Биорасположивост

У фармакологији, биорасположивост се односи на удео примењене дозе лека који у неизмењеном облику доспева у системску циркулацију, и представља један од основних фармакокинетичких параметара лека. По дефиницији, биорасположивост лека примењеног интравенозно је 100%. Међутим, уколико се лек примени другим путем (нпр. орално), његова биорасположивост опада (услед непотпуне апсорпције и метаболизма прве фазе). Биорасположивост је значајан параметар у фармакокинетици јер ју је потребно узети у обзир приликом израчунавања доза код неинтравенозних рута примене лека.

Дефиниција

Апсолутна биорасположивост је мера степена у којем терапеутски активан облик лека доспева у системску циркулацију и у којем је доступан на месту дејства.^[1] Обележава се словом F.

Релатвна биорасположивост представља однос апсолутних биорасположивости два препарата истог лека примењена истим или различитим путем. Ова два препарата могу, а не морају, имати исти фармацеутски облик. Уколико се ради о два препарата у истом облику и са истом количиним активне супстанце, говоримо о испитивању биоеквиваленције.

Фактори који утичу на биорасположивост

Апсолутна биорасположивост лека примењеног неинтравенозним путем је обично мања од један (тј. F<1). Разни физиолошки фактори утичу на смањење расположивости лека пре његовог уласка у системску циркулацију.

Ови фактори обухватају, али нису ограничени на:

слабу апсорпцију из гастроинтестиналног тракта (услед лоше растворљивости или недовољне липофилности)
хемијску или метаболичку деградацију лека пре апсорпције
метаболизам прве фазе

Сваки од ових фактора може варирати од пацијента до пацијента као и код истог пацијента током времена. Да ли је лек узет са храном или без ње утицаће на апсорпцију, други лекови узети истовремено могу да измене степен апсорпције и да утичу на промене које се одигравају у реакцијама прве фазе метаболизма, покретљивост (мотилитет) црева утиче на растварање лека и на евентуални степен његове хемијске деградације под утицајем интестиналне микрофлоре. Поремећаји функција јетре или гастроинтестиналног тракта ће такође имати ефекта на биорасположивост.

Референце

^ Shargel, L.; Yu, A.B. (1999). Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics (4th ed.). . New York: McGraw-Hill. ISBN 978-0-8385-0278-5.

Овај чланак везан за медицину је клица. Можете допринети Википедији тако што ћете га проширити.

[1] Shargel, L.; Yu, A.B. (1999). Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics (4th ed.). . New York: McGraw-Hill. ISBN 978-0-8385-0278-5.

[1]