Бифенилинданон А
Бифенилинданон А (BINA, LS-193,571) је истраживачки агенс који делује као потентни и селективни позитивни алостерни модулатор за групу II метаботропних глутаматних рецептора подтипа mGluR2.
IUPAC име | |
---|---|
3’-(((2-циклопентил-6,7-диметил-1-оксо-2,3-дихидро- 1H-инден-5-ил)окси)метил)бифенил-4-карбоксилна киселина | |
Идентификатори | |
ATC код | none |
PubChem | CID 9868580 |
ChemSpider | 8044271 |
ChEMBL | CHEMBL593013 |
Хемијски подаци | |
Формула | C30H30O4 |
Моларна маса | 454,556 g/mol |
| |
|
У животињским испитивањима је показано да има анксиолитичко и антипсихотичко дејство,[1] и да блокира дејство произведено халуциногеним лековима DOB. BINA и други селективни mGluR2 позитивни модулатори су потенцијална нова класа лекова за третман шизофреније, и могуће је да они имају супериорна својства у односу на традиционалне антипсихотике.[2]
BINA умањује кокаинску самоадминистрацију код пацова, без утицаја на апетит, и сматра се да је то својство значајно побољшање у односу на mGluR2/3 агонист LY-379,268[3]
Референце
уреди- ^ Галици, Р.; Јонес, C. К.; Хемстапат, К.; et al. (2006). „Бипхенyл-инданоне А, а поситиве аллостериц модулатор оф тхе метаботропиц глутамате рецептор субтyпе 2, хас антипсyцхотиц- анд анxиолyтиц-лике еффецтс ин мице”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 318 (1): 173—85. ПМИД 16608916. дои:10.1124/јпет.106.102046.
- ^ Беннеywортх МА, Xианг З, Смитх РЛ, Гарциа ЕЕ, Цонн ПЈ, Сандерс-Бусх Е (2007). „А селецтиве поситиве аллостериц модулатор оф метаботропиц глутамате рецептор субтyпе 2 блоцкс а халлуциногениц друг модел оф псyцхосис”. Молецулар Пхармацологy. 72 (2): 477—84. ПМИД 17526600. дои:10.1124/мол.107.035170.
- ^ ин, Xинцхун; Семенова, Светлана; Yанг, Ли; Ардецкy, Роберт; Схеффлер, Доуглас Ј; Дахл, Русселл; Цонн, П Јеффреy; Цосфорд, Ницхолас ДП; et al. (2010). „The mGluR2 Positive Allosteric Modulator BINA Decreases Cocaine Self-Administration and Cue-Induced Cocaine-Seeking and Counteracts Cocaine-Induced Enhancement of Brain Reward Function in Rats”. Neuropsychopharmacology. 35 (10): 2021—36. PMC 2922422 . PMID 20555310. doi:10.1038/npp.2010.82.