Отворите главни мени

Topotekan hidrohlorid (trgovački naziv Hycamtin) je hemoterapeutsko sredstvo koje je inhibitor enzima topoizomeraze I. To je derivat kamptotecina rastvoran u vodi. On se koristi u tretmanima raka jajnika i raka pluća, kao i drugih tipova karcinoma.[1]

Topotekan
Topotecan Structural Formula V.1.svg
IUPAC ime
(S)-10-[(dimetilamino)metil]-4-etil-4,9-
dihidroksi-1H-pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]
hinolin-3,14(4H,12H)-dion monohidrohlorid
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
Način primeneIntravenozna infuzija, oralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞-samo (U.S.), POM (UK)
Farmakokinetički podaci
BioraspoloživostNA
Vezivanje proteina35%
MetabolizamHepatički
Poluvreme eliminacije2-3 sata
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj123948-87-8 ДаY 119413-54-6 (hidrohlorid)
ATC kodL01XX17 (WHO)
PubChemCID 6419854
DrugBankAPRD00687
Hemijski podaci
FormulaC23H23N3O5 •HCl
Molarna masa457,9 g/mol

Nakon što je GlaxoSmithKline dobio finalno odobrenje FDA za Hycamtin kapsule 15. oktobra 2007, Topotekan je postao prvi inhibitor topoizomeraze za oralnu upotrebu.

Indikacije (Odobrena upotreba)Уреди

Eksperimentalna upotrebaУреди

DoziranjeУреди

IV, oralno.

Mehanizam dejstvaУреди

Topotekan dejstvuje putem formiranja stabilnog kovalentnog kompleksa sa agregatom DNK/topoizomeraze I, to je takozvani cepajući kompleks. Ovaj proces dovodi do kidanja DNK niti što dovodi do apoptoze.

Nepoželjni efektiУреди

  • Dijareja
  • Nizak broj krvnih zrnaca
  • Podložnost infekciji

Vidi jošУреди

ReferenceУреди

  1. ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 51. Antineoplastic agents; Camptothecin analogs”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  2. ^ http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html
  3. ^ FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute
  4. ^ http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA
  5. ^ „Архивирана копија”. Архивирано из оригинала на датум 26. 06. 2009. Приступљено 27. 03. 2010. 
  6. ^ http://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release

LiteraturaУреди

Spoljašnje vezeУреди

 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).