Tasosartan je antagonist angiotenzin II receptora.

Tasosartan
IUPAC ime
2,4-dimetil-8[2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]metil5,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-7(6H)-on
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • N/A
Pravni status
Pravni status
  • Withdrawn
Identifikatori
CAS broj145733-36-4 ДаY
ATC kodC09CA05 (WHO)
PubChemCID 60919
DrugBankDB01349 ДаY
ChemSpider54890 НеН
UNII48G92V856H ДаY
Hemijski podaci
FormulaC23H21N7O
Molarna masa411,459 g/mol

Proizvođač je ovaj lek povukao sa FDA pregleda nakon što su klinička ispitivanja faze III pokazala povišene transaminaze (znak moguće hepatotoksičnosti) kod znatnog broja učestnika.[1][2]

Osobine уреди

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 6
Broj donora vodonika 1
Broj rotacionih veza 4
Particioni koeficijent[3] (ALogP) 3,1
Rastvorljivost[4] (logS, log(mol/L)) -5,9
Polarna površina[5] (PSA, Å2) 100,6

Reference уреди

  1. ^ Atkinson AJ; et al. (2007). Principles of clinical pharmacology. Amsterdam: Elsevier. стр. 515. ISBN 978-0-12-369417-1. 
  2. ^ Dina R, Jafari M (2000). „Angiotensin II-receptor antagonists: an overview”. Am J Health Syst Pharm. 57 (13): 1231—41. PMID 10902066. 
  3. ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  4. ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.  уреди
  5. ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.  уреди

Literatura уреди

Spoljašnje veze уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).