Бифенилинданон А

Бифенилинданон А (BINA, LS-193,571) је истраживачки агенс који делује као потентни и селективни позитивни алостерни модулатор за групу II метаботропних глутаматних рецептора подтипа mGluR2.

Бифенилинданон А
IUPAC име
3’-(((2-циклопентил-6,7-диметил-1-оксо-2,3-дихидро- 1H-инден-5-ил)окси)метил)бифенил-4-карбоксилна киселина
Идентификатори
ATC кодnone
PubChemCID 9868580
ChemSpider8044271 ДаY
ChEMBLCHEMBL593013 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC30H30O4
Моларна маса454,556 g/mol
  • c3cc(C(O)=O)ccc3-c(ccc4)cc4COc(c1C)cc(c(C2=O)c1C)CC2C5CCCC5
  • InChI=1S/C30H30O4/c1-18-19(2)28-25(15-26(29(28)31)22-7-3-4-8-22)16-27(18)34-17-20-6-5-9-24(14-20)21-10-12-23(13-11-21)30(32)33/h5-6,9-14,16,22,26H,3-4,7-8,15,17H2,1-2H3,(H,32,33) ДаY
  • Key:KMKBEESNZAPKMP-UHFFFAOYSA-N ДаY

У животињским испитивањима је показано да има анксиолитичко и антипсихотичко дејство,[1] и да блокира дејство произведено халуциногеним лековима DOB. BINA и други селективни mGluR2 позитивни модулатори су потенцијална нова класа лекова за третман шизофреније, и могуће је да они имају супериорна својства у односу на традиционалне антипсихотике.[2]

BINA умањује кокаинску самоадминистрацију код пацова, без утицаја на апетит, и сматра се да је то својство значајно побољшање у односу на mGluR2/3 агонист LY-379,268[3]

Референце

уреди
  1. ^ Галици, Р.; Јонес, C. К.; Хемстапат, К.; et al. (2006). „Бипхенyл-инданоне А, а поситиве аллостериц модулатор оф тхе метаботропиц глутамате рецептор субтyпе 2, хас антипсyцхотиц- анд анxиолyтиц-лике еффецтс ин мице”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 318 (1): 173—85. ПМИД 16608916. дои:10.1124/јпет.106.102046. 
  2. ^ Беннеywортх МА, Xианг З, Смитх РЛ, Гарциа ЕЕ, Цонн ПЈ, Сандерс-Бусх Е (2007). „А селецтиве поситиве аллостериц модулатор оф метаботропиц глутамате рецептор субтyпе 2 блоцкс а халлуциногениц друг модел оф псyцхосис”. Молецулар Пхармацологy. 72 (2): 477—84. ПМИД 17526600. дои:10.1124/мол.107.035170. 
  3. ^ ин, Xинцхун; Семенова, Светлана; Yанг, Ли; Ардецкy, Роберт; Схеффлер, Доуглас Ј; Дахл, Русселл; Цонн, П Јеффреy; Цосфорд, Ницхолас ДП; et al. (2010). „The mGluR2 Positive Allosteric Modulator BINA Decreases Cocaine Self-Administration and Cue-Induced Cocaine-Seeking and Counteracts Cocaine-Induced Enhancement of Brain Reward Function in Rats”. Neuropsychopharmacology. 35 (10): 2021—36. PMC 2922422 . PMID 20555310. doi:10.1038/npp.2010.82. 

Spoljašnje veze

уреди