Ondansetron (Zofran) je snažni, visoko selektivni antiemetik, antagonist 5HT3 receptora.[1]

Ondansetron
Ondansetron skeletal.svg
Ondansetron 3D.png
IUPAC ime
(RS)-9-metil-3-[(2-metil-1H-imidazol-1-il)metil]-2,3-dihidro-1H-karbazol-4(9H)-on
Klinički podaci
Prodajno imeZofran, Ondisolv, others
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa601209
Kategorija trudnoće
  • AU: B1
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primeneOralno, rektalno, IV, IM
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost~60%
Vezivanje proteina70%-76%
MetabolizamJetra (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Poluvreme eliminacije5.7 h
Izlučivanjerenalno
Identifikatori
CAS broj99614-02-5 ДаY
ATC kodA04AA01 (WHO)
PubChemCID 4595
IUPHAR/BPS2290
DrugBankDB00904 ДаY
ChemSpider4434 ДаY
UNII4AF302ESOS ДаY
KEGGD00456 ДаY
ChEMBLCHEMBL46 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC18H19N3O
Molarna masa293.4 g/mol
  • O=C3c2c1ccccc1n(c2CCC3Cn4ccnc4C)C
  • InChI=1S/C18H19N3O/c1-12-19-9-10-21(12)11-13-7-8-16-17(18(13)22)14-5-3-4-6-15(14)20(16)2/h3-6,9-10,13H,7-8,11H2,1-2H3 ДаY
  • Key:FELGMEQIXOGIFQ-UHFFFAOYSA-N ДаY

DelovanjeУреди

Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapije mogu uzrokovati oslobađanje serotonina (5HT) u tankom crevu, koji može inducirati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa.[2] Aktivacija vagusnih aferentnih vlakana može takođe uzrokovati otpuštanje serotonina u području areae postremae, smeštene na dnu četvrte moždane komore, čime se takođe može isprovocirati povraćanje centralnim mehanizmom. Stoga se uticaj ondansetrona na kontrolu mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom, može objasniti antagonizmom 5HT3 receptora na neuronima perifernog i središnjeg živčanog sistem.[3][4]

Ondansetron je takođe istraživan zbog efekata na mentalne funkcije CNS-a.

MehanizamУреди

Mehanizam delovanja u reakciji posleoperacijske mučnine i povraćanja nije poznat, ali vrlo je verojatno da je sličan onom koji uzrokuje mučninu i povraćanje kao posledicu hemoterapije i radioterapije. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom te u prevenciji i lečenju posleoperacijske mučnine i povraćanja.[2]

NuspojaveУреди

Ondansetron produžava vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati konstipaciju. Druge opisane nuspojave su: glavobolja, crvenilo i osjećaj vrućine, štucanje, proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Primećeno je da ondansetron može izazvati i epileptički napadaj.[1]

ReferenceУреди

  1. ^ а б Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 11. 5-hydroxytryptamine (serotin): receptor agonists and antagonists”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  2. ^ а б Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. стр. 327—8. ISBN 0781744431. 
  3. ^ Polati E, Verlato G, Finco G, Mosaner W, Grosso S, Gottin L, Pinaroli AM, Ischia S. Ondansetron versus metoclopramide in the treatment of postoperative nausea and vomiting. Anesth Analg. 1997;85:395–9
  4. ^ Grover VK, Mathew PJ, Hegde H. Efficacy of orally disintegrating ondansetron in preventing postoperative nausea and vomiting after laparoscopic cholecystectomy: A randomised, double-blind placebo controlled study. Anaesthesia. 2009;64:595–600

LiteraturaУреди

Spoljašnje vezeУреди

 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).