Отворите главни мени

Lovastatin je agens za snižavanje holesterola iz statinske klase lekova. On je bio drugi otkriveni lek iz ove klase. Lek je otkriven u preduzeću Merck 1978 nakon što je testirano samo 18 jedinjenja. Lovastatin je dva puta potentniji od svog prethodnika, mevastatina. On je strukturno sličan hidroksimetilglutaratu (HMG), supstituentu HMG-koenzima A (HMG-CoA), supstratu u holesterolnom biosintetičkom putu. Lovastatin je kompetitivni inhibitor HMG-CoA reduktaze sa 20.0000 puta većim afinitetom vezivanja od HMG-CoA. Lovastatin se strukturno razlikuje od mevastatina po jednoj metil grupi u 6’ poziciji. On je prolek koji se in vivo aktivira hidrolizom laktonskog prstena.[1][2][3]

Lovastatin
Lovastatin.svg
Lovastatin3Dan.gif
IUPAC ime
(1S,3R,7S,8S,8aR)-8- {2-[(2R,4R)-4-hidroksi-6-oksooksan-2-il]etil}-3,7-dimetil-1,2,3,7,8,8a-heksahidronaftalen-1-il (2S)-2-metilbutanoat
Klinički podaci
Prodajno imeAltocor, Altoprev, Artein, Belvas
Drugs.comMonografija
Način primeneOralno
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije5,3 sata
Izlučivanje83% bilirajarno
Identifikatori
CAS broj75330-75-5 ДаY
ATC kodC10AA02 (WHO)
PubChemCID 53232
IUPHAR/BPS2739
DrugBankDB00227 ДаY
ChemSpider48085 ДаY
KEGGC07074 ДаY
ChEMBLCHEMBL40303 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC24H36O5
Molarna masa404.5396
Fizički podaci
Tačka topljenja1.745 °C (3.173 °F)

ReferenceУреди

  1. ^ Bobek P, Ozdin L, Galbavy S: Dose- and time-dependent hypocholesterolemic effect of oyster mushroom (Pleurotus ostreatus) in rats. Nutrition. 1998 Mar;14(3):282-6. PMID 9583372
  2. ^ Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). „DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”. Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035—41. PMID 21059682. 
  3. ^ Wishart DS, Knox C, Guo AC, Cheng D, Shrivastava S, Tzur D, Gautam B, Hassanali M (Nucleic Acids Res) (2008). „DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. 36 (Database issue): D901—6. PMID 18048412. 

Spoljašnje vezeУреди

 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).