Ondansetron

Ondansetron
IUPAC ime
	(RS)-9-metil-3-[(2-metil-1H-imidazol-1-il)metil]-2,3-dihidro-1H-karbazol-4(9H)-on
Klinički podaci
Prodajno ime	Zofran, Ondisolv, others
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a601209
Kategorija trudnoće	AU: B1 ; US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama) ; ;
Način primene	Oralno, rektalno, IV, IM
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (Prescription only) ; CA: ℞-only ; UK: POM (Samo na recepat) ; US: ℞-only ;
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	~60%
Vezivanje proteina	70%-76%
Metabolizam	Jetra (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Poluvreme eliminacije	5.7 h
Izlučivanje	renalno
Identifikatori
CAS broj	99614-02-5
ATC kod	A04AA01 (WHO)
PubChem	CID 4595
IUPHAR/BPS	2290
DrugBank	DB00904
ChemSpider	4434
UNII	4AF302ESOS
KEGG	D00456
ChEMBL	CHEMBL46
Hemijski podaci
Formula	C18H19N3O
Molarna masa	293.4 g/mol
	SMILES O=C3c2c1ccccc1n(c2CCC3Cn4ccnc4C)C; ;
	InChI InChI=1S/C18H19N3O/c1-12-19-9-10-21(12)11-13-7-8-16-17(18(13)22)14-5-3-4-6-15(14)20(16)2/h3-6,9-10,13H,7-8,11H2,1-2H3 ; Key:FELGMEQIXOGIFQ-UHFFFAOYSA-N ;

Ondansetron (Zofran) je snažni, visoko selektivni antiemetik, antagonist 5HT3 receptora.^[1]

Delovanje

Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapije mogu uzrokovati oslobađanje serotonina (5HT) u tankom crevu, koji može inducirati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa.^[2] Aktivacija vagusnih aferentnih vlakana može takođe uzrokovati otpuštanje serotonina u području areae postremae, smeštene na dnu četvrte moždane komore, čime se takođe može isprovocirati povraćanje centralnim mehanizmom. Stoga se uticaj ondansetrona na kontrolu mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom, može objasniti antagonizmom 5HT3 receptora na neuronima perifernog i središnjeg živčanog sistem.^[3]^[4]

Ondansetron je takođe istraživan zbog efekata na mentalne funkcije CNS-a.

Mehanizam

Mehanizam delovanja u reakciji posleoperacijske mučnine i povraćanja nije poznat, ali vrlo je verojatno da je sličan onom koji uzrokuje mučninu i povraćanje kao posledicu hemoterapije i radioterapije. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom te u prevenciji i lečenju posleoperacijske mučnine i povraćanja.^[2]

Nuspojave

Ondansetron produžava vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati konstipaciju. Druge opisane nuspojave su: glavobolja, crvenilo i osjećaj vrućine, štucanje, proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Primećeno je da ondansetron može izazvati i epileptički napadaj.^[1]

Reference

^ ^а ^б Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 11. 5-hydroxytryptamine (serotin): receptor agonists and antagonists”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
^ ^а ^б Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. стр. 327—8. ISBN 0781744431.
^ Polati E, Verlato G, Finco G, Mosaner W, Grosso S, Gottin L, Pinaroli AM, Ischia S. „Ondansetron versus metoclopramide in the treatment of postoperative nausea and vomiting”. Anesth Analg. 1997 (85): 395—9.
^ Grover VK, Mathew PJ, Hegde H. „Efficacy of orally disintegrating ondansetron in preventing postoperative nausea and vomiting after laparoscopic cholecystectomy: A randomised, double-blind placebo controlled study”. Anaesthesia. 2009 (64): 595—600.

Literatura

Spoljašnje veze

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[Goodman_Gilman-1] а ^б Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 11. 5-hydroxytryptamine (serotin): receptor agonists and antagonists”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.

[Foye-2] а ^б Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. стр. 327—8. ISBN 0781744431.

[3] Polati E, Verlato G, Finco G, Mosaner W, Grosso S, Gottin L, Pinaroli AM, Ischia S. „Ondansetron versus metoclopramide in the treatment of postoperative nausea and vomiting”. Anesth Analg. 1997 (85): 395—9.

[4] Grover VK, Mathew PJ, Hegde H. „Efficacy of orally disintegrating ondansetron in preventing postoperative nausea and vomiting after laparoscopic cholecystectomy: A randomised, double-blind placebo controlled study”. Anaesthesia. 2009 (64): 595—600.

[1]

[2]

[3]

[4]