Etoperidon
Etoperidon (Aksiomin, Centren, Depracer, Etonin, Etoran, Staf, Tropen, klopradon, tozalinon) je antidepresiv iz fenilpiperazinske klase koji je uveden u upotrebu u Evropi 1977.[1][2] On prvenstveno deluje kao antagonist nekoliko receptora u sledećem redosledu potencije: 5-HT2A receptor (36 nM) > α1-adrenergički receptor (38 nM) > 5-HT1A receptor (85 nM) > α2-adrenergički receptor (570 nM);[3] on ima zanemarljiv afinitet za blokiranje sledećih receptora: D2 receptor (2.300 nM) > H1 receptor (3,100 nM) > mACh receptori (>35.000 nM).[3] Pored blokiranja receptora, etoperidon isto tako ima slab afinitet za monoaminske transportere kao i za: serotoninski transporter (890 nM) > norepinefrinski transporter (20.000 nM) > dopaminski transporter (52.000 nM).[4]
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
2-[3-[4-(3-hlorofenil)piperazin-1-il] propil]-4,5-dietil-1,2,4-triazol-3-on | |
| Klinički podaci | |
| Način primene | Oralno |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Identifikatori | |
| CAS broj | 52942-31-1  |
| ATC kod | N06AB09 (WHO) |
| PubChem | CID 40589 |
| ChemSpider | 37083 |
| UNII | KAI6MVO39Z |
| Sinonimi | ST-1191 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C19H28ClN5O |
| Molarna masa | 377,911 g/mol |
| |
| |
Reference уреди
- ^ C. R Ganellin; D. J Triggle; F.. Macdonald (1997). Dictionary of pharmacological agents. CRC Press. стр. 859. ISBN 978-0-412-46630-4. Приступљено 27. 11. 2011.
- ^ Index nominum 2000: international drug directory. Taylor & Francis US. 2000. стр. 421. ISBN 978-3-88763-075-1. Приступљено 27. 11. 2011.
- ^ а б Cusack B, Nelson A, Richelson E (1994). „Binding of Antidepressants to Human Brain Receptors: Focus on Newer Generation Compounds.”. Psychopharmacology (Berl). 114 (4): 559—565. PMID 7855217. doi:10.1007/BF02244985.
- ^ Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (1997). „Pharmacological Profile of Antidepressants and Related Compounds at Human Monoamine Transporters.”. Eur J Pharmacol. 340 (2-3): 249—258. PMID 9537821. doi:10.1016/S0014-2999(97)01393-9.
Literatura уреди
- Index nominum 2000: international drug directory. Taylor & Francis US. 2000. стр. 421. ISBN 978-3-88763-075-1. Приступљено 27. 11. 2011.
- C. R Ganellin; D. J Triggle; F.. Macdonald (1997). Dictionary of pharmacological agents. CRC Press. стр. 859. ISBN 978-0-412-46630-4. Приступљено 27. 11. 2011.
