Lofeksidin (BritLofex) je agonist alfa-2 adrenergičkog receptora, koji je duže vremena u upotrebi kao kratkotrajni antihipertenziv. On se isto tako koristi za olakšavanje fizičkih simptoma heroinskog i opijatnog povlačenja.

Lofeksidin
IUPAC ime
(RS)-2-[1-(2,6-dihlorofenoksi)etil]-4,5-dihidro-1H-imidazol
Klinički podaci
Drugs.comInternacionalno ime leka
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • UK: POM (Samo na recepat)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost>90%
Vezivanje proteina80—90%
MetabolizamHepatički glukuronidacija
Poluvreme eliminacije11 sata
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj31036-80-3 ДаY
ATC kodN07BC04 (WHO)
PubChemCID 30668
DrugBankDB04948 ДаY
ChemSpider28460 ДаY
UNIIUI82K0T627 ДаY
KEGGD08141 ДаY
ChEBICHEBI:51368 ДаY
ChEMBLCHEMBL17860 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC11H12Cl2N2O
Molarna masa259,131 g/mol
  • Clc2c(OC(C/1=N/CCN\1)C)c(Cl)ccc2
  • InChI=1S/C11H12Cl2N2O/c1-7(11-14-5-6-15-11)16-10-8(12)3-2-4-9(10)13/h2-4,7H,5-6H2,1H3,(H,14,15) ДаY
  • Key:KSMAGQUYOIHWFS-UHFFFAOYSA-N ДаY

Indikacije

уреди

U Ujedinjenom Kraljevstvu, hidrohloridna forma, lofeksidin HCl, je u prodaji od 1992. kao lek za olakšavanje opijatnog povlačenja. Dostupan je u obliku tableta na lekarski recept. Lofeksidin se takođe često koristi zajedno sa antagonistom opioidnog receptora naltreksonom u slučajevima brze detoksifikacije. Kad se ova dva leka koriste u paru, naltrekson se dozira da bi se indukovala blokada opioidnog receptora, čime se pacijent neposredno šalje u povlaćenje te se time ubrzava proces detoksifikacije. Lofeksidin se daje da bi se olakšali simptomi povlačenja, koji obuhvataju drhtavicu, znojenje, stomačne grčeve, mišićne bolove, i curenje nosa. Kad se simptomi povlačenja stišaju, lofeksidin pomaže u uspostavljanju normalnih nivoa norepinefrina i endorfina na nivo pre opijatne adikcije.[1]

Reference

уреди

Spoljašnje veze

уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).