Fenilefrin je selektivni agonist α1-adrenergičkog receptora koji se prvenstveno koristi kao dekongestant, agens za dilaciju zenica, i povišenje krvnog pritiska.[1] Fenilefrin je nedavno ušao u prodaju kao zamena za pseudoefedrin (npr. Sudafed), mada neki izvori tvrde da peroralni fenilefrin nije efektivniji kao dekongestiv od placeba.[2]

Fenilefrin
Phenylephrine Structural Formula V1.svg
Phenylephrine3D.png
IUPAC ime
(R)-3-[-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • AU: B2
  • US: C (Mogući rizik)
Način primeneOralno, intranazalno, oftalmički, intravenozno, intramaskularno
Pravni status
Pravni status
  • UK: Opšti prodajni spisak (GSL, OTC)
  • US: OTC
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost38% kroz GI trakt
Vezivanje proteina95%
MetabolizamHepatički (monoaminska oksidaza)
Poluvreme eliminacije2.1 to 3.4 časa
Identifikatori
CAS broj59-42-7 ДаY
61-76-7 (hidrohlorid)
ATC kodC01CA06 (WHO) R01AA04, R01AB01, R01BA03, S01FB01, S01GA05
PubChemCID 6041
IUPHAR/BPS485
DrugBankAPRD00365
ChemSpider5818 ДаY
UNII1WS297W6MV ДаY
KEGGD08365 ДаY
ChEMBLCHEMBL1215 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC9H13NO2
Molarna masa167.205 g/mol
  • O[C@H](c1cc(O)ccc1)CNC
  • InChI=1S/C9H13NO2/c1-10-6-9(12)7-3-2-4-8(11)5-7/h2-5,9-12H,6H2,1H3/t9-/m0/s1 ДаY
  • Key:SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N ДаY

UpotrebaУреди

DekongestivУреди

Fenilefrin se koristi kao dekongestiv u čvrstom obliku kao peroralni lek, i tečnom kao nazalni sprej, ili kapi za oči. Fenilefrin najuobičajeniji dekongestiv koji se može nabaviti bez recepta u SAD-u. Oksimetazolin je u široj upotrebi kao nazalni sprej. Pseudoefedrin je svojevremeno bio u najširoj upotrebi, ali je njegova loša reputacija kao prekursora metamfetamina navela neke vlade da ograniče njegovu prodaju.

Peroralni fenilefrin se ekstenzivno metaboliše monoaminskom oksidazom,[3] enzimom koji je prisutan u gastrointestinalnom traktru i jetri. Kao posledica toga bioraspoloživost oralnog fenilefrina je oko 38 procenata.[4][5] Pošto je fenilefrin selektivni agonist α-adrenergičkog receptora, on ne izaziva oslobađanje endogenog noradrenalina, za razliku od pseudoefedrina. Fenilefrin ima manju sklonost izazivanja nuspojava poput stimulacije centralnog nervnog sistema, insomnije, anksioznosti, uznemirenosti, i nespokoja. Efikasnot fenilefrina kao dekongestiva potiče od vazokonstrikcije nosnih krvnih sudova, što smanjuje protok krvi u sluzokoži sinusa, i uklanja njen otok (edem).

ReferenceУреди

  1. ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  2. ^ University of Florida (press release) (19. 7. 2006). „UF researchers question effectiveness of decongestant”. Архивирано из оригинала на датум 03. 10. 2013. Приступљено 15. 3. 2008. 
  3. ^ „Drug Properties”. 
  4. ^ „Pharmacogenetics and Pharmacogenomics Knowledge Base, entry on phenylephrine”. 
  5. ^ „NZ Medicines and Medical Devices Safety Authority recommendation on phenylephrine”. 2004. Архивирано из оригинала на датум 26. 05. 2006. Приступљено 22. 06. 2011. 

Spoljašnje vezeУреди

 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).