GRN-529

GRN-529
IUPAC ime
	(4-(Difluorometoksi)-3-(piridin-2-iletinil)fenil)(5H-pirolo[3,4-b]piridin-6(7H)-il)metanon
Identifikatori
CAS broj	1253291-12-1
ATC kod	none
Hemijski podaci
Formula	C22H15F2N3O2
Molarna masa	391,11 g/mol
	SMILES O=C(N1CC(C=CC=N2)=C2C1)C3=CC(C#CC4=CC=CC=N4)=C(OC(F)F)C=C3; ;

GRN-529 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On je negativni alosterni modulator metabotropnog glutamatnog receptora 5 (mGluR5).^[1]

Studija sprovedena u kompaniji Pfizer je ustanovila da GRN-529 redukuje repetitivno ponašanje bez sedacije i parcijalno povećava društvenost u mišjim modelima autizma.^[2] Jedna druga studija iste kompanije je utvrdila terapeutski značajno dejstvo u životinjskim modelima depresije. Smatra se da deluje putem redukovanja hiperaktivnosti glutamatnog receptora.^[3]

Reference

^ US Patent Application No. 20100273772 „96 dpi image of original application USPTO 2010273772” (PDF). Приступљено 26. 5. 2012.
^ Silverman, J. L.; Smith, D. G.; Rizzo, S. J. S.; Karras, M. N.; Turner, S. M.; Tolu, S. S.; Bryce, D. K.; Smith, D. L.; et al. (2012). „Negative Allosteric Modulation of the mGluR5 Receptor Reduces Repetitive Behaviors and Rescues Social Deficits in Mouse Models of Autism”. Science Translational Medicine. 4 (131): 131ra51. PMID 22539775. doi:10.1126/scitranslmed.3003501.
^ Hughes, ZA; Neal, SJ; Smith, DL; Sukoff Rizzo, SJ; Pulicicchio, CM; Lotarski, S; Lu, S; Dwyer, JM; et al. (2012). „Negative allosteric modulation of metabolic glutamate receptor 5 results in broad spectrum activity relevant to treatment resistant depression”. Neuropharmacology. PMID 22551786. doi:10.1016/j.neuropharm.2012.04.007.

Vidi još

Spoljašnje veze

[1] US Patent Application No. 20100273772 „96 dpi image of original application USPTO 2010273772” (PDF). Приступљено 26. 5. 2012.

[2] Silverman, J. L.; Smith, D. G.; Rizzo, S. J. S.; Karras, M. N.; Turner, S. M.; Tolu, S. S.; Bryce, D. K.; Smith, D. L.; et al. (2012). „Negative Allosteric Modulation of the mGluR5 Receptor Reduces Repetitive Behaviors and Rescues Social Deficits in Mouse Models of Autism”. Science Translational Medicine. 4 (131): 131ra51. PMID 22539775. doi:10.1126/scitranslmed.3003501.

[3] Hughes, ZA; Neal, SJ; Smith, DL; Sukoff Rizzo, SJ; Pulicicchio, CM; Lotarski, S; Lu, S; Dwyer, JM; et al. (2012). „Negative allosteric modulation of metabolic glutamate receptor 5 results in broad spectrum activity relevant to treatment resistant depression”. Neuropharmacology. PMID 22551786. doi:10.1016/j.neuropharm.2012.04.007.

[1]

[2]

[3]