Tamsulosin (INN) je α1a-selektivni alfa blokator koji se koristi u lečenju benignog uvećanja prostate (BPH). Tamsulosin je razvila kompanija Yamanouchi Pharmaceuticals (koja je sad deo Astellas Pharma), i u prodaji je od strane više kompanija pod licencom. Tamsulosin hidrohlorid kapsule sa produženim oslobađanjem su u prodaji pod imenima Flomaks, Flomakstra, Contiflo XL, i Urimaks, mada su generičke kapsule sa nepromenjenim trajanjem oslobađanja još uvek odobrene u mnogim zemljama. FDA je odobrila generički flomaks marta 2010.[1]

Tamsulosin
Tamsulosin Structural Formulae.png
IUPAC ime
(R)-5-(2-(2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino)propyl)-
2-methoxybenzenesulfonamide
Klinički podaci
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • AU: B2
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primeneoralno
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Samo na recepat)
  • US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost100% (oralno)
Metabolizamhepatički
Poluvreme eliminacije9–13 sata
Izlučivanje76% renalno
Identifikatori
CAS broj106133-20-4 ДаY
ATC kodG04CA02 (WHO)
PubChemCID 129211
IUPHAR/BPS504
DrugBankAPRD00036
ChemSpider114457 ДаY
UNIIG3P28OML5I ДаY
KEGGD08560 ДаY
ChEMBLCHEMBL836 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC20H28N2O5S
Molarna masa408.51
  • CCOc1ccccc1OCCN[C@@H](C)Cc1ccc(OC)c(c1)S(=O)(=O)N
  • InChI=1S/C20H28N2O5S/c1-4-26-17-7-5-6-8-18(17)27-12-11-22-15(2)13-16-9-10-19(25—3)20(14—16)28(21,23)24/h5-10,14-15,22H,4,11-13H2,1-3H3,(H2,21,23,24)/t15-/m1/s1 ДаY
  • Key:DRHKJLXJIQTDTD-OAHLLOKOSA-N ДаY

MehanizamУреди

Tamsulosin je selektivni antagonist α1 receptor koji preferentno deluje na α1A receptor prostate umesto α1B receptora krvnih sudova.[2]

ReferenceУреди

  1. ^ „FDA Approves First Generic Tamsulosin to Treat Enlarged Prostate Gland” (Саопштење). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2. 3. 2010. 
  2. ^ Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. стр. 13. ISBN 978-1-59541-101-3. 

Spoljašnje vezeУреди