Ondansetron
Ondansetron (Zofran) je snažni, visoko selektivni antiemetik, antagonist 5HT3 receptora.[1]
 | |
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
(RS)-9-metil-3-[(2-metil-1H-imidazol-1-il)metil]-2,3-dihidro-1H-karbazol-4(9H)-on | |
| Klinički podaci | |
| Prodajno ime | Zofran, Ondisolv, others |
| Drugs.com | Monografija |
| MedlinePlus | a601209 |
| Kategorija trudnoće | |
| Način primene | Oralno, rektalno, IV, IM |
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | ~60% |
| Vezivanje proteina | 70%-76% |
| Metabolizam | Jetra (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6) |
| Poluvreme eliminacije | 5.7 h |
| Izlučivanje | renalno |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 99614-02-5  |
| ATC kod | A04AA01 (WHO) |
| PubChem | CID 4595 |
| IUPHAR/BPS | 2290 |
| DrugBank | DB00904 |
| ChemSpider | 4434 |
| UNII | 4AF302ESOS |
| KEGG | D00456 |
| ChEMBL | CHEMBL46 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C18H19N3O |
| Molarna masa | 293.4 g/mol |
| |
| |
Delovanje Уреди
Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapije mogu uzrokovati oslobađanje serotonina (5HT) u tankom crevu, koji može inducirati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa.[2] Aktivacija vagusnih aferentnih vlakana može takođe uzrokovati otpuštanje serotonina u području areae postremae, smeštene na dnu četvrte moždane komore, čime se takođe može isprovocirati povraćanje centralnim mehanizmom. Stoga se uticaj ondansetrona na kontrolu mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom, može objasniti antagonizmom 5HT3 receptora na neuronima perifernog i središnjeg živčanog sistem.[3][4]
Ondansetron je takođe istraživan zbog efekata na mentalne funkcije CNS-a.
Mehanizam Уреди
Mehanizam delovanja u reakciji posleoperacijske mučnine i povraćanja nije poznat, ali vrlo je verojatno da je sličan onom koji uzrokuje mučninu i povraćanje kao posledicu hemoterapije i radioterapije. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom te u prevenciji i lečenju posleoperacijske mučnine i povraćanja.[2]
Nuspojave Уреди
Ondansetron produžava vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati konstipaciju. Druge opisane nuspojave su: glavobolja, crvenilo i osjećaj vrućine, štucanje, proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Primećeno je da ondansetron može izazvati i epileptički napadaj.[1]
Reference Уреди
- ^ а б Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 11. 5-hydroxytryptamine (serotin): receptor agonists and antagonists”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
- ^ а б Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. стр. 327—8. ISBN 0781744431.
- ^ Polati E, Verlato G, Finco G, Mosaner W, Grosso S, Gottin L, Pinaroli AM, Ischia S. Ondansetron versus metoclopramide in the treatment of postoperative nausea and vomiting. Anesth Analg. 1997;85:395–9
- ^ Grover VK, Mathew PJ, Hegde H. Efficacy of orally disintegrating ondansetron in preventing postoperative nausea and vomiting after laparoscopic cholecystectomy: A randomised, double-blind placebo controlled study. Anaesthesia. 2009;64:595–600
Literatura Уреди
Spoljašnje veze Уреди
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
