Алфа-1 адренергички рецептор

Алфа-1 (α₁) адренергички рецептор је Г протеин-спрегнути рецептор који везује G_q хетеротримерни Г протеин. Постоје три високо хомологна подтипа, α_1А-, α_1Б-, и α_1Д- адренергички рецептор. Катехоламини као што су норепинефрин (норадреналин) и епинефрин (адреналин) преносе сигнал кроз α₁-адренергички рецептор у централном и периферном нервном систему.

Ефекти

α₁ и α₂-адренергички рецептори имају неколико заједничких општих функција, али исто тако и низ специфичних ефеката.

Општи

Заједнички (или још увек неодређени) ефекти су:

Вазоконстрикција артерија ка срцу (коронарних артерија)^[1]
Вазоконстрикција вена^[2]
Умањена мотилност глатких мишића гастроинтестиналног тракта^[3]

Специфични

Примарни ефекат је на глатке мишиће. Активација овог рецептора изазива њихову констрикцију. Међутим, постоји и низ других функција.

Лиганди

Агонисти

Антагонисти

Алфузосин (користи се за бенигну простатичну хиперплазију
Аротинолол
Карведилол (користи се за затајење срца; он је неселективни бета блокатор)
Доксазосин (користи се за хипертензију и бенигну простатичну хиперплазију)
Индорамин
Лабеталол (користи се за хипертензију; ит ис а миxед алпха/бета адренергиц антагонист)^[4]
Моксисилит
Феноксибензамин
Фентоламин (користи се за хипертензивне хитне случајеве; то је неселективни алфа-антагонист)
Празосин (користи се за хипертензију)
Силодосин
Тамсулосин (користи се за бенигну простатичну хиперплазију)
Теразосин
Толазолин
Тримазосин

Разни хетероциклични антидепресиви и антипсихотици су исто тако антагонисти α₁-адренергичког рецептора. Ово дејство је генерално непожељно код таквих агенаса.

Види још

Адренергички рецептор

Литература

^ Wоодман ОЛ, Ватнер СФ (1987). „Цоронарy васоцонстрицтион медиатед бy α₁- анд α₂-адреноцепторс ин цонсциоус догс”. Ам. Ј. Пхyсиол. 253 (2 Пт 2): Х388—93. ПМИД 2887122. Архивирано из оригинала 17. 05. 2010. г. Приступљено 11. 02. 2011.
^ Еллиотт Ј (1997). „Алпха-адреноцепторс ин еqуине дигитал веинс: евиденце фор тхе пресенце оф ботх α₁ анд α₂-рецепторс медиатинг васоцонстрицтион”. Ј. Вет. Пхармацол. Тхер. 20 (4): 308—17. ПМИД 9280371. дои:10.1046/ј.1365-2885.1997.00078.x.
^ Саграда А, Фаргеас МЈ, Буено L (1987). „Инволвемент оф α₁ анд α₂ адреноцепторс ин тхе постлапаротомy интестинал мотор дистурбанцес ин тхе рат”. Гут. 28 (8): 955—9. ПМЦ 1433140  . ПМИД 2889649. дои:10.1136/гут.28.8.955.
^ Фахед С, Грум ДФ, Пападимос ТЈ (2008). „Лабеталол инфусион фор рефрацторy хyпертенсион цаусинг севере хyпотенсион анд брадyцардиа: ан иссуе оф патиент сафетy”. Патиент Саф Сург. 2: 13. ПМЦ 2429901  . ПМИД 18505576. дои:10.1186/1754-9493-2-13.

Спољашње везе

„Адреноцепторс”. ИУПХАР Датабасе оф Рецепторс анд Ион Цханнелс. Интернатионал Унион оф Басиц анд Цлиницал Пхармацологy. Архивирано из оригинала 12. 01. 2015. г.

[pmid2887122-1] Wоодман ОЛ, Ватнер СФ (1987). „Цоронарy васоцонстрицтион медиатед бy α₁- анд α₂-адреноцепторс ин цонсциоус догс”. Ам. Ј. Пхyсиол. 253 (2 Пт 2): Х388—93. ПМИД 2887122. Архивирано из оригинала 17. 05. 2010. г. Приступљено 11. 02. 2011.

[pmid9280371-2] Еллиотт Ј (1997). „Алпха-адреноцепторс ин еqуине дигитал веинс: евиденце фор тхе пресенце оф ботх α₁ анд α₂-рецепторс медиатинг васоцонстрицтион”. Ј. Вет. Пхармацол. Тхер. 20 (4): 308—17. ПМИД 9280371. дои:10.1046/ј.1365-2885.1997.00078.x.

[pmid2889649-3] Саграда А, Фаргеас МЈ, Буено L (1987). „Инволвемент оф α₁ анд α₂ адреноцепторс ин тхе постлапаротомy интестинал мотор дистурбанцес ин тхе рат”. Гут. 28 (8): 955—9. ПМЦ 1433140  . ПМИД 2889649. дои:10.1136/гут.28.8.955.

[pmid18505576-4] Фахед С, Грум ДФ, Пападимос ТЈ (2008). „Лабеталол инфусион фор рефрацторy хyпертенсион цаусинг севере хyпотенсион анд брадyцардиа: ан иссуе оф патиент сафетy”. Патиент Саф Сург. 2: 13. ПМЦ 2429901  . ПМИД 18505576. дои:10.1186/1754-9493-2-13.

[1]

[2]

[3]

[4]