Altiniklin (SIB-1508Y) je lek koji deluje kao agonist na neuronskim nikotinskim acetilholinskim receptorima. On je visoko selektivan za α4β2 receptor.[1][2] Ovaj ligand stimuliše oslobađanje dopamina i acetilholina u mozgu kod glodara i primata.[3] On je izučavan do Faze II kliničkih ispitivanja za Parkinsonovu bolest.[4]

Altiniklin
IUPAC ime
(2S)-3-etinil-5-(1-metilpirolidin-2-il)piridin
Identifikatori
CAS broj179120-92-4 ДаY
ATC kodNone
PubChemCID 3036156
ChemSpider2300234 ДаY
UNIIRJ9V9V09VM ДаY
ChEMBLCHEMBL111659 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC12H14N2
Molarna masa186.252
  • c2ncc(C#C)cc2C1CCCN1C
  • InChI=1S/C12H14N2/c1-3-10-7-11(9-13-8-10)12-5-4-6-14(12)2/h1,7-9,12H,4-6H2,2H3/t12-/m0/s1 ДаY
  • Key:NUPUDYKEEJNZRG-LBPRGKRZSA-N ДаY

Hemija уреди

Jedan od sintetičkih puteva je:[5]

 

Reference уреди

  1. ^ Cosford, N. D.; Bleicher, L.; Vernier, J. M.; Chavez-Noriega, L.; Rao, T. S.; Siegel, R. S.; Suto, C.; Washburn, M.; Lloyd, G. K. (2000). „Recombinant human receptors and functional assays in the discovery of altinicline (SIB-1508Y), a novel acetylcholine-gated ion channel (nAChR) agonist”. Pharmaceutica acta Helvetiae. 74 (2–3): 125—130. PMID 10812948. doi:10.1016/S0031-6865(99)00024-2. 
  2. ^ Wagner, F.; Comins, D. (2006). „Expedient five-step synthesis of SIB-1508Y from natural nicotine”. The Journal of Organic Chemistry. 71 (22): 8673—8675. PMID 17064057. doi:10.1021/jo0616052. 
  3. ^ Rao, T.; Adams, P.; Correa, L.; Santori, E.; Sacaan, A.; Reid, R.; Cosford, N. (2008). „Pharmacological characterization of (S)-(2)-5-ethynyl-3-(1-methyl-2-pyrrolidinyl)pyridine HCl (SIB-1508Y, Altinicline), a novel nicotinic acetylcholine receptor agonist”. Brain Research. 1234: 16—24. PMID 18692487. doi:10.1016/j.brainres.2008.07.063. 
  4. ^ The Parkinson Study Group. Randomized placebo-controlled study of the nicotinic agonist SIB-1508Y in Parkinson disease. Neurology. 2006;66:408-410. . doi:10.1212/01.wnl.0000196466.99381.5c.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  5. ^ Wagner, Florence F.; Comins, Daniel L. (2006). „Expedient Five-Step Synthesis of SIB-1508Y from Natural Nicotine”. The Journal of Organic Chemistry. 71 (22): 8673. PMID 17064057. doi:10.1021/jo0616052.