције 10 mg/ml, 20 ml; 50 ml; 100 ml

PROPOFOL 2% FRESENIUS (Fresenius Kabi)

ZU/ емулзија за инјекције. и инфузију 20 mg/ml, боце од 50 ml

RECOFOL (Bayer HC)

ZU/ емулзија за инјекције 10 mg/ml 20 ml; стаклена боца 50 ml; 100 ml

Извори

^ „Lijekovi koji djeluju na nervni sistem, u Registar lijekova s osnovama farmakoterapije” (PDF). Архивирано из оригинала (PDF) 30. 10. 2014. г. Приступљено 25. 3. 2013.
^ Gale T, Leslie K, Kluger M (децембар 2001). „Propofol anaesthesia via target controlled infusion or manually controlled infusion: effects on the bispectral index as a measure of anaesthetic depth”. Anaesthesia and Intensive Care. 29 (6): 579—584. ISSN 0310-057X. PMID 11771598. S2CID 27253877. doi:10.1177/0310057X0102900602  .
^ Sukhani R, Vazquez J, Pappas AL, Frey K, Aasen M, Slogoff S (1996). „Recovery after propofol with and without intraoperative fentanyl in patients undergoing ambulatory gynecologic laparoscopy”. Anesth Analg. 83: 975—81.
^ Sebel PS, Lowdon JD (август 1989). „Propofol: a new intravenous anesthetic”. Anesthesiology. 71 (2): 260—277. PMID 2667401. S2CID 34331379. doi:10.1097/00000542-198908000-00015  .
^ Robinson BJ, Ebert TJ, O'Brien TJ, Colinco MD, Muzi M (јануар 1997). „Mechanisms whereby propofol mediates peripheral vasodilation in humans. Sympathoinhibition or direct vascular relaxation?”. Anesthesiology. 86 (1): 64—72. PMID 9009941. S2CID 31288656. doi:10.1097/00000542-199701000-00010  .

Литература

Miner, J. R.; Burton, J. H. (август 2007). „Clinical practice advisory: Emergency department procedural sedation with propofol.”. Annals of Emergency Medicine. 50 (2): 182—7. , 187.e1. Epub 2007 Feb 23.
Fuentes, Ennio J.; Garcia, Silvia; Garrido, Manuel; Lorenzo, Cristina; Iglesias, Jose M.; Sola, Juan E. (2009). „Successful Treatment of Propofol-induced Priapism with Distal Glans to Corporal Cavernosal Shunt”. Urology. 74 (1): 113—115. PMID 19371930. doi:10.1016/j.urology.2008.12.066. . Retrieved 2009-08-25.
Trapani, Giuseppe; Latrofa, Andrea; Franco, Massimo; Altomare, Cosimo; Sanna, Enrico; Usala, Marcello; Biggio, Giovanni; Liso, Gaetano (1998). „Propofol Analogues. Synthesis, Relationships between Structure and Affinity at GABAAReceptor in Rat Brain, and Differential Electrophysiological Profile at Recombinant Human GABAAReceptors”. Journal of Medicinal Chemistry. 41 (11): 1846—1854. PMID 9599235. doi:10.1021/jm970681h. .
Т. Н. Калви, Н. Е. Уильямс Фармакология для анестезиолога. ISBN 978-5-9518-0216-3. . Книга 1. — Москва: Бином, 2007. — 180 с. — 4000 экз. —..

Спољашње везе

[1] „Lijekovi koji djeluju na nervni sistem, u Registar lijekova s osnovama farmakoterapije” (PDF). Архивирано из оригинала (PDF) 30. 10. 2014. г. Приступљено 25. 3. 2013.

[2] Gale T, Leslie K, Kluger M (децембар 2001). „Propofol anaesthesia via target controlled infusion or manually controlled infusion: effects on the bispectral index as a measure of anaesthetic depth”. Anaesthesia and Intensive Care. 29 (6): 579—584. ISSN 0310-057X. PMID 11771598. S2CID 27253877. doi:10.1177/0310057X0102900602  .

[3] Sukhani R, Vazquez J, Pappas AL, Frey K, Aasen M, Slogoff S (1996). „Recovery after propofol with and without intraoperative fentanyl in patients undergoing ambulatory gynecologic laparoscopy”. Anesth Analg. 83: 975—81.

[Sebel_PS_1989-4] Sebel PS, Lowdon JD (август 1989). „Propofol: a new intravenous anesthetic”. Anesthesiology. 71 (2): 260—277. PMID 2667401. S2CID 34331379. doi:10.1097/00000542-198908000-00015  .

[5] Robinson BJ, Ebert TJ, O'Brien TJ, Colinco MD, Muzi M (јануар 1997). „Mechanisms whereby propofol mediates peripheral vasodilation in humans. Sympathoinhibition or direct vascular relaxation?”. Anesthesiology. 86 (1): 64—72. PMID 9009941. S2CID 31288656. doi:10.1097/00000542-199701000-00010  .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]