Tropisetron

Tropisetron
IUPAC ime
	(1R,5S)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-il 1metil-indol-3-karboksilat
Klinički podaci
Prodajno ime	Navoban
Drugs.com	Internacionalno ime leka
Kategorija trudnoće	AU: X (Visok rizik) ; ;
Način primene	Oralno, IV;
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (Prescription only) ; UK: POM (Samo na recepat) ;
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	~60–80%
Vezivanje proteina	71%
Metabolizam	Hepatički (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Poluvreme eliminacije	6–8 sata
Izlučivanje	Renalno, fekalno;
Identifikatori
CAS broj	89565-68-4
ATC kod	A04AA03 (WHO)
PubChem	CID 72165
IUPHAR/BPS	260
ChemSpider	16736476
UNII	6I819NIK1W
KEGG	D02130
ChEMBL	CHEMBL496980
Sinonimi	ICS 205-930;
Hemijski podaci
Formula	C17H20N2O2
Molarna masa	284,353 g/mol
	SMILES CN4[C@@H]1CC[C@H]4C[C@H](C1)OC(=O)c3cnc2ccccc23; ;
	InChI InChI=1S/C17H20N2O2/c1-19-11-6-7-12(19)9-13(8-11)21-17(20)15-10-18-16-5-3-2-4-14(15)16/h2-5,10-13,18H,6-9H2,1H3/t11-,12+,13+ ; Key:ZNRGQMMCGHDTEI-ITGUQSILSA-N ;

Tropisetron (INN) je serotoninski 5-HT₃ antagonist koji se prvenstveno koristi kao antiemetik za tretman mučnine i povraćanja nakon hemoterapije. On je eksperimentalno takođe korišten kao analgetik kod obolelih od fibromialgije.^[1]

Farmakologija

Tropisetron deluje kao selektivni 5-HT₃ antagonist i α₇-nikotinski agonist.^[2]^[3]

^ Muller, W.; T. Stratz (2004). „Local treatment of tendinopathies and myofascial pain syndromes with the 5-HT3 receptor antagonist tropisetron”. Scand J Rheumatic Suppl. 119 (119): 44—48. PMID 15515413. Приступљено 17. 5. 2007.
^ Macor JE, Gurley D, Lanthorn T, Loch J, Mack RA, Mullen G, Tran O, Wright N, Gordon JC (2001). „The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 11 (3): 319—21. PMID 11212100. doi:10.1016/S0960-894X(00)00670-3.
^ Cui R, Suemaru K, Li B, Kohnomi S, Araki H (2009). „Tropisetron attenuates naloxone-induced place aversion in single-dose morphine-treated rats: role of alpha7 nicotinic receptors”. European Journal of Pharmacology. 609 (1–3): 74—7. PMID 19374878. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.051.

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).