Topotekan

Topotekan
IUPAC ime
	(S)-10-[(dimetilamino)metil]-4-etil-4,9-; dihidroksi-1H-pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]; hinolin-3,14(4H,12H)-dion monohidrohlorid
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	D (Au, U.S.);
Način primene	Intravenozna infuzija, oralno
Pravni status
Pravni status	℞-samo (U.S.), POM (UK);
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	NA
Vezivanje proteina	35%
Metabolizam	Hepatički
Poluvreme eliminacije	2-3 sata
Izlučivanje	Renalno
Identifikatori
CAS broj	123948-87-8 119413-54-6 (hidrohlorid)
ATC kod	L01XX17 (WHO)
PubChem	CID 6419854
DrugBank	APRD00687
Hemijski podaci
Formula	C23H23N3O5 •HCl
Molarna masa	457,9 g/mol

Topotekan hidrohlorid (trgovački naziv Hycamtin) je hemoterapeutsko sredstvo koje je inhibitor enzima topoizomeraze I. To je derivat kamptotecina rastvoran u vodi. On se koristi u tretmanima raka jajnika i raka pluća, kao i drugih tipova karcinoma.^[1]

Nakon što je GlaxoSmithKline dobio finalno odobrenje FDA za Hycamtin kapsule 15. oktobra 2007, Topotekan je postao prvi inhibitor topoizomeraze za oralnu upotrebu.

Indikacije (Odobrena upotreba)

Rak jajnika (maj 1996).^[2]
Rak materice (jun 2006).^[3]^[4]
Rak malih ćelija pluća (SCLC) (oktobar 2007).^[5]^[6]

Eksperimentalna upotreba

Doziranje

IV, oralno.

Mehanizam dejstva

Topotekan dejstvuje putem formiranja stabilnog kovalentnog kompleksa sa agregatom DNK/topoizomeraze I, to je takozvani cepajući kompleks. Ovaj proces dovodi do kidanja DNK niti što dovodi do apoptoze.

Nepoželjni efekti

Dijareja
Nizak broj krvnih zrnaca
Podložnost infekciji

Vidi još

Reference

^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 51. Antineoplastic agents; Camptothecin analogs”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
^ http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html
^ [„FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute[[Категорија:Ботовски наслови]]”. Архивирано из оригинала 06. 04. 2015. г. Приступљено 27. 03. 2010. Сукоб URL—викивеза (помоћ) FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute]
^ http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA
^ „Архивирана копија”. Архивирано из оригинала 26. 06. 2009. г. Приступљено 27. 03. 2010.
^ http://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release

Literatura

Spoljašnje veze

NCI definicija leka Topotekana
NCI informacija o leku za pacijente
Upotreba u tretmanu raka jajnika

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[Goodman_Gilman-1] Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 51. Antineoplastic agents; Camptothecin analogs”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.

[2] ttp://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html

[3] [„FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute[[Категорија:Ботовски наслови]]”. Архивирано из оригинала 06. 04. 2015. г. Приступљено 27. 03. 2010. Сукоб URL—викивеза (помоћ) FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute]

[4] ttp://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA

[5] „Архивирана копија”. Архивирано из оригинала 26. 06. 2009. г. Приступљено 27. 03. 2010.

[6] ttp://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]