Zaprinast je bio neuspešan klinički kandidat. On je prekurzor hemijski srodnih PDE5 inhibitora, kao što je sildenafil (Vijagra), koji uspešno plasirani na tržištu. On je fosfodiesterazni inhibitor,[1] koji je selektivan za podtipove PDE5, PDE6, PDE9 i PDE11. IC50 vrednosti su 0.76, 0.15, 29.0, i 12.0 μM, respektivno.[2]

Zaprinast
Nazivi
IUPAC naziv
5-(2-Propoxyphenyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7(4H)-one
Drugi nazivi
M&B 22,948
Identifikacija
3D model (Jmol)
ECHA InfoCard 100.048.760
  • O=C1C2=C(N=NN2)NC(C3=CC=CC=C3OCCC)=N1
Svojstva
C13H13N5O2
Molarna masa 271,28 g·mol−1
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
Reference infokutije

Reference

уреди
  1. ^ Choi, SH; Choi, DH; Song, KS; Shin, KH; Chun, BG (2002). „Zaprinast, an inhibitor of cGMP-selective phosphodiesterases, enhances the secretion of TNF-alpha and IL-1beta and the expression of iNOS and MHC class II molecules in rat microglial cells”. Journal of neuroscience research. 67 (3): 411—21. PMID 11813247. doi:10.1002/jnr.10102. 
  2. ^ „Zaprinast, Tocris Biosciences”. 

Spoljašnje veze

уреди