АБТ-239
ABT-239 је инверзни агонист Х3-рецептор, који је развила компанија Абот. Он има стимулантно и ноотропно дејство, и био је истраживан за могућу примену у третману АДХД, Алцхајмерове болести, и шизофреније.[1][2][3][4] ABT-239 је активнији на људском Х3 рецептору од сличних лиганда, нпр. тиоперамида, ципроксифана, и ципралисанта. Развој је заустављен након што је током клиничких испитивања показано да производи озбиљне срчане нуспојаве QТ пролонгације,[5] али је још увек у широкој употреби у животињским студијама Х3 антагониста / инверзних агониста.
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
4-(22-[(2R)-2-Metilpirolidin-1-il]etil бензофуран-5-ил)бензонитрил | |
| Идентификатори | |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 9818903 |
| ChemSpider | 7994652  |
| ChEMBL | CHEMBL351231 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C22H22N2O |
| Моларна маса | 330,42 g/mol |
| |
| |
Референце
уреди- ^ Есбенсхаде ТА, Фоx ГБ, Круегер КМ, Миллер ТР, Канг ЦХ, Деннy LI, Wитте ДГ, Yао ББ, Пан L, Wеттер Ј, Марсх К, Беннани YЛ, Цоwарт MD, Сулливан ЈП, Ханцоцк АА (2005). „Пхармацологицал пропертиес оф АБТ-239 [4-(22-[(2R)-2-Methylpyrrolidinyl]ethylбензофуран-5-yл)бензонитриле]: I. Потент анд селецтиве хистамине Х3 рецептор антагонист wитх друг-лике пропертиес”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 313 (1): 165—75. ПМИД 15608078. дои:10.1124/јпет.104.078303.
- ^ Фоx ГБ, Есбенсхаде ТА, Пан ЈБ, Радек РЈ, Круегер КМ, Yао ББ, Броwман КЕ, Буцклеy МЈ, Баллард МЕ, Коматер ВА, Минер Х, Зханг M, Фагхих Р, Руетер ЛЕ, Битнер РС, Дресцхер КУ, Wеттер Ј, Марсх К, Лемаире M, Порсолт РД, Беннани YЛ, Сулливан ЈП, Цоwарт MD, Децкер МW, Ханцоцк АА (2005). „Пхармацологицал пропертиес оф АБТ-239 [4-(22-[(2R)-2-Methylpyrrolidinyl]ethylбензофуран-5-yл)бензонитриле]: II. Неуропхyсиологицал цхарацтеризатион анд броад прецлиницал еффицацy ин цогнитион анд сцхизопхрениа оф а потент анд селецтиве хистамине Х3 рецептор антагонист”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 313 (1): 176—90. ПМИД 15608077. дои:10.1124/јпет.104.078402.
- ^ Цоwарт M, Фагхих Р, Цуртис МП, Гфессер ГА, Беннани YЛ, Блацк ЛА, Пан L, Марсх КЦ, Сулливан ЈП, Есбенсхаде ТА, Фоx ГБ, Ханцоцк АА (2005). „4-(2-[2-(2(Р)-метхyлпyрролидин-1-yл)етхyл]бензофуран-5-yл)бензонитриле анд релатед 2-аминоетхyлбензофуран Х3 рецептор антагонистс потентлy енханце цогнитион анд аттентион”. Ј. Мед. Цхем. 48 (1): 38—55. ПМИД 15634000. дои:10.1021/јм040118г.
- ^ Ле С, Грунер ЈА, Матхиасен ЈР, Марино МЈ, Сцхаффхаусер Х (2008). „Цоррелатион бетwеен еx виво рецептор оццупанцy анд wаке-промотинг ацтивитy оф селецтиве Х3 рецептор антагонистс”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 325 (3): 902—9. ПМИД 18305012. дои:10.1124/јпет.107.135343.
- ^ Ханцоцк, АА (2006). „Тхе цхалленге оф друг дисцоверy оф а ГПЦР таргет: аналyсис оф прецлиницал пхармацологy оф хистамине Х3 антагонистс/инверсе агонистс.”. Биоцхемицал пхармацологy. 71 (8): 1103—13. ПМИД 16513092. дои:10.1016/ј.бцп.2005.10.033.
Спољашње везе
уреди
- 4-(2-(2-(2-метхyл-1-пyрролидинyл)етхyл)-1-бензофуран-5-yл)бензонитриле на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)